Bula do Sulfato de Salbutamol produzido pelo laboratorio União Química Farmacêutica Nacional S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
sulfato de salbutamol
União Química Farmacêutica Nacional S.A.
Xarope
0,4 mg/mL
Medicamento genérico, Lei n° 9.787, de 1999.
IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Xarope 0.4 mg/mL: embalagem contendo frasco de 100 mL + copo medida.
VIA ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS
COMPOSIÇÃO:
Cada mL contém:
sulfato de salbutamol ....................................................................................................... ................................................... 0,48 mg*
*Equivalente a 0,4 mg de salbutamol.
Veículo: metilparabeno, propilparabeno, ácido cítrico, corante vermelho ponceau, sacarina sódica, ciclamato de sódio, aroma de
morango e água purificada.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
O sulfato de salbutamol é um agonista β2-adrenérgico seletivo indicado para o tratamento ou prevenção do broncoespasmo. Ele
fornece ação boncodilatadora de curta duração na obstrução reversível das vias aéreas devido à asma, bronquite crônica e enfisema.
Os broncodilatadores não devem ser o único nem o principal tratamento em pacientes com asma grave ou instável. Nos pacientes com
asma grave que não respondem ao sulfato de salbutamol, o tratamento com corticoides inalatórios é recomendado para alcançar e
manter o controle. Não responder ao tratamento com sulfato de salbutamol pode sinalizar a necessidade de consultar um médico
urgente ou tratamento.
O sulfato de salbutamol xarope é indicado para o alívio do broncoespasmo na asma brônquica de qualquer tipo, bronquite crônica e
enfisema.
O sulfato de salbutamol xarope é a terapia oral adequada para crianças, ou os adultos que preferem medicamentos líquidos.
Um estudo de Wolfe et al. que envolveu 20 adultos com asma em regime de uso crônico de teofilina e agonistas adrenérgicos
inalatórios avaliou os efeitos do uso agudo de 4 mg de salbutamol oral, 20 mg de metaproterenol e 5 mg de terbutalina, evidenciando-
se valores similares de broncodilatação máxima entre os fármacos estudados. O efeito máximo do salbutamol sobre o VEF1 ocorreu
em 3 horas. Os dados de FEMM e CVF exibiram tendências semelhantes de todos os fármacos. A duração da broncodilatação foi no
mínimo de 8 horas com salbutamol e terbutalina em comparação com metaproterenol.1
Rachelefsky et al. avaliaram a eficácia do salbutamol em 20 crianças com asma em estudo de duas fases: monocega, que comparou
múltiplas doses de placebo a 3 tratamentos semanais separados com 2, 4 e 6 mg de salbutamol (comprimidos ou xarope) 4 vezes ao
dia; e dupla-cega cruzada, que comparou 4 mg de salbutamol comprimidos a xarope e placebo. Na Fase I, as doses de 4 e 6 mg de
salbutamol mostraram maior eficácia. Na Fase II, a dose de 4 mg de salbutamol foi superior ao placebo. O pico de eficácia da dose de
4 mg de xarope ocorreu em 4 horas, com duração de 6 horas, enquanto o do comprimido ocorreu em 2 horas e se mostrou mínimo
após 5 horas.2
Em estudo retrospectivo, Phupong et al. avaliaram o uso de salbutamol oral em 132 casos de gestação sob ameaça de parto prematuro
idiopático. Em 81% dos casos, a gestação foi prolongada por mais de 24 horas; em 59,8%, por mais de 2 dias; em 32,6%, por mais de
1 semana; e em 8,3%, por mais de 4 semanas.3
Referências bibliográficas
1. Wolfe JD et al. Comparison of the acute cardiopulmonary effects of oral albuterol, metaproterenol, and terbutaline in asthmatics.
JAMA 1985; 253 (14):2068-72.
2. Rachelefsky GS et al. Oral albuterol in the treatment of childhood asthma. Pediatrics 1982; 69 (4):397-403.
3. Phupong et al. Oral salbutamol for treatment of preterm labor. J Med Assoc Thai 2004; 87 (9):1012-6.
Propriedades farmacodinâmicas
O salbutamol é um agonista seletivo dos receptores β2-adrenérgicos. Em doses terapêuticas, atua nos receptores β2-adrenérgicos da
musculatura brônquica e tem pouca ou quase nenhuma ação sobre os receptores β1-adrenérgicos do músculo cardíaco.
O tempo estimado de início de ação do salbutamol xarope é de 30 minutos.
Propriedades farmacocinéticas
O salbutamol administrado por via endovenosa tem meia-vida de 4 a 6 horas e é parcialmente depurado pelos rins e parcialmente
metabolizado, transformando-se no composto inativo 4’-O-sulfato (sulfato fenólico), excretado principalmente através da urina. As
fezes representam uma via menor de excreção. A maior parte da dose de salbutamol administrada por via endovenosa é excretada em
72 horas. O salbutamol está ligado às proteínas plasmáticas na proporção de 10%. Após a administração oral, é absorvido pelo trato
gastrintestinal e sofre metabolismo de primeira passagem originando o sulfato fenólico. Tanto a droga inalterada quanto o conjugado
são excretados principalmente na urina. A biodisponibilidade da administração oral é de cerca de 50%.
O uso de sulfato de salbutamol xarope é contraindicado para pacientes com história de hipersensibilidade a qualquer componente de
sua fórmula.
O tratamento da asma deve seguir um programa adequado, e a resposta do paciente deve ser monitorada clinicamente e por meio de
exames da função pulmonar. O aumento do uso de agonistas de receptores beta2-adrenérgicos de curta ação para alívio dos sintomas
indica deterioração do controle da asma. Nessas condições, deve-se reavaliar o esquema terapêutico dos pacientes e considerar a
terapia concomitante com corticosteroides. A deterioração repentina e progressiva do controle da asma é potencialmente uma ameaça
à vida, devendo-se por isso considerar o início ou o aumento da corticoterapia. Para os pacientes de risco, deve-se instituir o
monitoramento diário do pico de fluxo expiratório (PFE).
Como podem ocorrer eventos adversos associados a altas dosagens de salbutamol, deve-se alertar os pacientes para não aumentar a
dose nem a frequência de administração de sulfato de salbutamol xarope, mesmo que o alívio usual não ocorra ou a duração de ação
diminua. Nesse caso, o paciente deve procurar orientação médica.
O salbutamol deve ser administrado cuidadosamente a pacientes que sofrem de tireotoxicose.
A terapia com agonistas β2-adrenérgicos pode resultar em hipocalemia potencialmente grave, sobretudo após administração parenteral
ou por nebulização. Recomenda-se cuidado especial na asma aguda grave, uma vez que esse efeito pode potencializar-se pelo
tratamento concomitante com xantinas, corticosteroides e diuréticos, assim como pela hipóxia. Em tais situações recomenda-se
monitorar os níveis séricos de potássio.
Do mesmo modo que outros agonistas β2-adrenérgicos, sulfato de salbutamol xarope pode induzir alterações metabólicas reversíveis,
como aumento dos níveis de glicose sanguínea. O paciente diabético pode ser incapaz de compensar essa condição, havendo relatos
sobre o desenvolvimento de cetoacidose. A administração concomitante de corticosteroides pode aumentar esse efeito.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Crianças: o medicamento é muito bem tolerado por crianças (ver “Posologia” no item “8. Posologia e modo de usar”).
Idosos: ver “Posologia” no item “8. Posologia e modo de usar”.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Nenhum efeito sobre essas atividades foi reportado.
Fertilidade
Não há informações sobre os efeitos do sulfato de salbutamol xarope sobre a fertilidade humana. Não foram observados efeitos
adversos na fertilidade em animais.
Gravidez e lactação
A administração de drogas durante a gravidez somente deve ser efetuada se o benefício esperado para a mãe for maior do que qualquer
risco para o feto.
Foram raros os relatos de anomalias congênitas, que incluíram fenda palatina e defeitos nos membros, em filhos de pacientes tratadas
com salbutamol. Nos casos reportados, algumas das mães tomaram múltiplas medicações durante a gravidez. Devido à inconsistência
do padrão de defeitos e porque a taxa observada de anormalidade congênita foi de 2% a 3%, não se pôde estabelecer relação causal
com o uso de salbutamol.
Como o salbutamol é provavelmente secretado no leite materno, não se recomenda seu uso em lactantes, a menos que os benefícios
esperados superem qualquer risco potencial. Não se conhece nenhum efeito danoso que o salbutamol, uma vez secretado no leite
materno, possa trazer ao neonato.
Categoria C de risco na gravidez
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Este produto contém salbutamol, que está incluído na lista de substâncias proibidas da Agência Mundial Antidoping.
O salbutamol e as drogas betabloqueadoras não seletivas, como o propranolol, não devem ser prescritos para uso concomitante.
O salbutamol não é contraindicado para pacientes sob tratamento com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da luz.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico: xarope de cor vermelha, sabor morango.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
O salbutamol tem duração de ação de 4 a 6 horas para a maioria dos pacientes.
Modo de uso
Uso exclusivamente oral.
Posologia
O sulfato de salbutamol xarope tem uma duração de ação de 4 a 6 horas na maioria dos pacientes.
O aumento do uso de β2-agonistas pode ser um sinal de agravamento da asma. Sob estas condições, uma reavaliação do plano de
terapia do paciente pode ser necessária e corticoterapia concomitante deve ser considerada.
Como pode haver efeitos adversos associados com a dosagem excessiva, a dose ou frequência de administração só deve ser aumentada
por indicação médica.
Para alívio do broncoespasmo
Adultos:
A dose usualmente eficaz é de 4 mg de salbutamol (10 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.
Caso não se obtenha a broncodilatação adequada, cada dose pode ser gradualmente aumentada para até 8 mg (20 mL de xarope).
Contudo, observou-se que alguns pacientes obtêm alívio adequado com 2 mg (5 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.
Para os pacientes muito sensíveis a estimulantes ß-adrenérgicos, recomenda-se iniciar o tratamento com 2 mg (5 mL de xarope) 3 ou 4
vezes ao dia.
Crianças:
Crianças de 2 a 6 anos: 2,5 a 5 mL de xarope (1 a 2 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.
Crianças de 6 a 12 anos: 5 mL de xarope (2 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.
Crianças acima de 12 anos: 5 a 10 mL de xarope (2 a 4 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.
Pacientes idosos:
Recomenda-se iniciar o tratamento com 5 mL de xarope (2 mg de salbutamol) 3 ou 4 vezes ao dia.
Reações muito comuns e comuns foram geralmente determinadas a partir de dados de estudos clínicos. Reações raros e muito raros
foram geralmente determinadas a partir de dados espontâneos.
Reação muito comum (>1/10): tremor.
Reações comuns (> 1/100 e < 1/10): dor de cabeça; taquicardia; palpitações; câimbras musculares.
Reações raras (>1/10.000 e < 1/1.000): hipocalemia (a terapia com agonistas β2-adrenérgicos pode resultar em hipocalemia
potencialmente grave); vasodilatação periférica; arritmia cardíaca, que inclui fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e
extrassístole.
Reações muito raras (< 1/10.000): reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema, urticária, broncoespasmo, hipotensão e
desmaio; hiperatividade; sensação de tensão muscular.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em
www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Sintomas
Os sinais e sintomas mais comuns de superdosagem de sulfato de salbutamol são resultados de eventos transitórios
farmacologicamente associados aos beta-agonistas (ver itens “5. Advertências e precauções” e “9. Reações adversas”).
Pode ocorrer hipocalemia na superdosagem de sulfato de salbutamol e, nesse caso, os níveis séricos de potássio devem ser
monitorados.
A acidose láctica tem sido relatada na associação com doses terapêuticas elevadas, como nas overdoses de terapia com beta-agonista
de curta duração. Portanto, o monitoramento da elevação do lactato sérico e consequente acidose metabólica (especialmente se houver
persistência ou agravamento de taquipnéia, apesar da resolução de outros sinais de broncoespasmo, como sibilos) pode ser indicado no
cenário de overdose.
Náuseas, vômitos e hiperglicemia foram relatados predominantemente em crianças e quando a superdosagem de sulfato de salbutamol
se deu por via oral.
Tratamento
O tratamento deve ser direcionado de acordo com estado clínico do paciente ou conforme indicado pelo centro nacional de
intoxicação, quando disponível.
Se ocorrer superdosagem, devem ser consideradas a descontinuação do tratamento e a instituição de terapia sintomática apropriada,
incluindo-se o uso de agentes betabloqueadores cardiosseletivos nos pacientes que apresentam sintomas cardíacos (taquicardia,
palpitações).
As drogas betabloqueadoras devem ser usadas com cuidado nos pacientes com histórico de broncoespasmo.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Registro MS – 1.0497.1199
UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-000
CNPJ: 60.665.981/0001-18
Indústria Brasileira
Farm. Resp.: Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP: 49136
Fabricado na unidade fabril:
Trecho 1, Conj. 11, Lotes 06/12, Polo de Desenvolvimento JK
Brasília – DF – CEP 72.549-555
CNPJ 60.665.981/0007-03
SAC 0800 11 1559
Histórico de Alteração para a Bula
Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas
Data do
expediente
Nº do
Assunto
expedient
e
Data de
aprovação
Itens de Bula
Versões
(VP /
VPS)
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17/04/2014
Gerado no
momento do
peticionamento
10452 – GENÉRICO
– Notificação de
Alteração de Texto
de Bula – RDC 60/12
N/A N/A N/A N/A