Bula do Tartarato de Brimonidina para o Profissional

Bula do Tartarato de Brimonidina produzido pelo laboratorio Medley Indústria Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Tartarato de Brimonidina
Medley Indústria Farmacêutica Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO TARTARATO DE BRIMONIDINA PARA O PROFISSIONAL

 

dextrotartarato de 

brimonidina 

Medley Indústria Farmacêutica Ltda. 

Solução oftálmica 

2 mg/mL 

dextrotartarato de brimonidina

Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999

APRESENTAÇÃO

Solução Oftálmica Estéril de 2 mg/mL: frasco com 5 mL.

USO ADULTO

USO TÓPICO OCULAR

COMPOSIÇÃO

Cada mL (22 gotas) contém:

dextrotartarato de brimonidina........................2 mg (0,091 mg/gota)

veículo q.s.p....................................................1 mL

(ácido cítrico, citrato de sódio di-hidratado, cloreto de benzalcônio, cloreto de sódio, povidona e água

para injetáveis)

Cada 1 mL de dextrotartarato de brimonidina equivale a 22 gotas e 1 gota equivale a 0,091 mg.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

O dextrotartarato de brimonidina é indicado no tratamento de pacientes com glaucoma de ângulo aberto

ou hipertensão ocular.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

A pressão intra-ocular (PIO) elevada é o principal fator de risco para a perda do campo visual no

glaucoma. Quanto maior a pressão intraocular, maior a probabilidade de ocorrência de danos ao nervo

óptico e de perda de campo visual. O dextrotartarato de brimonidina diminui a pressão intraocular com

efeitos mínimos sobre os parâmetros pulmonares e cardiovasculares.

Em um estudo de dose-resposta de um mês em pacientes glaucomatosos ou com hipertensão ocular,

dextrotartarato de brimonidina foi avaliado nas concentrações 0,08%, 0,25 e 0,5% e veículo para a

redução da PIO. A média de redução da PIO a partir do valor basal a 12 horas pós-instilação no grupo de

0,2% foi de 4,0 a 5,8 mmHg (15,5% a 22,4%)1

.

Os efeitos cardiovasculares e pulmonares de dextrotartarato de brimonidina 0,2% foram comparados ao

timolol 0,5%, betaxolol 0,25% e ao veículo de dextrotartarato de brimonidina 0,2% em um estudo cross-

over duplo-mascarado em 24 voluntários homens saudáveis2

Nesse estudo de uma dose, não foram observados efeitos sobre a função pulmonar com dextrotartarato de

brimonidina 0,2%, suspensão de betaxolol 0,25%, timolol 0,5% ou veículo. A brimonidina, o betaxolol e

o veículo não apresentaram efeitos sobre taquicardia por exercício, enquanto o timolol foi associado a

uma supressão estatisticamente significativa de frequência cardíaca de recuperação e exercício. Os

efeitos cardiovasculares de brimonidina sobre exercício foram limitados a uma ligeira redução da pressão

arterial sistólica durante o período de recuperação2

Quando aferida 12 horas após a dosagem em estudos controlados nucleares, a frequência cardíaca média

permaneceu relativamente inalterada no valor basal com o tratamento de brimonidina. Foram observadas

pequenas reduções clinicamente significativas na frequência cardíaca média em alguns dos exames

diurnos3,4,5

.Da mesma forma, foram observadas reduções desprezíveis nas pressões arteriais sistólica e

diastólica médias quando aferidas 12 horas após a dosagem. Essas alterações não foram associadas a

sintomas clínicos3,4,5

1

Data on file, Allergan, Inc. Derick RJ, Robin AL, et al. Brimonidine tartrate, a one-month dose response

study. 1997 Ophthalmology Jan; 104(1):131-136 (Final Clinical Report A342- 110-7831.

2

Nordlund JR, Pasquale LR, Robin AL, et al. The cardiovascular, pulmonary, and ocular hypotensive

effects of 0.2% brimonidine. 1995 Arch Ophthalmol Jan;113(1):77-83. (Final Clinical Report A342-115-

8042).

 

3

Schuman, JS, Horowitz B, et al. A 1-year study of brimonidine twice daily in glaucoma and ocular

hypertension. Arch Ophthalmol 1997;115:847-852 (Final Clinical Report A342-103-7831)

4

Data on file, Allergan, Inc. Final report of study A342-104-7831: The long-term safety and ocular-

hypotensive efficacy of brimonidine tartrate 0.2% in subjects with open-angle glaucoma or ocular

hypertension. Dated March 1996.

5

Data on file, Allergan Inc. Final Report of Study A342-119-7831. A comparison of the safety and

efficacy of twice-daily vs. three-times daily administration of brimonidine 0.2% in subjects with open-

angle glaucoma or ocular hypertension.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

O dextrotartarato de brimonidina é um potente agonista adrenérgico seletivo alfa-2. O nome químico do

dextrotartarato de brimonidina é L-tartarato de 5-bromo-6-(2-imidazolidinildeneamino) quinoxalina. O

peso molecular do sal tartarato é 442,24, sendo solúvel em água (34 mg/mL). A fórmula molecular é

C11H10BrN5.C4H6O6.

Farmacodinâmica

Mecanismo de ação: a brimonidina é um agonista alfa-adrenérgico. O pico do efeito hipotensivo ocular é

observado duas horas após seu uso. Estudos fluorofotométricos em animais e humanos indicam que a

brimonidina tem duplo mecanismo de ação, agindo através da redução da produção do humor aquoso e do

aumento da drenagem pela via do fluxo uveoscleral.

Farmacocinética

A concentração plasmática máxima é atingida num período de 1 a 4 horas após a administração ocular e

declina com uma meia-vida sistêmica de aproximadamente 3 horas. Em humanos, o metabolismo

sistêmico da brimonidina é amplo, ocorrendo fundamentalmente no fígado. A excreção urinária é a

principal via de eliminação deste fármaco e seus metabólitos. Aproximadamente 87% de uma dose oral

radioativa foi eliminada no espaço de 120 horas após sua administração, sendo encontrada na urina 74%

desta dose.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Este medicamento é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade a qualquer um dos

componentes da sua fórmula. É contraindicado também para pacientes em tratamento com medicamentos

que contenham substâncias inibidoras da monoaminoxidase (IMAO), como por exemplo, certos

antidepressivos (iproniazida, asocarboxazida, nialamida, fenelzina, tranilcipromina e seleginina).

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.

Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas

sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Embora dextrotartarato de brimonidina tenha apresentado efeito mínimo sobre a pressão sanguínea e

frequência cardíaca em estudos clínicos, deve ser usado com cautela em pessoas com doenças

cardiovasculares graves. O dextrotartarato de brimonidina também deve ser usado com cautela em

pessoas com depressão, insuficiência cerebral ou coronária, fenômeno de Raynaud’s, hipotensão

ortostática ou tromboangeíte obliterante, entre outras. Reações de hipersensibilidade ocular tardia foram

relatadas com dextrotartarato de brimonidina, com alguns relatos associados a um aumento na pressão

intra ocular.

Gravidez e Lactação

Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Considerando que não foram

realizados estudos controlados em mulheres durante a gestação, dextrotartarato de brimonidina deve ser

 

utilizado durante a gravidez apenas se os potenciais benefícios para a mãe justificarem os potenciais

riscos para o feto.

Não está esclarecido se dextrotartarato de brimonidina é excretado no leite humano, porém estudos

realizados em animais demonstram que o dextrotartarato de brimonidina é excretado no leite. A decisão

de descontinuar a amamentação ou de descontinuar a administração do medicamento deverá considerar a

importância do medicamento para a mãe.

Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas

sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Pacientes pediátricos

Este medicamento é contraindicado para pacientes pediátricos com idade inferior a 2 anos. A segurança e

eficácia de dextrotartarato de brimonidina não foram estabelecidas em crianças menores de 2 anos.

Durante vigilância pós-comercialização, apneia, bradicardia, coma, hipotensão, hipotermia, hipotonia,

letargia, palidez, depressão respiratória, e sonolência foram reportados em neonatos e crianças que

receberam brimonidina devido à glaucoma congênito ou por ingestão acidental. Crianças com 2 anos de

idade ou mais, especialmente aquelas com peso menor ou igual a 20 kg, devem ser tratadas com cautela e

monitoradas de perto devido à alta incidência e severidade de sonolência.

Pacientes idosos

Não foram observadas diferenças de eficácia e segurança entre pacientes idosos e de outras faixas etárias.

A Cmáx e meia-vida da brimonidina em adultos foi similar em pacientes idosos (65 anos ou mais) e de

outras faixas etárias, indicando que a absorção sistêmica e eliminação não foi significantemente afetada

pela idade.

Pacientes com insuficiência renal ou hepática

O dextrotartarato de brimonidina não foi estudado em pacientes com insuficiência renal ou hepática.

Deve-se ter cautela no tratamento destes pacientes.

Pacientes que utilizam lentes de contato

O dextrotartarato de brimonidina não deve ser aplicado durante o uso de lentes de contato gelatinosas ou

hidrofílicas, pois o cloreto de benzalcônio presente na fórmula pode ser absorvido pelas lentes. Por este

motivo, os pacientes devem ser instruídos a retirar as lentes antes da aplicação do colírio e aguardar pelo

menos 15 minutos para recolocá-las após a administração deste medicamento.

Pacientes que fazem uso de mais de um medicamento oftálmico

Se mais de um medicamento tópico oftálmico for utilizado, deve-se instilar os medicamentos com pelo

menos um intervalo de 5 minutos entre uma instilação e outra.

Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas Assim como outros medicamentos,

dextrotartarato de brimonidina pode causar fadiga e/ou sonolência, visão borrada ou distúrbios visuais e

pode ter potencial para uma diminuição na capacidade de alerta. O paciente deve esperar o

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Embora estudos específicos sobre interações medicamentosas ainda não tenham sido conduzidos com

dextrotartarato de brimonidina, a possibilidade de um efeito aditivo ou potencializador com fármacos

depressores do Sistema Nervoso Central (álcool, barbitúricos, opiáceos, sedativos ou anestésicos) deve

ser considerada.

Os alfa-agonistas, como classe, podem reduzir a frequência cardíaca e a pressão arterial. Recomenda-se

cautela no seu emprego concomitante com beta-bloqueadores (oftálmicos e sistêmicos), anti-hipertensivos

e/ou glicosídeos cardíacos.

Os antidepressivos tricíclicos podem moderar o efeito hipotensivo da clonidina sistêmica. Não está

esclarecido se o uso simultâneo deste tipo de fármaco com dextrotartarato de brimonidina pode apresentar

alguma interferência sobre o efeito redutor da pressão intraocular.

 

Não há dados disponíveis sobre a ação de dextrotartarato de brimonidina, sobre o nível de catecolaminas

circulantes. Entretanto, recomenda-se cautela na sua utilização em pacientes que estejam recebendo

antidepressivos tricíclicos que possam afetar o metabolismo e a absorção das aminas circulantes.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

O dextrotartarato de brimonidina deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).

Após aberto, válido por 36 dias.

Prazo de validade: 24 meses após a data de fabricação.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Características físicas e organolépticas

Este medicamento se apresenta na forma de solução límpida, de coloração amarelo a amarelo esverdeada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

A dose usual é de 1 gota aplicada no(s) olho(s) afetado(s), três vezes ao dia, com intervalos de

aproximadamente 8 horas entre as doses.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Assim como qualquer medicamento, podem ocorrer reações indesejáveis com a aplicação de

dextrotartarato de brimonidina.

Reação muito comum (> 1/10): dor de cabeça, boca seca, fadiga, hiperemia ocular, ardor nos olhos,

pontada nos olhos, visão borrada, sensação de corpo estranho nos olhos, foliculose na conjuntiva, reações

alérgicas oculares, prurido nos olhos.

Reação comum (> 1/100 e < 1/10): tontura, alterações do paladar, sintomas no trato respiratório superior,

sintomas gastrintestinais, astenia, erosão da córnea, fotofobia, eritema da pálpebra, dor nos olhos, secura

dos olhos, lacrimejamento, edema na pálpebra, edema conjuntival, blefarite, irritação nos olhos,

clareamento da conjuntiva, visão anormal, papilas conjuntivais, secreção ocular.

Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100): palpitações, secura no nariz, depressão, reações alérgicas.

Outras reações adversas relatadas após a comercialização de dextrotartarato de brimonidina foram: irite,

iridociclite (uveíte anterior), miose, conjuntivite, prurido nas pálpebras, hipersensibilidade, reações na

pele (incluindo eritema, edema facial, prurido, rash e vasodilatação), palpitações/arritmias (incluindo

bradicardia ou taquicardia), depressão, hipotensão, síncope.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

Em casos de overdose oftálmica, os eventos relatados foram geralmente aqueles já listados como reações

adversas. Existem poucas informações relacionadas à ingestão acidental de brimonidina em adultos. O

único evento adverso relatado até o momento foi hipotensão. O tratamento para overdose oral inclui

tratamento de suporte e sintomático, mantendo-se ventilação.

Sintomas de overdose de brimonidina, como apneia, bradicardia, coma, hipotermia, hipotensão,

hipotonia, letargia, palidez, depressão respiratória e sonolência têm sido relatados em recém-nascidos,

 

lactentes e crianças que recebem este medicamento como parte do tratamento médico para glaucoma

congênito ou por ingestão acidental.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.