Bula do Talerc para o Profissional

Talerc

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.

comprimido revestido

10 mg e 20 mg

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BULA PARA PROFISSIONAL DE SAÚDE

Bula de acordo com a Resolução-RDC nº 47/2009

I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

TALERC

cloridrato de epinastina

APRESENTAÇÕES

Comprimido revestido de 10 mg: embalagens com 10 comprimidos.

Comprimido revestido de 20 mg: embalagem com 10 comprimidos.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido de TALERC 10 mg contém:

cloridrato de epinastina ........................................................................................................ 10 mg

Excipientes: lactose monoidratada, amido, povidona, dióxido de silício, estearato de magnésio,

hipromelose, eudragit, macrogol, talco, dióxido de titânio e silicona.

Cada comprimido de TALERC 20 mg contém:

cloridrato de epinastina ........................................................................................................ 20 mg

II- INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Este medicamento é destinado à profilaxia e tratamento sintomático da rinite alérgica e de

patologias dermatológicas alérgicas com prurido, tais como urticária e eczemas/dermatites.

No artigo de revisão de Keni Tasaka (2000), foi avaliada a eficácia da epinastina em paciente

com eczema/dermatite (125 pacientes), prurigo (56) e prurido cutâneo (56) em um estudo

simples-cego, multicêntrico, de 2 semanas. A porcentagem de pacientes que obtiveram resposta

“significativa e moderada” foi de 71,3%, 63,3% e 75,5% nessas patologias, respectivamente.

Sendo que os autores do estudo concluíram que a epinastina apresentava alta eficácia clínica

sobre as diversas dermatites alérgicas.

Um estudo clínico que examinou o efeito inibitório da epinastina oral na reação de erupção

cutânea com inchaço e vermelhidão induzida por histamina através de iontoforese verificou que

a ação terapêutica desta droga apresentou eficácia terapêutica em duas horas e prolongou-se

durante 24 horas. Ainda, a sensação de coceira induzida pela histamina foi completamente

inibida após duas horas de tratamento.

Em um estudo que avaliou o efeito da epinastina no tratamento da rinite alérgica perene de 198

pacientes verificou-se que o tratamento foi capaz de abolir os sintomas da rinite alérgica após a

primeira semana de tratamento.

Pacientes pediátricos acometidos por dermatite atópica tratados com epinastina na forma de

xarope confirmaram que não ocorreu nenhuma reação adversa relacionada com a medicação

após 12 semanas de tratamento e apresentaram abolição dos sintomas e manutenção da melhora

após 4 semanas de tratamento.

A eficácia do tratamento com epinastina e sua segurança foi verificada também em 63 pacientes

com alergia nasal decorrente do pólen. Neste estudo, o tratamento preventivo iniciou-se em um

primeiro grupo durante período de polinização e um segundo grupo após o seu término e a

intensidade dos sintomas da alergia nasal foi verificada. Como resultado, a intensidade dos

sintomas foi leve durante o período de tratamento no grupo tratado durante o início do período

de polinização quando comparado ao grupo tratado após este mesmo período. A intensidade da

melhora dos sintomas foi de 70% no grupo tratado durante a polinização e 30% no segundo

grupo. Apenas 1,59% dos pacientes apresentaram reações adversas, estabelecendo assim, a

ótima tolerabilidade deste tratamento.

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A eficácia e a segurança do tratamento com epinastina no combate da urticária crônica também

foi extensivamente avaliado. De forma geral, estes estudos apresentam uma melhora

significativa e acentuada nos sintomas de prurido e erupções. A porcentagem de pacientes que

não apresentou nenhuma reação adversa relacionada ao tratamento durante este estudo foi entre

96,7% e 98,2%. Segundo os autores, o tratamento com epinastina apresentou um excelente

efeito anti-prurítico. Ainda, é relatado na literatura que o tratamento com a epinastina é eficaz

em combater os sintomas de Psoríase com prurido e erupções, rinite alérgica sazonal e perenal e

asma brônquica.

Referências Bibliográficas:

Furue M., Terao H., Koga T. Effects of cetirizine and epinastine on the skin response to

histamine iontophoresis. Journal of dermatological science 25, 59-63; 2001.

Borrego C.P., López-Pérez G., Monje S.J.J.L., Díaz G.S., Villarreal C.J., Arroyo D.C., Henkel

D.R., Ayala S.C. Estudio comparativo de la eficacia y seguridad de epinastina versus loratadina

en el tratamiento de pacientes con rinitis alérgica. Alergia, asma e inmunologia pediátricas. Vol

7, n° 3., mayo-junio 1998.

Harada S. Phase III open-labelled study of epinastine hydrochloride dry syrup in paediatric

patientes with atopic dermatitis. Evaluation of safety for 3 months of administration. Journal of

clinical therapeutics & Medicines, vol 19, n° 11, pp 1307-1325; 2003.

Endo T., Moriyama H., Ymagaguchi N., Katayama N., Seki., Tetsuro., Saneyoshi K., Udagawa

H. Clinical evaluation of efficacy of epinastine hidrochloride (Alesion) for initial treatment of

cedar pollinosis: Comparison with administration after scattering of pollen.

Otorhinolaryngology 38(6), 800-817, 1995.

Tasaka K. Epinastine: An update of its pharmacology, metabolism, clinical efficacy and

tolerability in the treatment of allergic diseases. Drugs of today, 36(11): 735-757: 2000.

TALERC é um agente antialérgico. Apresenta atividade bloqueadora dos receptores H1,

antagonizando assim os efeitos da histamina. Além disso, inibe a liberação de histamina e de

SRS-A (substância de reação lenta da anafilaxia), um efeito antagonista sobre outros

mediadores químicos, tais como leucotrienos C4, PAF (fator ativador de plaquetas) e

serotonina. Os seus efeitos antiinflamatórios e antialérgicos foram claramente demonstrados em

estudos pré-clínicos. A epinastina transpõe apenas em grau muito limitado a barreira

hematoencefálica, sendo assim praticamente isenta de efeitos sobre o Sistema Nervoso Central.

Demonstrou-se em estudos clínicos a utilidade de TALERC administrado por via oral em dose

única diária na rinite alérgica e nas patologias dermatológicas pruriginosas.

Após administração oral, as concentrações plasmáticas máximas são obtidas após 1,7 a 3,2

horas. A meia-vida de eliminação plasmática é de 7 a 13 horas. A biodisponibilidade do

cloridrato de epinastina após absorção pelo trato gastrintestinal é de 40% aproximadamente e

dessa forma, não existe importante efeito de primeira passagem. Existe uma relação linear entre

concentrações plasmáticas e doses administradas. Um estudo em voluntários sadios indicou que

a absorção da epinastina pode diminuir cerca de 30 a 40% se administrada com alimento. A

ligação com proteínas plasmáticas é de aproximadamente 64%.

Após administração oral de epinastina marcada radioativamente, 25% foram eliminados pela

urina e 70% pelas fezes. A substância foi eliminada predominantemente na forma inalterada.

A parcela de metabólitos foi pequena. Além disso, em microssomos hepáticos humanos

produziu-se somente uma quantidade ínfima do metabólito (1-hidroxiepinastina). A depuração

renal foi elevada, cerca de 520 ml/min.

Estudos pré-clínicos realizados com ratos demonstraram uma distribuição muito pequena no

SNC e na barreira placentária. Contudo, a droga foi encontrada no leite materno.

Além das altas concentrações no trato gastrintestinal e nos principais órgãos de depuração,

encontraram-se concentrações relativamente altas na hipófise, nas glândulas salivares, no

pâncreas e na mucosa gastrintestinal.

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TALERC é contraindicado para uso por pacientes com hipersensibilidade conhecida à

epinastina e/ou aos excipientes da sua fórmula.

Este medicamento é contraindicado para menores de 6 anos.

TALERC deve ser administrado com cautela em pacientes com distúrbios hepáticos ou histórico

dos mesmos.

Em estudos específicos, TALERC usado nas doses recomendadas não prejudicou a capacidade

de dirigir veículos. No entanto, os pacientes devem ser advertidos para serem cautelosos

aodirigir veículos ou operar máquinas.

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou

do cirurgião-dentista.

A segurança do uso de TALERC em gestantes não foi estabelecida. Por esse motivo, não se

recomenda o uso do produto durante a gravidez. De acordo com dados pré-clínicos, TALERC

passa para o leite materno, não devendo ser usado, assim, por mulheres que estejam

Não existem evidências suficientes na literatura de ocorrência de interações clinicamente

relevantes entre os componentes do TALERC com outros medicamentos.

Evite a ingestão de bebida alcoólica durante o tratamento.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30o

C). Proteger da luz e umidade.

Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade

de 18 meses a contar de sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

TALERC xarope apresenta-se na forma de líquido levemente viscoso, incolor a levemente

amarelado com odor característico de cereja.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

A via de administração é oral.

Rinite alérgica:

Crianças de 6 a 12 anos: 5 a 10 mg (2,5 ml a 5 ml), uma vez ao dia.

Acima de 12 anos e Adultos: 10 a 20 mg (5 ml a 10 ml), uma vez ao dia. A dose deve ser

ajustada individualmente, de acordo com a gravidade dos sintomas.

Patologias dermatológicas alérgicas:

Adultos: 20 mg (10 ml), uma vez ao dia.

O limite máximo diário é de 40 mg.

A literatura cita as seguintes reações adversas, sem frequência conhecida:

SNC: tontura, sonolência, fadiga e cefaléia.

Pele e anexos: reações alérgicas (por exemplo, erupção cutânea, urticária, eritema), prurido,

edema (face, membros, etc).

Trato gastrintestinal: desconforto gastrintestinal e sintomas relacionados, boca seca,

estomatite.

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Fígado: elevação dos testes de função hepática, icterícia. Casos isolados de hepatite e piora dos

distúrbios hepáticos já existentes.

Trato urinário: sintomas similares à cistite incluindo polaciúria e hematúria.

Sistema cardiovascular: palpitação.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária-

NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a

Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.