Bula do Sulfato de Salbutamol produzido pelo laboratorio Multilab Indústria e Comércio de Produtos Farmacêuticos Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
sulfato de salbutamol
Multilab Ind. e Com. de Prod. Farmacêuticos Ltda.
Xarope
2mg/5mL
“Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999”
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Xarope 2 mg/5 mL – Embalagem contendo 01 frasco de 100 mL, acompanhado de copo-
medida.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO A PARTIR DE 2 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada mL de xarope contém:
salbutamol ..................................... 0,4 mg (equivalente a 0,48 mg de sulfato de salbutamol)
excipientes..............q.s.p....................1 mL
(citrato de sódio, ácido cítrico, hipromelose, benzoato de sódio, sacarina sódica, aroma de
laranja, cloreto de sódio e água purificada)
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
O sulfato de salbutamol xarope é indicado para o controle e prevenção do ataque asmático e
proporciona alívio do broncoespasmo em qualquer tipo de asma brônquica, bem como na
bronquite crônica e no enfisema. O sulfato de salbutamol xarope é mais adequado para
crianças ou para adultos que preferem medicamentos na forma líquida.
O salbutamol é um agonista beta-adrenérgico seletivo. Em doses terapêuticas atua nos
receptores beta2-adrenérgicos dos brônquios e tem ação muito menor ou nula nos receptores
beta1-adrenérgicos do coração.
Sob orientação médica, é adequado no controle e na prevenção do ataque asmático.
Os broncodilatadores não devem ser o único nem o principal tratamento em pacientes com
asma grave ou instável. A asma grave requer orientação médica regular, já que pode ser
fatal. Os pacientes com asma grave têm sintomas constantes e exacerbações frequentes, sua
capacidade física é limitada e os valores de PFE (pico de fluxo expiratório) ficam abaixo de
60% do previsto, com variabilidade maior que 30%, e geralmente não retornam ao normal
após o uso de broncodilatadores. Esses pacientes necessitarão de altas doses (>1 mg/dia) de
dipropionato de beclometasona ou de corticoterapia oral. A piora repentina dos sintomas
pode requerer aumento da dosagem de corticosteroides, que devem ser administrados
urgentemente sob supervisão médica.
Um estudo de Wolfe et al. que envolveu 20 adultos com asma em regime de uso crônico de
teofilina e agonistas adrenérgicos inalatórios avaliou os efeitos do uso agudo de 4 mg de
salbutamol oral, 20 mg de metaproterenol e 5 mg de terbutalina, evidenciando-se valores
similares de broncodilatação máxima entre os fármacos estudados. O efeito máximo do
salbutamol sobre o VEF1 ocorreu em 3 horas. Os dados de FEMM e CVF exibiram
tendências semelhantes de todos os fármacos. A duração da broncodilatação foi no mínimo
de 8 horas com salbutamol e terbutalina em comparação com metaproterenol.1
Rachelefsky et al. avaliaram a eficácia do salbutamol em 20 crianças com asma em estudo
de duas fases: monocega, que comparou múltiplas doses de placebo a 3 tratamentos
semanais separados com 2, 4 e 6 mg de salbutamol (comprimidos ou xarope) 4 vezes ao
dia; e dupla-cega cruzada, que comparou 4 mg de salbutamol comprimidos a xarope e
placebo. Na Fase I, as doses de 4 e 6 mg de salbutamol mostraram maior eficácia. Na Fase
II, a dose de 4 mg de salbutamol foi superior ao placebo. O pico de eficácia da dose de 4
mg de xarope ocorreu em 4 horas, com duração de 6 horas, enquanto o do comprimido
ocorreu em 2 horas e se mostrou mínimo após 5 horas.2
Em estudo retrospectivo, Phupong et al. avaliaram o uso de salbutamol oral em 132 casos
de gestação sob ameaça de parto prematuro idiopático. Em 81% dos casos, a gestação foi
prolongada por mais de 24 horas; em 59,8%, por mais de 2 dias; em 32,6%, por mais de 1
semana; e em 8,3%, por mais de 4 semanas.3
1. Wolfe JD et al. Comparison of the acute cardiopulmonary effects of oral albuterol,
metaproterenol, and terbutaline in asthmatics. JAMA 1985; 253 (14):2068-72.
2. Rachelefsky GS et al. Oral albuterol in the treatment of childhood asthma. Pediatrics
1982; 69 (4):397-403.
3. Phupong et al. Oral salbutamol for treatment of preterm labor. J Med Assoc Thai 2004;
87 (9):1012-6.
Propriedades farmacodinâmicas
O salbutamol é um agonista seletivo dos receptores beta2-adrenérgicos. Em doses
terapêuticas, atua nos receptores beta2-adrenérgicos da musculatura brônquica e tem pouca
ou quase nenhuma ação sobre os receptores beta1-adrenérgicos do músculo cardíaco.
O tempo estimado de início de ação do salbutamol xarope é de 30 minutos.
Propriedades farmacocinéticas
O salbutamol administrado por via intravenosa tem meia-vida de 4 a 6 horas e é
parcialmente depurado pelos rins e parcialmente metabolizado, transformando-se no
composto inativo 4’-O-sulfato (sulfato fenólico), excretado principalmente através da urina.
As fezes representam uma via menor de excreção. A maior parte da dose de salbutamol
administrada por via intravenosa é excretada em 72 horas. O salbutamol está ligado às
proteínas plasmáticas na proporção de 10%. Após a administração oral, é absorvido pelo
trato gastrointestinal e sofre metabolismo de primeira passagem originando o sulfato
fenólico. Tanto a droga inalterada quanto o conjugado são excretados principalmente na
urina. A biodisponibilidade da administração oral é de cerca de 50%.
O uso de sulfato de salbutamol xarope é contraindicado para pacientes com história de
hipersensibilidade a qualquer componente de sua fórmula.
O tratamento da asma deve seguir um programa adequado, e a resposta do paciente deve ser
monitorada clinicamente e por meio de exames da função pulmonar. O aumento do uso de
agonistas de receptores beta2-adrenérgicos de curta ação para alívio dos sintomas indica
deterioração do controle da asma. Nessas condições, deve-se reavaliar o esquema
terapêutico dos pacientes e considerar a terapia concomitante com corticosteroides. A
deterioração repentina e progressiva do controle da asma é potencialmente uma ameaça à
vida, devendo-se por isso considerar o início ou o aumento da corticoterapia. Para os
pacientes de risco, deve-se instituir o monitoramento diário do pico de fluxo expiratório
(PFE).
Como podem ocorrer eventos adversos associados a altas dosagens de salbutamol, deve-se
alertar os pacientes para não aumentar a dose nem a frequência de administração de sulfato
de salbutamol xarope, mesmo que o alívio usual não ocorra ou a duração de ação diminua.
Nesse caso, o paciente deve procurar orientação médica.
O salbutamol deve ser administrado cuidadosamente a pacientes que sofrem de
tireotoxicose.
A terapia com agonistas beta2-adrenérgicos pode resultar em hipocalemia potencialmente
grave, sobretudo após administração parenteral ou por nebulização. Recomenda-se cuidado
especial na asma aguda grave, uma vez que esse efeito pode potencializar-se pelo
tratamento concomitante com xantinas, corticosteroides e diuréticos, assim como pela
hipóxia. Em tais situações recomenda-se monitorar os níveis séricos de potássio.
Do mesmo modo que outros agonistas beta2-adrenérgicos, sulfato de salbutamol xarope
pode induzir alterações metabólicas reversíveis, como aumento dos níveis de glicose
sanguínea. O paciente diabético pode ser incapaz de compensar essa condição, havendo
relatos sobre o desenvolvimento de cetoacidose. A administração concomitante de
corticosteroides pode aumentar esse efeito.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Crianças: o medicamento é muito bem tolerado por crianças. (Ver Posologia).
Idosos: ver Posologia.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Nenhum efeito sobre essas atividades foi reportado.
Fertilidade
Não há informações sobre os efeitos de sulfato de salbutamol xarope sobre a fertilidade
humana. Não foram observados efeitos adversos na fertilidade em animais.
Gravidez e lactação
A administração de drogas durante a gravidez somente deve ser efetuada se o benefício
esperado para a mãe for maior do que qualquer risco para o feto.
Foram raros os relatos de anomalias congênitas, que incluíram fenda palatina e defeitos nos
membros, em filhos de pacientes tratadas com salbutamol. Nos casos reportados, algumas
das mães tomaram múltiplas medicações durante a gravidez. Devido à inconsistência do
padrão de defeitos e porque a taxa observada de anormalidade congênita foi de 2% a 3%,
não se pôde estabelecer relação causal com o uso de salbutamol.
Como o salbutamol é provavelmente secretado no leite materno, não se recomenda seu uso
em lactantes. Não se conhece nenhum efeito danoso que o salbutamol, uma vez secretado
no leite materno, possa trazer ao neonato.
Categoria C de risco na gravidez
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
médica ou do cirurgião-dentista.
Este produto contém salbutamol, que está incluído na lista de substâncias proibidas da
Agência Mundial Antidoping.
O salbutamol e as drogas beta-bloqueadoras não seletivas, como o propranolol, não devem
ser prescritos para uso concomitante.
O salbutamol não é contraindicado para pacientes sob tratamento com inibidores da
monoaminoxidase (IMAOs).
Cuidados de armazenamento
O produto deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre
15ºC e 30°C) e protegido da luz. O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de
fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem
original.
Aspectos físicos / Características organolépticas
Líquido transparente, incolor, com ausência de partículas sólidas, e aroma de laranja.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
O salbutamol tem duração de ação de 4 a 6 horas para a maioria dos pacientes.
Modo de uso
Uso exclusivamente oral.
Posologia
O aumento do uso de β2-agonistas pode ser um sinal de agravamento da asma. Sob estas
condições, uma reavaliação do plano de terapia do paciente pode ser necessária e
corticoterapia concomitante deve ser considerada.
Como pode haver efeitos adversos associados com a dosagem excessiva, a dose ou
frequência de administração só deve ser aumentada por indicação médica.
Para alívio do broncoespasmo
Adultos:
A dose usualmente eficaz é de 4 mg de salbutamol (10 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.
Caso não se obtenha a broncodilatação adequada, cada dose pode ser gradualmente
aumentada para até 8 mg (20 mL de xarope). Contudo, observou-se que alguns pacientes
obtêm alívio adequado com 2 mg (5 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.
Para os pacientes muito sensíveis a estimulantes β-adrenérgicos, recomenda-se iniciar o
tratamento com 2 mg (5 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.
Crianças:
Crianças de 2 a 6 anos: 2,5 a 5 mL de xarope (1 a 2 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.
Crianças de 6 a 12 anos: 5 mL de xarope (2 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.
Crianças acima de 12 anos: 5 a 10 mL de xarope (2 a 4 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao
dia.
Pacientes idosos:
Recomenda-se iniciar o tratamento com 5 mL de xarope (2 mg de salbutamol) 3 ou 4 vezes
ao dia.
Reações muito comuns e comuns foram geralmente determinadas a partir de dados de
estudos clínicos. Reações raras e muito raras foram geralmente determinadas a partir de
dados espontâneos.
Reação muito comum (>1/10): tremor.
Reações comuns (> 1/100 e < 1/10): dor de cabeça; taquicardia; palpitações; câimbras
musculares.
Reações raras (>1/10.000 e < 1/1.000): hipocalemia (a terapia com agonistas beta2-
adrenérgicos pode resultar em hipocalemia potencialmente grave); vasodilatação periférica;
arritmia cardíaca, que inclui fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e extrassístole.
Reações muito raras (< 1/10.000): reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema,
urticária, broncoespasmo, hipotensão e desmaio; hiperatividade; sensação de tensão
muscular.
Em casos de eventos adversos, notifique-os ao Sistema de Notificações em Vigilância
Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm,
ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.