Bula do Sulfato de Salbutamol produzido pelo laboratorio Laboratório Teuto Brasileiro S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
sulfato de salbutamol
Solução oral 0,4mg/mL
MODELO DE BULA COM INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS
PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.
APRESENTAÇÕES
Embalagens contendo 1 e 50 frascos com 120mL + 1 e 50 copos-medida
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada mL contém:
salbutamol (na forma de sulfato de salbutamol).............................................................0,4mg
Veículo q.s.p......................................................................................................................1mL
Excipientes: ácido cítrico, álcool etílico, citrato de sódio, corante vermelho bordeaux,
aroma de morango, glicerol, metilparabeno, propilparabeno, sacarose e água de osmose
reversa.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Salbutamol é indicado para o controle e prevenção do ataque asmático e proporciona alívio
do broncoespasmo em qualquer tipo de asma brônquica, bem como na bronquite crônica e
no enfisema. Salbutamol é mais adequado para crianças ou para adultos que preferem
medicamentos na forma líquida.
O salbutamol é um agonista beta-adrenérgico seletivo. Em doses terapêuticas atua nos
receptores beta2-adrenérgicos dos brônquios e tem ação muito menor ou nula nos receptores
beta1-adrenérgicos do coração.
Sob orientação médica, é adequado no controle e na prevenção do ataque asmático.
Os broncodilatadores não devem ser o único nem o principal tratamento em pacientes com
asma grave ou instável. A asma grave requer orientação médica regular, já que pode ser
fatal. Os pacientes com asma grave têm sintomas constantes e exacerbações frequentes, sua
capacidade física é limitada e os valores de PFE (pico de fluxo expiratório) ficam abaixo de
60% do previsto, com variabilidade maior que 30%, e geralmente não retornam ao normal
após o uso de broncodilatadores. Esses pacientes necessitarão de altas doses (>1mg/dia) de
dipropionato de beclometasona ou de corticoterapia oral. A piora repentina dos sintomas
pode requerer aumento da dosagem de corticosteroides, que devem ser administrados
urgentemente sob supervisão médica.
Um estudo de Wolfe et al. que envolveu 20 adultos com asma em regime de uso crônico de
teofilina e agonistas adrenérgicos inalatórios avaliou os efeitos do uso agudo de 4mg de
salbutamol oral, 20mg de metaproterenol e 5mg de terbutalina, evidenciando-se valores
similares de broncodilatação máxima entre os fármacos estudados. O efeito máximo do
salbutamol sobre o VEF1 ocorreu em 3 horas. Os dados de FEMM e CVF exibiram
tendências semelhantes de todos os fármacos. A duração da broncodilatação foi no mínimo
de 8 horas com salbutamol e terbutalina em comparação com metaproterenol.1
Rachelefsky et al. avaliaram a eficácia do salbutamol em 20 crianças com asma em estudo
de duas fases: monocega, que comparou múltiplas doses de placebo a 3 tratamentos
semanais separados com 2, 4 e 6mg de salbutamol (comprimidos ou 4 vezes ao dia; e
dupla-cega cruzada, que comparou 4mg de salbutamol comprimidos a xarope e placebo. Na
Fase I, as doses de 4 e 6mg de salbutamol mostraram maior eficácia. Na Fase II, a dose de
4mg de salbutamol foi superior ao placebo. O pico de eficácia da dose de 4mg de xarope
ocorreu em 4 horas, com duração de 6 horas, enquanto o do comprimido ocorreu em 2
horas e se mostrou mínimo após 5 horas.2
Em estudo retrospectivo, Phupong et al. avaliaram o uso de salbutamol oral em 132 casos
de gestação sob ameaça de parto prematuro idiopático. Em 81% dos casos, a gestação foi
prolongada por mais de 24 horas; em 59,8%, por mais de 2 dias; em 32,6%, por mais de 1
semana; e em 8,3%, por mais de 4 semanas.3
1. Wolfe JD et al. Comparison of the acute cardiopulmonary effects of oral albuterol,
metaproterenol, and terbutaline in asthmatics. JAMA 1985; 253 (14):2068-72.
2. Rachelefsky GS et al. Oral albuterol in the treatment of childhood asthma. Pediatrics
1982; 69 (4):397-403.
3. Phupong et al. Oral salbutamol for treatment of preterm labor. J Med Assoc Thai 2004;
87 (9):1012-6.
Propriedades farmacodinâmicas
O salbutamol é um agonista seletivo dos receptores beta2-adrenérgicos. Em doses
terapêuticas, atua nos receptores beta2-adrenérgicos da musculatura brônquica e tem pouca
ou quase nenhuma ação sobre os receptores beta1-adrenérgicos do músculo cardíaco.
O tempo estimado de início de ação do salbutamol é de 30 minutos.
Propriedades farmacocinéticas
O salbutamol administrado por via intravenosa tem meia-vida de 4 a 6 horas e é
parcialmente depurado pelos rins e parcialmente metabolizado, transformando-se no
composto inativo 4’-O-sulfato (sulfato fenólico), excretado principalmente através da urina.
As fezes representam uma via menor de excreção. A maior parte da dose de salbutamol
administrada por via intravenosa é excretada em 72 horas. O salbutamol está ligado às
proteínas plasmáticas na proporção de 10%. Após a administração oral, é absorvido pelo
trato gastrintestinal e sofre metabolismo de primeira passagem originando o sulfato
fenólico. Tanto a droga inalterada quanto o conjugado são excretados principalmente na
urina. A biodisponibilidade da administração oral é de cerca de 50%.
O uso de salbutamol é contraindicado para pacientes com história de hipersensibilidade a
qualquer componente de sua fórmula.
O tratamento da asma deve seguir um programa adequado, e a resposta do paciente deve ser
monitorada clinicamente e por meio de exames da função pulmonar. O aumento do uso de
agonistas de receptores beta2-adrenérgicos de curta ação para alívio dos sintomas indica
deterioração do controle da asma. Nessas condições, deve-se reavaliar o esquema
terapêutico dos pacientes e considerar a terapia concomitante com corticosteroides. A
deterioração repentina e progressiva do controle da asma é potencialmente uma ameaça à
vida, devendo-se por isso considerar o início ou o aumento da corticoterapia. Para os
pacientes de risco, deve-se instituir o monitoramento diário do pico de fluxo expiratório
(PFE).
Como podem ocorrer eventos adversos associados a altas dosagens de salbutamol, deve-se
alertar os pacientes para não aumentar a dose nem a frequência de administração de
salbutamol, mesmo que o alívio usual não ocorra ou a duração de ação diminua. Nesse
caso, o paciente deve procurar orientação médica.
O salbutamol deve ser administrado cuidadosamente a pacientes que sofrem de
tireotoxicose.
A terapia com agonistas beta2-adrenérgicos pode resultar em hipocalemia potencialmente
grave, sobretudo após administração parenteral ou por nebulização. Recomenda-se cuidado
especial na asma aguda grave, uma vez que esse efeito pode potencializar-se pelo
tratamento concomitante com xantinas, corticosteroides e diuréticos, assim como pela
hipóxia. Em tais situações recomenda-se monitorar os níveis séricos de potássio.
Do mesmo modo que outros agonistas beta2-adrenérgicos, salbutamol pode induzir
alterações metabólicas reversíveis, como aumento dos níveis de glicose sanguínea. O
paciente diabético pode ser incapaz de compensar essa condição, havendo relatos sobre o
desenvolvimento de cetoacidose. A administração concomitante de corticosteroides pode
aumentar esse efeito.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Crianças: o medicamento é muito bem tolerado por crianças. Ver Posologia.
Idosos: ver Posologia.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Nenhum efeito sobre essas atividades foi reportado.
Fertilidade
Não há informações sobre os efeitos deste medicamento sobre a fertilidade humana. Não
foram observados efeitos adversos na fertilidade em animais.
Gravidez e lactação
A administração de drogas durante a gravidez somente deve ser efetuada se o benefício
esperado para a mãe for maior do que qualquer risco para o feto.
Foram raros os relatos de anomalias congênitas, que incluíram fenda palatina e defeitos nos
membros, em filhos de pacientes tratadas com salbutamol. Nos casos reportados, algumas
das mães tomaram múltiplas medicações durante a gravidez. Devido à inconsistência do
padrão de defeitos e porque a taxa observada de anormalidade congênita foi de 2% a 3%,
não se pôde estabelecer relação causal com o uso de salbutamol.
Como o salbutamol é provavelmente secretado no leite materno, não se recomenda seu uso
em lactantes. Não se conhece nenhum efeito danoso que o salbutamol, uma vez secretado
no leite materno, possa trazer ao neonato.
Categoria C de risco na gravidez
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
médica ou do cirurgião-dentista.
Este produto contém salbutamol, que está incluído na lista de substâncias proibidas da
Agência Mundial Antidoping.
O salbutamol e as drogas beta-bloqueadoras não seletivas, como o propranolol, não devem
ser prescritos para uso concomitante.
O salbutamol não é contraindicado para pacientes sob tratamento com inibidores da
monoaminoxidase (IMAOs).
DURANTE O CONSUMO ESTE PRODUTO DEVE SER MANTIDO NO CARTUCHO
DE CARTOLINA, CONSERVADO EM TEMPERATURA AMBIENTE (15 A 30ºC).
PROTEGER DA LUZ E UMIDADE.
Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem
original.
Aspecto físico: Solução límpida de cor vermelha bordeaux.
Características Organolépticas: Solução límpida de cor vermelha bordeaux com aroma
de morango.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
O salbutamol tem duração de ação de 4 a 6 horas para a maioria dos pacientes.
Modo de uso
Uso exclusivamente oral.
Posologia
Este medicamento tem uma duração de ação de 4 a 6 horas na maioria dos pacientes.
O aumento do uso de ß2-agonistas pode ser um sinal de agravamento da asma. Sob estas
condições, uma reavaliação do plano de terapia do paciente pode ser necessária e
corticoterapia concomitante deve ser considerada.
Como pode haver efeitos adversos associados com a dosagem excessiva, a dose ou
frequência de administração só deve ser aumentada por indicação médica.
Para alívio do broncoespasmo
Adultos:
A dose usualmente eficaz é de 4mg de salbutamol (10mL) 3 ou 4 vezes ao dia.
Caso não se obtenha a broncodilatação adequada, cada dose pode ser gradualmente
aumentada para até 8mg (20mL). Contudo, observou-se que alguns pacientes obtêm alívio
adequado com 2mg (5mL) 3 ou 4 vezes ao dia.
Para os pacientes muito sensíveis a estimulantes ß-adrenérgicos, recomenda-se iniciar o
tratamento com 2mg (5mL) 3 ou 4 vezes ao dia.
Crianças:
Crianças de 2 a 6 anos: 2,5 a 5mL (1 a 2mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.
Crianças de 6 a 12 anos: 5mL (2mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.
Crianças acima de 12 anos: 5 a 10mL (2 a 4mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.
Pacientes idosos:
Recomenda-se iniciar o tratamento com 5mL (2mg de salbutamol) 3 ou 4 vezes ao dia.
Eventos muito comuns e comuns foram geralmente determinados a partir de dados de
estudos clínicos. Eventos raros e muito raros foram geralmente determinados a partir de
dados espontâneos.
Reação muito comum (>1/10): tremor.
Reações comuns (> 1/100 e < 1/10): dor de cabeça; taquicardia; palpitações; câimbras
musculares.
Reações raras (>1/10.000 e < 1/1.000): hipocalemia (a terapia com agonistas beta2-
adrenérgicos pode resultar em hipocalemia potencialmente grave); vasodilatação periférica;
arritmia cardíaca, que inclui fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e extrassístole.
Reações muito raras (< 1/10.000): reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema,
urticária, broncoespasmo, hipotensão e desmaio; hiperatividade; sensação de tensão
muscular.
Em casos de eventos adversos, notifique-os ao Sistema de Notificações em Vigilância
Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm,
ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Sintomas:
Os sinais e sintomas mais comuns de superdosagem de salbutamol são resultados de
eventos transitórios farmacologicamente associados aos beta-agonistas (ver Advertências e
Precauções e Reações Adversas).
Pode ocorrer hipocalemia na superdosagem de salbutamol e, nesse caso, os níveis séricos
de potássio devem ser monitorados.
A acidose láctica tem sido relatada na associação com doses terapêuticas elevadas, como
nas overdoses de terapia com beta-agonista de curta duração. Portanto, o monitoramento da
elevação do lactato sérico e consequente acidose metabólica (especialmente se houver
persistência ou agravamento de taquipnéia, apesar da resolução de outros sinais de
broncoespasmo, como sibilos) pode ser indicado no cenário de overdose.
Náuseas, vômitos e hiperglicemia foram relatados predominantemente em crianças e
quando a superdosagem de salbutamol se deu por via oral.
Tratamento:
O tratamento deve ser direcionado de acordo com estado clínico do paciente ou conforme
indicado pelo centro nacional de intoxicação, quando disponível.
Se ocorrer superdosagem, devem ser considerados a descontinuação do tratamento e a
instituição de terapia sintomática apropriada, incluindo-se o uso de agentes
betabloqueadores cardiosseletivos nos pacientes que apresentam sintomas cardíacos
(taquicardia, palpitações).
As drogas betabloqueadoras devem ser usadas com cuidado nos pacientes com histórico de
broncoespasmo.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.