Bula do Tartarato de Brimonidina para o Profissional

Bula do Tartarato de Brimonidina produzido pelo laboratorio Biosintética Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Tartarato de Brimonidina
Biosintética Farmacêutica Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO TARTARATO DE BRIMONIDINA PARA O PROFISSIONAL

tartarato de brimonidina

Biosintética Farmacêutica Ltda.

Solução oftálmica

0,2%

tartarato de brimonidina_BU 01_VPS 1

BULA PARA PROFISSIONAL DE SAÚDE

Bula de acordo com a Resolução-RDC nº 47/2009

I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999

APRESENTAÇÕES

Embalagem contendo 1 frasco com 5 ml de solução oftálmica estéril.

Embalagem contendo 50 frascos com 5 ml de solução oftálmica estéril.

USO OFTÁLMICO

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada ml (27 gotas) de solução oftálmica contém:

tartarato de brimonidina .................................................................2 mg (0,074 mg/gota)

Excipientes: cloreto de benzalcônio, ácido cítrico, citrato de sódio diidratado, cloreto de sódio, hidróxido de sódio, ácido clorídrico,

povidona, água destilada.

II- INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

O tartarato de brimonidina é indicado no tratamento de pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

A pressão intraocular (PIO) elevada é o principal fator de risco para a perda do campo visual no glaucoma. Quanto maior a pressão

intraocular, maior a probabilidade de ocorrência de danos ao nervo óptico e de perda de campo visual. O tartarato de brimonidina

diminui a pressão intraocular com efeitos mínimos sobre os parâmetros pulmonares e cardiovasculares. Em um estudo de dose-

resposta de um mês em pacientes glaucomatosos ou com hipertensão ocular o tartarato de brimonidina foi avaliado nas

concentrações 0.08%, 0.25 e 0.5% e veículo para a redução da PIO. A média de redução da PIO a partir do valor basal a 12 horas

pós-instilação no grupo de 0.2% foi de 4.0 a 5.8 mmHG (15.5% a 22.4%)1

.

Os efeitos cardiovasculares e pulmonares de tartarato de brimonidina 0,2% foram comparados ao timolol 0,5%, betaxolol 0,25% e

ao veículo de tartarato de brimonidina 0,2% em um estudo crossover duplo-mascarado em 24 voluntários homens saudáveis.2

Nesse estudo de uma dose, não foram observados efeitos sobre a função pulmonar com tartarato de brimonidina 0,2%, suspensão de

betaxolol 0,25%, timolol 0,5% ou veículo. A brimonidina, o betaxolol e o veículo não apresentaram efeitos sobre taquicardia por

exercício, enquanto o timolol foi associado a uma supressão estatisticamente significativa de frequência cardíaca de recuperação e

exercício. Os efeitos cardiovasculares de brimonidina sobre exercício foram limitados a uma ligeira

redução da pressão arterial sistólica durante o período de recuperação.2

Quando aferida 12 horas após a dosagem em estudos controlados nucleares, a frequência cardíaca média permaneceu relativamente

inalterada no valor basal com o tratamento de brimonidina. Foram observadas pequenas reduções clinicamente significativas na

frequência cardíaca média em alguns dos exames diurnos.3,4,5

Da mesma forma, foram observadas reduções desprezíveis nas

pressões arteriais sistólica e diastólica médias quando aferidas 12 horas após a dosagem. Essas alterações não foram associadas a

sintomas clínicos.3,4,5

1

Data on file, Allergan, Inc. Derick RJ, Robin AL, et al. Brimonidine tartrate, a one-month dose response study. 1997

Ophthalmology Jan; 104(1):131-136 (Final Clinical Report A342- 110-7831.

2

Nordlund JR, Pasquale LR, Robin AL, et al. The cardiovascular, pulmonary, and ocular hypotensive effects of 0.2% brimonidine.

1995 Arch Ophthalmol Jan;113(1):77-83. (Final Clinical Report A342-115-8042).

3

Schuman, JS, Horowitz B, et al. A 1-year study of brimonidine twice daily in glaucoma and ocular hypertension. Arch Ophthalmol

1997;115:847-852 (Final Clinical Report A342-103-7831)

4

Data on file, Allergan, Inc. Final report of study A342-104-7831: The long-term safety and ocular-hypotensive efficacy of

brimonidine tartrate 0.2% in subjects with open-angle glaucoma or ocular hypertension. Dated March 1996.

5

Data on file, Allergan Inc. Final Report of Study A342-119-7831. A comparison of the safety and efficacy of twice-daily vs. three-

times daily administration of brimonidine 0.2% in subjects with open-angle glaucoma or ocular hypertension.

tartarato de brimonidina_BU 01_VPS 2

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

O tartarato de brimonidina é um potente agonista adrenérgico seletivo alfa-2. O nome químico do tartarato de brimonidina é L-

tartarato de 5-bromo-6-(2-imidazolidinildeneamino) quinoxalina. O peso molecular do sal tartarato é 442,24, sendo solúvel em água

(34mg/ml). A fórmula molecular é C11H10BrN5.C4H6O6.

Farmacodinâmica

Mecanismo de ação: A brimonidina é um agonista alfa-adrenérgico. O pico do efeito hipotensivo ocular é observado duas horas

após seu uso. Estudos fluorofotométricos em animais e humanos indicam que a brimonidina tem duplo mecanismo de ação, agindo

através da redução da produção do humor aquoso e do aumento da drenagem pela via do fluxo uveoscleral.

Farmacocinética

A concentração plasmática máxima é atingida num período de 1 a 4 horas após a administração ocular e declina com uma meia-vida

sistêmica de aproximadamente 3 horas. Em humanos, o metabolismo sistêmico da brimonidina é amplo, ocorrendo

fundamentalmente no fígado. A excreção urinária é a principal via de eliminação deste fármaco e seus metabólitos.

Aproximadamente 87% de uma dose oral radioativa foi eliminada no espaço de 120 horas após sua administração, sendo encontrada

na urina 74% desta dose.

4. CONTRA-INDICAÇÕES

O tartarato de brimonidina é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da sua fórmula.

É contraindicado também para pacientes em tratamento com medicamentos que contenham substâncias inibidoras da

monoaminoxidase (IMAO), como por exemplo certos antidepressivos (iproniazida, asocarboxazida, nialamida, fenelzina,

tranilcipromina e seleginina).

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Embora o tartarato de brimonidina tenha apresentado efeito mínimo sobre a pressão sanguínea e freqüência cardíaca em estudos

clínicos, deve ser usado com cautela em pessoas com doenças cardiovasculares graves. O tartarato de brimonidina também deve ser

usado com cautela em pessoas com depressão, insuficiência cerebral ou coronária, fenômeno de Raynaud´s, hipotensão ortostática

ou tromboangeíte obliterante, entre outras. Reações de hipersensibilidade ocular tardia foram relatadas com ERITREX, com alguns

relatos associados a um aumento na pressão intra ocular.

Gravidez e Lactação

Categoria de risco na gravidez: B

Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Considerando que não foram realizados estudos controlados

em mulheres durante a gestação, tartarato de brimonidina deve ser utilizado durante a gravidez apenas se os potenciais benefícios

para a mãe justificarem os potenciais riscos para o feto.

Não está esclarecido se tartarato de brimonidina é excretado no leite humano, porém estudos realizados em animais demonstram que

o tartarato de brimonidina é excretado no leite. A decisão de descontinuar a amamentação ou de descontinuar a administração do

medicamento deverá considerar a importância do medicamento para a mãe.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Pacientes pediátricos

Este medicamento é contraindicado para pacientes pediátricos com idade inferior a 2 anos. A segurança e eficácia do tartarato de

brimonidina não foram estabelecidas em crianças menores de 2 anos.

Durante vigilância pós-comercialização, apneia, bradicardia, coma, hipotensão, hipotermia, hipotonia, letargia, palidez, depressão

respiratória, e sonolência foram reportados em neonatos e crianças que receberam brimonidina devido à glaucoma congênito ou por

ingestão acidental.

Crianças com 2 anos de idade ou mais, especialmente aquelas com peso menor ou igual a 20 kg, devem ser tratadas com cautela e

monitoradas de perto devido à alta incidência e severidade de sonolência.

Pacientes idosos

Não foram observadas diferenças de eficácia e segurança entre pacientes idosos e de outras faixas etárias. A Cmáx e meia-vida da

brimonidina em adultos foi similar em pacientes idosos (65 anos ou mais) e de outras faixas etárias, indicando que a absorção

sistêmica e eliminação não foi significantemente afetada pela idade.

Pacientes com insuficiência renal ou hepática

O tartarato de brimonidina não foi estudado em pacientes com insuficiência renal ou hepática. Deve-se ter cautela no tratamento

destes pacientes.

Pacientes que utilizam lentes de contato

O tartarato de brimonidina não deve ser aplicado durante o uso de lentes de contato gelatinosas ou hidrofílicas, pois o cloreto de

benzalcônio presente na fórmula pode ser absorvido pelas lentes. Por este motivo, os pacientes devem ser instruídos a retirar as

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lentes antes da aplicação do colírio e aguardar pelo menos 15 minutos para recolocá-las após a administração do tartarato de

brimonidina.

Pacientes que fazem uso de mais de um medicamento oftálmico

Se mais de um medicamento tópico oftálmico for utilizado, deve-se instilar os medicamentos com pelo menos um intervalo de 5

minutos entre uma instilação e outra.

Interferência na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Assim como outros medicamentos, tartarato de brimonidina pode causar fadiga e/ou sonolência, visão borrada ou distúrbios visuais

e pode ter potencial para uma diminuição na capacidade de alerta. O paciente deve esperar o desaparecimento destes sintomas antes

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Embora estudos específicos sobre interações medicamentosas ainda não tenham sido conduzidos com tartarato de brimonidina, a

possibilidade de um efeito aditivo ou potencializador com fármacos depressores do Sistema Nervoso Central (álcool, barbitúricos,

opiáceos, sedativos ou anestésicos) deve ser considerada.

Os alfa-agonistas, como classe, podem reduzir a freqüência cardíaca e a pressão arterial. Recomenda-se cautela no seu emprego

concomitante com betabloqueadores (oftálmicos e sistêmicos), anti-hipertensivos e/ou glicosídeos cardíacos.

Os antidepressivos tricíclicos podem moderar o efeito hipotensivo da clonidina sistêmica. Não está esclarecido se o uso simultâneo

deste tipo de fármaco com tartarato de brimonidina pode apresentar alguma interferência sobre o efeito redutor da pressão

intraocular.

Não há dados disponíveis sobre a ação do tartarato de brimonidina sobre o nível de catecolaminas circulantes.

Entretanto, recomenda-se cautela na sua utilização em pacientes que estejam recebendo antidepressivos tricíclicos que possam afetar

o metabolismo e a absorção das aminas circulantes.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Tartarato de brimonidina deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Após aberto, válido por 90 dias.

Tartarato de brimonidina é uma solução límpida de cor amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no

aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

A dose usual é de 1 gota aplicada no(s) olho(s) afetado(s), três vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 8 horas entre as

doses.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Assim como qualquer medicamento, podem ocorrer reações indesejáveis com a aplicação do tartarato de brimonidina.

Reação muito comum (> 1/10): dor de cabeça, boca seca, fadiga, hiperemia ocular, ardor nos olhos, pontada nos olhos, visão

borrada, sensação de corpo estranho nos olhos, foliculose na conjuntiva, reações alérgicas oculares, prurido nos olhos.

Reação comum (> 1/100 e < 1/10): tontura, alterações do paladar, sintomas no trato respiratório superior, sintomas gastrointestinais,

astenia, erosão da córnea, fotofobia, eritema da pálpebra, dor nos olhos, secura dos olhos, lacrimejamento, edema na pálpebra,

edema conjuntival, blefarite, irritação nos olhos, clareamento da conjuntiva, visão anormal, papilas conjuntivais, secreção ocular.

Reação incomum (>1/1.000 e < 1/100): palpitações, secura no nariz, depressão, reações alérgicas. Outras reações adversas relatadas

após a comercialização de tartarato de brimonidina foram: irite, iridociclite (uveíte anterior), miose, conjuntivite, prurido nas

pálpebras, hipersensibilidade, reações na pele (incluindo eritema, edema facial, prurido, rash e vasodilatação), palpitações/arritmias

(incluindo bradicardia ou taquicardia), depressão, hipotensão, síncope.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em

www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.