Bula do Therapsor produzido pelo laboratorio Theraskin Farmaceutica Ltda.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
THERAPSOR®
Theraskin Farmacêutica Ltda.
Solução capilar
Propionato de clobetasol 0,5mg/mL
Therapsor®
solução capilar
propionato de clobetasol
APRESENTAÇÃO
Solução capilar: embalagem contendo frasco com 25mL.
USO CAPILAR
USO ADULTO E USO PEDIÁTRICO A PARTIR DE 1 ANO DE IDADE
COMPOSIÇÃO
Cada 1 mL de Therapsor®
solução capilar contém:
propionato de clobetasol ............................................................................................................... 0,5 mg
excipiente ...................................................................................................................................... q.s.p. 1mL
Excipiente: dimetilsulfóxido, propilenoglicol, álcool etílico, metilparabeno, ácido cítrico, citrato de sódio,
água purificada.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Therapsor®
solução capilar é indicado para o tratamento tópico de dermatoses do couro cabeludo, tais
como psoríase e eczemas recalcitrantes.
Em um estudo de avaliação de eficácia do tratamento de psoríase do couro cabeludo, a solução de
propionato de clobetasol apresentou excelente eficácia, com controle da doença em 81% dos pacientes 1.
1 E.A. Olsen, D.L. Cram, J.G. Hickman, C. Jacobson and E.E. Jenkins et al., A double-blind, vehicle-
controlled study of clobetasol propionate 0.05% (Temovate) scalp application in the treatment of
moderate to severe scalp psoriasis, J Am Acad Dermatol, 24 (1991), pp. 443–447.
O propionato de clobetasol foi capaz de induzir a remissão em 77% dos casos de líquen escleroso 2.
2 Funaro, D. Lichen sclerosus: a review and practical approach. Dermatologic Therapy, 17(1): 28-37,
2004.
Propriedades farmacodinâmicas
D07AD Corticosteroides, muito potente (grupo IV).
Mecanismo de ação
Corticosteroides tópicos agem como anti-inflamatórios via múltiplos mecanismos para inibir fase tardia
de reações alérgicas, diminuindo a densidade de mastócitos, a quimiotaxia e ativação dos eosinófilos, a
produção de citocinas por linfócitos, monócitos, mastócitos e eosinófilos, e inibindo metabolismo do
ácido araquidônico.
Efeito farmacodinâmico
Corticosteroides tópicos têm ação antiinflamatória, antipruriginosa e propriedades vasoconstritoras.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Os corticosteroides tópicos podem ser sistemicamente absorvidos pela pele intacta e saudável. A extensão
da absorção percutânea dos corticosteroides tópicos é determinada por vários fatores, incluindo o veículo
e a integridade da barreira epidérmica. Inflamação, oclusão e/ou outros processos patológicos da pele
também podem aumentar a absorção percutânea.
Distribuição
É necessário o uso de parâmetros farmacodinâmicos para avaliar a exposição sistêmica dos
corticosteroides tópicos devido ao fato dos níveis circulantes estarem bem abaixo do nível de detecção.
Metabolismo
Uma vez absorvidos através da pele, os corticosteroides tópicos são tratados através de etapas
farmacocinéticas semelhantes aos corticosteroides administrados sistemicamente. Eles são metabolizados
primeiramente no fígado.
Eliminação
Os corticosteroides tópicos são excretados pelos rins. Além disso, alguns corticosteroides e seus
metabólitos também são excretados na bile.
O uso de Therapsor®
solução capilar é contraindicado no seguinte caso:
- Infecções do couro cabeludo.
Este medicamento é contraindicado para menores de 1 ano de idade.
Therapsor®
solução capilar deve ser usado com cautela em pacientes com histórico de
hipersensibilidade local a corticosteroides ou a qualquer outro excipiente da formulação. Reações de
hipersensibilidade local (ver Reações Adversas) podem assemelhar-se aos sintomas da doença em
tratamento.
Manifestações de hipercortisolismo (Síndrome de Cushing) e supressão reversível do eixo hipotálamo-
hipófise-adrenal (HPA) levando a insuficiência glicocorticoide, podem ocorrer em alguns indivíduos
como resultado de uma elevação na absorção sistêmica de esteroides tópicos. Se alguma das verificações
acima forem observadas, interrompa o uso da droga gradualmente, reduzindo a frequência de aplicação,
ou substituindo por um corticosteroide menos potente. A interrupção abrupta do tratamento pode resultar
em insuficiência glicocorticoide (ver Reações Adversas).
Fatores de risco para aumento dos efeitos sistêmicos são:
• Potência e formulação de esteroide tópico;
• Duração da exposição;
• Aplicação em área de grande extensão;
• Uso em áreas oclusivas da pele (por exemplo, em áreas intertriginosas ou sob curativos oclusivos (em
recém-nascidos a fralda pode atuar como um curativo oclusivo);
• Aumento da hidratação do estrato córneo;
• Uso em áreas de pele fina, como a face;
• Uso em pele lesada ou em outras condições em que a barreira da pele pode estar prejudicada;
• Em comparação com adultos, crianças e bebês podem absorver proporcionalmente maiores quantidades
de corticosteroides tópicos e assim serem mais suscetíveis aos efeitos adversos sistêmicos. Isso ocorre
porque as crianças têm uma barreira da pele imatura e uma maior área de superfície em relação ao peso
corporal em comparação com adultos.
Crianças
Em bebês e crianças menores de 12 anos de idade, a terapia tópica contínua de corticosteroides a longo
prazo deve ser evitada sempre que possível, uma vez que a supressão adrenal pode ocorrer.
Crianças são mais suscetíveis a desenvolver alterações atróficas com o uso de corticosteroides tópicos. Se
for necessário o uso de Therapsor®
solução capilar em crianças, recomenda-se que o tratamento deve
ser limitado a apenas alguns dias e revisado semanalmente.
Risco de infecção com oclusão
Infecções bacterianas são estimuladas pelo calor e umidade nas dobras da pele ou causadas por curativos
oclusivos. Ao usar curativos, a pele deve ser limpa antes de fazer uma nova oclusão.
Uso em Psoríase
Corticosteroides tópicos devem ser usados com precaução em pacientes com psoríase, pois rebotes,
desenvolvimento de tolerância, risco de psoríase pustulosa generalizada e desenvolvimento de toxicidade
local ou sistêmica devido ao comprometimento da função de barreira da pele têm sido reportados em
alguns casos. Se for utilizado no tratamento de psoríase é importante que o paciente seja cuidadosamente
supervisionado.
Infecções concomitantes
Terapia antimicrobiana apropriada deve ser usada para tratar lesões inflamatórias que se tornarem
infectadas. A disseminação da infecção requer a retirada da terapia tópica de corticosteroide e
administração de terapia antimicrobiana apropriada.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Não existem estudos para investigar o efeito de Therapsor®
solução capilar sobre a capacidade de
dirigir veículos ou operar máquinas.
Não é esperado que Therapsor®
solução capilar influencie na capacidade de dirigir e operar máquinas,
considerando o perfil das reações adversas apresentado por este produto.
Fertilidade
Não existem dados em seres humanos para avaliar o efeito dos corticosteroides tópicos sobre a fertilidade.
Propionato de clobetasol administrado em ratos por via subcutânea não teve qualquer efeito sobre o
desempenho sexual, no entanto, a fertilidade foi reduzida na administração da maior dose.
Estudo em ratos com administração subcutânea de doses de 6,25 a 50,00 μg/Kg/dia de propionato de
clobetasol não produziram efeitos no acasalamento, sendo que a fertilidade só foi reduzida com doses de
50,00 μg/Kg/dia.
Gravidez e lactação
Existem dados limitados do uso de Therapsor®
solução capilar em mulheres grávidas.
A administração tópica de corticosteroides em animais durante a gestação pode causar anormalidades no
desenvolvimento fetal.
Não foi estabelecida a relevância deste achado em seres humanos. A administração de Therapsor®
solução capilar durante a gravidez só deve ser considerada se o benefício esperado para a mãe superar o
risco para o feto. A quantidade mínima deverá ser utilizada por um período mínimo de duração.
Estudo com administração subcutânea de proprionato de clobetasol em camundongos (≥ 100 μg/Kg/dia),
em ratos (400 μg/Kg/dia) ou coelhos (1 a 10 μg/Kg/dia) durante a prenhez produziu anormalidades fetais,
incluindo fenda palatina.
Estudo em ratos, onde alguns animais foram permitidos a reproduzir foi observado um atraso no
desenvolvimento da geração F1 com administração de ≥ 100 μg/Kg/dia e a sobrevivência foi reduzida
com ≥ 400 μg/Kg/dia. Nenhum efeito relacionado ao tratamento foi observado no desempenho
reprodutivo da geração F1 ou F2.
O uso seguro de corticosteroides tópicos durante o período de lactação ainda não foi estabelecido.
Não se sabe se a administração tópica de corticosteroides pode resultar em absorção sistêmica suficiente
para produzir quantidades detectáveis no leite materno. A administração de Psorex® capilar durante a
lactação só deve ser considerada se o benefício esperado para a mãe superar o risco para o bebê.
Se usado durante a lactação, Therapsor®
solução capilar não deve ser aplicado nos seios para evitar a
ingestão acidental pelo bebê.
Categoria C de risco na gravidez
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
Carcinogênese
Não se têm realizado estudos de longo prazo em animais para avaliar o potencial carcinogênico de
propionato de clobetasol.
Genotoxicidade
Durante ensaios in vitro de um grupo de células bacterianas, propionato de clobetasol não se mostrou
mutagênico.
Teratogenicidade
A aplicação tópica de corticosteroides em animais prenhes pode desencadear anormalidades fetais. A
A coadministração de medicamentos que possam inibir o citocromo CYP3A4 (ex. ritonavir e itraconazol)
mostram capacidade de inibir o metabolismo dos corticosteroides, levando ao aumento da exposição
sistêmica. Essa interação será clinicamente relevante dependendo da dose, da via de administração dos
corticosteroides e da potência do inibidor CYP3A4.
Cuidados de armazenamento
O produto deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC),
protegido da luz.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem externa do
produto.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspectos físicos / Características organolépticas
Therapsor®
solução capilar é uma solução incolor límpida, isenta de matérias estranhas, com odor
característico.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Modo de uso
Aplicar uma pequena quantidade da solução sobre a região afetada.
Devido a natureza inflamável do Therapsor®
solução capilar, os pacientes devem evitar fumar ou ficar
próximo a uma chama aberta durante aplicação e imediatamente após o uso.
Posologia
Deve-se aplicar uma pequena quantidade da solução sobre a região afetada, pela manhã e à noite, até a
melhora.Então, pode-se diminuir a aplicação para uma vez ao dia ou até diminuir a frequência.
Crianças
Este medicamento é contraindicado para menores de 1 ano de idade.
As crianças são mais susceptíveis de desenvolver efeitos colaterais locais e sistêmicos de corticosteroides
tópicos e, em geral, necessitam de períodos mais curtos e de agentes menos potente do que os adultos.
Cuidados devem ser tomados ao Therapsor®
solução capilar para garantir que a quantidade aplicada
seja a mínima necessária para fornecer o benefício terapêutico.
Idosos
Estudos clínicos não identificaram diferenças nas resposta ao tratamento entre idosos e pacientes mais
jovens. A maior frequência de insuficiência hepática ou disfunção renal em idosos pode atrasar a
eliminação se a absorção sistêmica ocorrer. Portanto, a quantidade mínima deverá ser utilizada durante o
menor período de tempo possível para alcançar o benefício desejado.
Insuficiência Hepática ou Renal
Em casos de absorção sistêmica (quando a aplicação ocorre em uma área maior que a área da lesão por
um longo período de tempo), o metabolismo e a eliminação podem ser retardados, aumentando o risco de
toxicidade sistêmica. Portanto, a quantidade mínima deverá ser utilizada durante o menor período de
tempo possível para alcançar o benefício clínico desejado.
As reações adversas listadas a seguir estão classificadas, de acordo com a frequência, da seguinte forma:
Reação muito comum (> 1/10)
Reação comum (> 1/100 e < 1/10)
Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100)
Reação rara (> 1/10.000 e < 1/1.000)
Reação muito rara (< 1/10.000)
Dados pós-comercialização:
Reações comuns (>1/100 e <1/10):
- Prurido, dor e ardor local na pele
Reação incomum (>1/1.000 e <1/100):
Atrofia cutânea*, estria*, telangiectasias*
Reações muito raras (<1/10.000):
- Infecções oportunistas
- Hipersensibilidade local
- Supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (HPA):características Cushingoides (ex.face de lua e
obesidade central), atraso no ganho de peso/retardo do crescimento em crianças, osteoporose, glaucoma,
hiperglicemia/glicosúria, catarata, hipertensão, aumento de peso/obesidade, diminuição dos níveis de
cortisol endógeno, alopecia, tricorrexe
- Atrofia cutânea*, rugas na pele*, ressecamento da pele*, alterações de pigmentação da pele*,
hipertricose, exacerbação dos sintomas subjacentes, dermatite de contato alérgica, psoríase pustulosa,
eritema, rash, urticária
- Irritação e/ou dor no local da aplicação
* Características da pele secundárias aos efeitos locais e/ou sistêmicos da supressão do eixo hipotálamo-
hipófise-adrenal (HPA).
Em caso de eventos adversos, notifique o Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –
NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou a Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal.
Therapsor®
solução capilar aplicado topicamente pode ser absorvido em quantidades suficientes para
produzir efeitos sistêmicos.
A ocorrência de superdosagem aguda é muito improvável. Entretanto, no caso de superdosagem crônica
ou uso impróprio, podem ser observadas as características do hipercortisolismo (ver Reações Adversas).
Tratamento
Em caso de superdose, Therapsor®
solução capilar deve ser retirado gradualmente por redução da
frequência de aplicação ou pela substituição por um corticosteroide menos potente devido ao risco de
insuficiência glicocorticosteroide.
Seguir o tratamento conforme clinicamente indicado .
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.