Bula do Sulpan para o Profissional

Bula do Sulpan produzido pelo laboratorio Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Sulpan
Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO SULPAN PARA O PROFISSIONAL

SULPAN

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.

Cápsula Gelatinosa Dura

1 mg + 25 mg

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Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.

SULPAN®

sulpirida

bromazepam

APRESENTAÇÃO

Cápsulas 25 mg + 1 mg: embalagem com 20.

USO ORAL. USO ADULTO.

COMPOSIÇÃO

Cada cápsula contém 25 mg de sulpirida e 1 mg de bromazepam.

Excipientes: lactose monoidratada, talco, estearato de magnésio e hietelose.

1. INDICAÇÕES

SULPAN é indicado para o tratamento de pacientes que apresentam sintomas de ansiedade, tensão, excitação, insônia,

tristeza, depressão e inibição psicomotora. Mostra-se particularmente útil nas manifestações psicossomáticas, como as de

natureza gastrintestinais, cardiológicas (inclusive neurose cardíaca), reumatológicas, geniturinárias, náuseas, cefaleia de

tensão, asma, etc. Depressões reativas, neuroses, alcoolismo, labilidade emocional e afetiva e psicopatologia geriátrica são

condições que respondem bem à terapêutica com SULPAN.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Estudo realizado com pacientes sofrendo síndrome depressiva com sintomas leves a moderados, demonstrou que a sulpirida

foi superior ao placebo no efeito anti-depressivo (Rüther, E.; et. al. 1999).

Estudos duplo-cego comparando o uso de amitriptilina versus sulpirida em pacientes com depressão de várias etiologias

demonstrou que os pacientes que fizeram uso da sulpirida apresentaram boa resposta assim como os que fizeram uso da

amitriptilina (Ravizza, L. J.; 1999; Standish-Barry et. aI. 1983).

O mesmo foi identificado quando se comparou a sulpirida a imipramina no tratamento de pacientes com depressão

(Lecrubier, Y.; et. al. 1997).

Bromazepam em doses orais de 6 a 30 mg/dia (dose única ou dividida) foi eficaz na neurose de ansiedade (Cherpillod, C. &

Hitz, F.; 1976; Kerry, R. J.; et. al. 1972a; Kerry, R. J.; et. al.; 1974a). As doses em geral variam entre 3 a 18 mg/dia (doses

divididas) para o tratamento da neurose. Reynolds, J. E. F.; 1990).

Doses únicas de 1,5 a 6 mg/dia, administradas à noite demonstraram bons resultados em pacientes ansiosos (Montandon, A.

& Halpern, A.; 1977).

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

O bromazepam age sobre o sistema nervoso central, particularmente no sistema límbico, centro regulador das emoções,

apresentando atividade ansiolítica e tranquilizante. A sulpirida atua como neuroléptico, apresentando propriedade

antidepressiva, ansiolítica e antiemética. A ação combinada das duas substâncias permite utilizar doses menores de cada

uma, com potencialização dos seus efeitos terapêuticos e redução das reações adversas.

Propriedades Farmacocinéticas

Sulpirida

A sulpirida, na apresentação do SULPAN, é absorvida em 4,5 horas. A biodisponibilidade da droga é de 25 a 35%, com

variações individuais significativas. Pode haver influência da ingesta concomitante de alimentação. Suas concentrações

plasmáticas são proporcionais às doses administradas, e são máximas entre 1 e 6h da sua administração oral. Ocorre baixa

difusão ao sistema nervoso central, onde é encontrada em maior proporção na hipófise. Sua taxa de ligação proteica é

inferior a 40% e sua meia-vida plasmática é de 7 horas.

Contrariamente ao que se observa em animais, a sulpirida é muito pouco metabolizada no homem - 90% da dose

administrada via intravenosa é excretada na urina sem metabolização. A eliminação do fármaco é essencialmente renal.

Bromazepam

Absorção

Para as formas convencionais, de liberação imediata, a concentrações plasmáticas máximas são atingidas 2 horas após a

administração oral.

Distribuição

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O bromazepam apresenta teor médio de ligação às proteínas plasmáticas de 70%. Seu volume de distribuição é de 50 litros.

Metabolismo e eliminação

O bromazepam é metabolizado no fígado. Do ponto de vista quantitativo, predominam dois metabólitos, inativos: 3-

hidroxi-bromazepam e 2-(2-amino-5-bromo-3-hidroxibenzoil) piridina. A recuperação urinária de bromazepam intacto e de

conjugados glicuronados do 3-hidroxi-bromazepam e da 2-(2-amino-5-bromo-3-hidroxibenzoil) piridina é de 2%, 27% e

40% da dose administrada.

O bromazepam apresenta meia-vida de eliminação de aproximadamente 20 horas. A depuração plasmática (clearance) é de

40 mL/min.

Farmacocinética em populações especiais

Idosos: a meia-vida de eliminação pode ser prolongada em pacientes idosos.

4. CONTRAINDICAÇÕES

SULPAN é contraindicado para uso por:

- pacientes com hipersensibilidade à sulpirida, ao bromazepam ou a qualquer componente da fórmula;

- pacientes com tumor dependente de prolactina (ex. prolactinomas da glândula pituitária e câncer de mama);

- pacientes portadores de “miastenia gravis”;

- pacientes com diagnóstico ou suspeita de feocromocitoma;

- utilização concomitante com levodopa ou medicamentos antiparkinsonianos (incluindo ropinirol) (vide item Interações

Medicamentosas);

- porfiria aguda.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Advertências

- A sulpirida pode induzir o prolongamento do intervalo QT (vide item Reações Adversas). Este efeito é conhecido por

potencializar o risco de arritmias ventriculares graves como torsades de pointes.

Antes da administração de SULPAN e, se possível, de acordo com o estado clínico do paciente, recomenda-se

monitorização de fatores que podem favorecer a ocorrência dessas arritmias, como por exemplo:

- bradicardia (menor que 55 bpm);

- desequilíbrio eletrolítico, em particular hipocalemia;

- prolongamento congênito do intervalo QT;

- tratamento concomitante com medicamentos que podem causar bradicardia considerável (< 55 bpm), hipocalemia,

condução intracardíaca diminuída ou prolongamento do intervalo QT (vide item Interações Medicamentosas).

- Acidente Vascular Cerebral

Em estudos clínicos randomizados versus placebo realizados em uma população de pacientes idosos com demência e

tratados com fármacos antipsicóticos atípicos foi observado um aumento de 3 vezes no risco da ocorrência de eventos

cerebrovasculares. O mecanismo pelo qual ocorre esse aumento não é conhecido. Um aumento no risco com a

administração de outros fármacos antipsicóticos ou outras populações de pacientes não pode ser excluído. A sulpirida deve

ser usada com cautela em pacientes com fatores de risco para acidente vascular cerebral.

- Assim como com outros neurolépticos, pode ocorrer Síndrome Neuroléptica Maligna, uma complicação potencialmente

fatal, caracterizada por hipertermia, rigidez muscular e disfunção autonômica. Em caso de hipertermia de origem

desconhecida, a sulpirida deve ser descontinuada.

- Quando o tratamento com neurolépticos é absolutamente necessário em pacientes portadores do mal de Parkinson, a

sulpirida pode ser utilizada, porém com cautela.

- Pacientes idosos com demência:

Os pacientes idosos com psicose relacionada à demência e tratados com medicamentos antipsicóticos apresentam aumento

do risco de morte. A análise de 17 estudos placebo-controlados (duração modal de 10 semanas), majoritariamente em

pacientes utilizando medicamentos antipsicóticos atípicos, revelou um risco de óbito entre 1,6 a 1,7 vezes maior em

pacientes tratados com o medicamento do que em pacientes tratados com placebo. Durante o curso de um típico estudo

controlado por 10 semanas, a taxa de óbito em pacientes tratados com o medicamento foi de aproximadamente 4,5%,

comparado com a taxa de aproximadamente 2,6% no grupo recebendo placebo. Embora os casos de óbito em ensaios

clínicos com antipsicóticos atípicos sejam variados, a maioria dos óbitos parece ter ocorrido naturalmente por problemas

cardiovasculares (exemplo: insuficiência cardíaca, morte súbita) ou infecciosos (exemplo: pneumonia). Estudos

observacionais sugerem que, similarmente aos medicamentos antipsicóticos atípicos, o tratamento com medicamentos

antipsicóticos convencionais pode aumentar a mortalidade. Não está claro o quanto este achado de mortalidade aumentada

pode ser atribuído ao medicamento antipsicótico ao invés de algumas características dos pacientes.

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- Tromboembolismo venoso:

Casos de tromboembolismo venoso, algumas vezes fatais, foram reportados com medicamentos antipsicóticos. Portanto,

SULPAN deve ser utilizado com cautela em pacientes com fatores de riscos para tromboembolismo (vide item Reações

Adversas).

- Câncer de mama

A sulpirida pode aumentar os níveis de prolactina. Portanto, recomenda-se precaução e os pacientes com história ou uma

história familiar de câncer de mama devem ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento.

Precauções

Uma vez que existem relatos de hiperglicemia em pacientes tratados com fármacos antipsicóticos atípicos, os pacientes que

estão iniciando o tratamento com sulpirida e que apresentam diagnóstico estabelecido de diabetes mellitus ou fatores de

risco para diabetes, devem receber uma monitorização glicêmica adequada.

Os neurolépticos podem diminuir o limiar epileptogênico e alguns casos de convulsão foram reportados com o uso de

sulpirida (vide item Reações Adversas). Portanto, os pacientes com histórico de epilepsia devem ser cuidadosamente

monitorados durante o tratamento com a sulpirida.

Em pacientes com comportamento agressivo ou agitação com impulsividade, a sulpirida pode ser administrada com um

sedativo.

Foram reportadas leucopenia, neutropenia e agranulocitose no tratamento com medicamentos antipsicóticos, incluindo

SULPAN. Infecções inexplicáveis ou febre podem ser evidências de discrasias sanguíneas (vide item Reações Adversas) e

requerem investigação hematológica imediata.

SULPAN possui efeito anticolinérgico e, portanto, deve ser utilizado com cautela em pacientes com histórico de glaucoma,

íleo paralítico, estenose digestiva congênita, retenção urinária ou hiperplasia de próstata.

SULPAN deve ser utilizado com cautela em pacientes hipertensos, especialmente em pacientes idosos, devido o risco de

crise hipertensiva. Monitoramento adequado deve ser realizado.

Gravidez

Foi observada diminuição da fertilidade relacionada aos efeitos farmacológicos da sulpirida (efeito mediado pela

prolactina) em animais tratados. Estudos em animais não indicaram efeitos danosos diretos ou indiretos com respeito à

gravidez, desenvolvimento embrionário/fetal e/ou desenvolvimento pós-natal.

Em humanos, existem dados clínicos muito limitados sobre a exposição de mulheres grávidas à sulpirida. Em quase todos

os casos de problemas fetais ou neonatais reportados com o uso de sulpirida durante a gravidez, explicações não

relacionadas ao medicamento podem ser sugeridas e parecem mais plausíveis. Por isso, em razão das experiências

limitadas, o uso de sulpirida não é recomendado durante a gravidez.

Os neonatos expostos a medicamentos antipsicóticos, incluindo SULPAN, durante o terceiro trimestre da gravidez correm

o risco de apresentar reações adversas incluindo sintomas extrapiramidais e/ou de abstinência que podem variar em

severidade e duração após o parto (vide item Reações Adversas). Existem relatos de agitação, hipertonia, hipotonia, tremor,

sonolência, dificuldade respiratória ou distúrbios de alimentação. Consequentemente, os recém-nascidos devem ser

monitorados cuidadosamente.

Categoria de risco na gravidez: D. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Lactação

A sulpirida é excretada no leite materno. Portanto, a amamentação não é recomendada durante o tratamento com SULPAN.

Populações especiais

Pacientes idosos: SULPAN deve ser usada com cautela em pacientes idosos, pois a sensibilidade ao produto está

aumentada nessa faixa etária. No caso de pacientes idosos com demência, vide item Advertências.

Pacientes com insuficiência renal: deve-se reduzir a dose de sulpirida em casos de insuficiência renal.

Pacientes com insuficiência respiratória crônica: deve-se ter particular cuidado devido ao risco de depressão

respiratória.

Crianças: a segurança e eficácia de sulpirida não foram completamente investigadas em crianças. Por essa razão, deve-se

ter cautela ao prescrever sulpirida a crianças.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Mesmo quando utilizado da maneira recomendada, a sulpirida pode causar sedação.

Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem

estar prejudicadas.

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Este produto contém o corante amarelo de TARTRAZINA (na composição da cápsula) que pode causar reações de

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Interações medicamento-medicamento

• Associação contraindicada

- Levodopa, medicamentos antiparkinsonianos (incluindo ropinirol): antagonismo recíproco dos efeitos dos neurolépticos e

da levodopa ou dos medicamentos antiparkinsonianos (incluindo ropinirol).

• Associações não recomendadas

- Uso concomitante com medicamentos que podem causar o prolongamento do intervalo QT ou induzir torsades de pointes

(vide item Advertências):

• Medicamentos que induzem bradicardia como betabloqueadores, bloqueadores de canal de cálcio (diltiazem,

verapamil), clonidina, guanfacina e digitálicos.

• Medicamentos que induzem hipocalemia: diuréticos hipocalêmicos, laxativos, anfotericina B, glicocorticoides e

tetracosactídeos. A hipocalemia deve ser corrigida.

• Antiarrítmicos classe Ia como quinidina e disopiramida.

• Antiarrítmicos classe III como amiodarona e sotalol.

• Outros medicamentos como pimozida, sultoprida, haloperidol, tioridazina, metadona, antidepressivos

imipramínicos, lítio, bepridil, cisaprida, eritromicina IV, vincamina IV, halofantrina, pentamidina, esparfloxacino.

• Associações que devem ser consideradas

- Agentes anti-hipertensivos: efeito anti-hipertensivo e possibilidade de hipotensão ortostática aumentada (efeito aditivo).

- Depressores do SNC incluindo narcóticos, analgésicos, anti-histamínicos H1 sedativos, barbitúricos, benzodiazepínicos e

outros ansiolíticos, clonidina e derivados.

- Antiácidos e sucralfato: quando coadministrados ocorre a diminuição da absorção da sulpirida. Portanto, SULPAN deve

ser administrado no mínimo duas horas antes destes fármacos.

- Lítio: aumenta o risco de reações adversas extrapiramidais. A descontinuação dos dois medicamentos é recomendada aos

primeiros sinais de neurotoxicidade.

Interações medicamento-substância química

• Associação não recomendada

- Álcool: o álcool aumenta o efeito sedativo dos neurolépticos. Bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool, não

devem ser ingeridos durante o tratamento com SULPAN.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Deve-se evitar calor excessivo (temperatura superior a 40ºC), proteger da luz e umidade.

Prazo de validade: 36 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Cápsula dura de gelatina, cor amarelo ouro opaco, contendo pó fino branco, praticamente inodoro.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Tomar as cápsulas com líquido, por via oral.

3 a 4 cápsulas diárias, podendo atingir 6 cápsulas em casos severos. As doses de manutenção situam-se entre 1 e 2 cápsulas.

A posologia deve ser ajustada pelo médico conforme a resposta de cada paciente.

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Não há estudos dos efeitos de SULPAN administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a

eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.

Interrupção do tratamento

Pacientes sob tratamentos prolongados ou com altas doses do produto não devem interromper o seu uso abruptamente. A

suspensão do uso do produto antes do período indicado pelo médico pode resultar no insucesso do tratamento.

Populações especiais

Pacientes com insuficiência renal: deve-se reduzir a dose de sulpirida em casos de insuficiência renal.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Muito comum: ≥ 10%; Comum: ≥ 1 e < 10%; Incomum: ≥ 0,1 e < 1%; Raro: ≥ 0,01 e < 0,1%; Muito raro: < 0,01%,

desconhecido (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

Distúrbios autonômicos:

Crises hipertensivas (em hipertensos ou portadores de feocromocitomas).

Distúrbios do sangue e sistema linfático (vide item Precauções).

Incomum: leucopenia;

Desconhecida: neutropenia, agranulocitose.

Distúrbios do sistema imunológico

Desconhecida: reações anafiláticas: urticária, dispneia, hipotensão, e choque anafilático.

Distúrbios endócrinos

Comum: hiperprolactinemia.

Distúrbios psiquiátricos

Comum: insônia.

Desconhecida: confusão.

Distúrbios do sistema nervoso

Comum: sedação ou sonolência, distúrbios extrapiramidais (estes sintomas geralmente são reversíveis após administração

de medicamentos antiparkinsonianos), parkinsonismo, tremor, acatisia.

Incomum: hipertonia, discinesia distonia.

Rara: crises oculógiras.

Desconhecida: Síndrome Neuroléptica Maligna, hiposcinesia, discinesia tardia (tem sido reportada, como com todos os

neurolépticos, após a administração de neuroléptico por mais de 3 meses. Medicação antiparkinsoniana é ineficaz ou pode

induzir o agravamento dos sintomas), convulsão.

Distúrbios cardíacos

Rara: arritmia ventricular, fibrilação ventricular, taquicardia ventricular.

Desconhecida: prolongamento do intervalo QT, parada cardíaca, torsades de pointes, morte súbita (vide item Advertências).

Distúrbios vasculares

Incomum: hipotensão ortostática.

Desconhecida: tromboembolismo venoso, embolismo pulmonar, trombose venosa profunda), aumento da pressão arterial

(vide item “Advertências”).

Distúrbios gastrintestinais

Incomum: hipersecreção salivar.

Distúrbios hepatobiliares

Comum: aumento das enzimas do fígado.

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Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos

Comum: rash máculo-papular.

Distúrbios músculo-esqueléticos e do tecido conectivo

Desconhecida: torcicolo, trismo.

Gravidez e condições no puerpério e perinatais

Desconhecida: sintomas extrapiramidais, síndrome de abstinência neonatal (vide item “Gravidez”).

Distúrbios do sistema reprodutivo e mama:

Comum: dor nas mamas, galactorreia;

Incomum: aumento das mamas, amenorreia, orgasmo anormal, disfunção erétil;

Desconhecida: ginecomastia.

Distúrbios gerais

Comum: aumento de peso;

Sensação de fadiga.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível

em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

A superdosagem manifesta-se por intensificação dos efeitos do produto: sonolência, estados confusionais, perda da

consciência. Podem ainda ocorrer hipotensão grave, arritmias cardíacas, convulsões, depressão, hipotermia, reações

extrapiramidais. A experiência em superdosagem com a sulpirida é limitada. Podem ocorrer manifestações discinéticas com

torcicolo espasmódico, protusão da língua e trismo. Alguns pacientes podem desenvolver manifestações parkinsonianas

que podem levar ao coma e até a morte.

Desfechos fatais foram relatados principalmente em combinação com outros agentes psicotrópicos.

A sulpirida é parcialmente removida com hemodiálise.

A superdosagem de bromazepam pode levar a areflexia, apneia, hipotensão, depressão cardiorrespiratória e coma. Os

efeitos de depressão respiratória são mais sérios em pacientes com doença respiratória.

O tratamento é sintomático, não existe um antídoto específico. Recomenda-se lavagem gástrica e medidas de suporte

devem ser instituídas, bem como supervisão das funções vitais e monitorização cardíaca (risco do prolongamento do

intervalo QT e consequente arritmia ventricular) são recomendadas até que o paciente se recupere. Reações extrapiramidais

graves podem ser tratadas com medicamentos antiparkinsonianos ou anti-histamínicos por via venosa.

Caso ocorram sintomas extrapiramidais severos, deve-se administrar anticolinérgicos.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.