Bula do Thylom para o Profissional

Bula do Thylom produzido pelo laboratorio Laboratórios Osório Moraes Ltda.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Thylom
Laboratórios Osório Moraes Ltda. - Profissional

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BULA COMPLETA DO THYLOM PARA O PROFISSIONAL

THYLOM®

Laboratórios Osório de Moraes Ltda

COMPRIMIDOS

750 MG DE PARACETAMOL

MODELO DE BULA PARA PROFISSIONAL DE SAÚDE

Bula de acordo com a Resolução-RDC nº 47/2009

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

paracetamol

APRESENTAÇÃO

750 mg: Comprimidos em embalagens com 200 comprimidos, contendo

750 mg de paracetamol.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS

USO ORAL

COMPOSIÇÃO

750 mg: cada comprimido contém 750 mg de paracetamol.

Excipientes: amido de milho, amido pré-gelatinizado, polivinilpirrolidona,

amidoglicolato de sódio, ácido esteárico, etilparabeno, propilparabeno, celulose

microcristalina, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal.

II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Este medicamento é indicado, em adultos, para a redução da febre e o alívio temporário

de dores leves a moderadas, tais como: dores associadas a resfriados comuns, dor de

cabeça, dor no corpo, dor de dente, dor nas costas, dores musculares, dores leves

associadas a artrites e dismenorréia.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Foi realizado um estudo duplo-cego, controlado com placebo, a fim de avaliar a

atividade antipirética do paracetamol em um comparativo em 30 pacientes do sexo

masculino. Os pacientes receberam 4 mg/kg de endotoxinas por via intravenosa, após

pré-medicação por via oral de 1000 mg de ambas as drogas. Os picos de temperatura

corporal foram de 38,5 °C ± 0,2 °C no grupo tratado com placebo, 37,6 °C ± 0,2 °C no

grupo do paracetamol (p = 0,001 versus placebo), e 38,6 °C ± 0,2 °C no grupo tratado

com o fármaco comparativo (p = 0,001 versus paracetamol; p = 0,570 versus placebo) 4

horas após a infusão de lipopolissacarídeos. Concluiu-se que o paracetamol apresentou

atividade antipirética superior.1

Um estudo duplo-cego, randomizado, controlado com placebo avaliou a eficácia do

efeito analgésico do paracetamol (1000 mg) em um comparativo em 162 pacientes

sofrendo de dor moderada a muito intensa, devido a uma cirurgia dentária. A

intensidade e o alívio da dor foram avaliados em 30 minutos, uma hora e a cada hora

subseqüente durante 6 horas após a administração. O paracetamol foi significativamente

melhor que o comparativo na diferença máxima de intensidade da dor (p < 0,05), no

máximo alívio da dor obtida (p < 0,03) e de acordo com uma avaliação global (p <

0,02).2

Referências Bibliográficas

1. Pernerstorfer T., et al. Acetaminophen has Greater Antipyretic Efficacy than Aspirin

in Endotoxemia: A Randomized, Double-Bind, Placebo-Controlled Trial. Cli.

Pharmacol. Ther. 1999; 66 (1): 51-7.

2. Mehlisch D.R., Frakes L.A. A Controlled Comparative Evaluation of Acetaminophen

and Aspirin in the Treatment of Postoperative Pain. Clin. Ther. 1984; 7 (1): 89-97.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades Farmacodinâmicas

O paracetamol, substância ativa do THYLOM®

, é um analgésico e antitérmico não

pertencente aos grupos dos opiáceos e salicilatos, clinicamente comprovado, que

promove analgesia pela elevação do limiar da dor e antipirese através de ação no centro

hipotalâmico que regula a temperatura. Seu efeito tem início 15 a 30 minutos após a

administração oral e permanece por um período de 4 a 6 horas.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção: o paracetamol, administrado oralmente, é rapidamente e quase

completamente absorvido no trato gastrintestinal, principalmente no intestino delgado.

A absorção ocorre por transporte passivo. A biodisponibilidade relativa varia de 85% a

98%. Em indivíduos adultos as concentrações plasmáticas máximas ocorrem dentro de

uma hora após a ingestão e variam de 7,7 a 17,6 mcg/mL para uma dose única de 1000

mg. As concentrações plasmáticas máximas no estado de equilíbrio após administração

de doses de 1000 mg a cada 6 horas, variam de 7,9 a 27,0 mcg/mL. Através de

informações agrupadas de farmacocinética provenientes de 5 estudos patrocinados pela

companhia, com 59 crianças, idades entre 6 meses e 11 anos, foi encontrada a média

para concentração plasmática máxima de 12.08 ±3.92 ug/ml, sendo obtida com o tempo

de 51 ± 39 min (média 35min) através de uma dose de 12.5 mg/kg.

Efeito dos alimentos: A absorção de THYLOM®

é mais rápida se você estiver em

jejum. Embora as concentrações máximas sejam atrasadas quando o paracetamol é

administrado com alimentos, a extensão da absorção não é afetada. O paracetamol pode

ser administrado independentemente das refeições.

Distribuição: o paracetamol parece ser amplamente distribuído aos tecidos orgânicos,

exceto ao tecido gorduroso. Seu volume de distribuição aparente é de 0,7 a 1 litro/kg em

crianças e adultos. Uma proporção relativamente pequena (10% a 25%) do paracetamol

se liga às proteínas plasmáticas.

Metabolismo: o paracetamol é metabolizado principalmente no fígado e envolve três

principais vias: conjugação com glucoronídeo, conjugação com sulfato e oxidação

através da via enzimática do sistema citocromo P450. A via oxidativa forma um

intermediário reativo que é detoxificado por conjugação com glutationa para formar

cisteína inerte e metabólitos mercaptopúricos. A principal isoenzima do sistema

citocromo P450 envolvida in vivo parece ser a CYP2E1, embora a CYP1A2 e CYP3A4

tenham sido consideradas vias menos importantes com base nos dados microssomais in

vitro. Subsequentemente verificou-se que tanto a via CYP1A2 quanto a CYP3A4

apresentam contribuição desprezível in vivo. Em adultos, a maior parte do paracetamol é

conjugada com ácido glucorônico e em menor extensão com sulfato. Os metabólitos

derivados do glucoronídeo, sulfato e glutationa são desprovidos de atividade biológica.

Em recém-nascidos prematuros e a termo, e, em crianças de baixa idade, predomina o

conjugado sulfato. Em adultos com disfunção hepática de diferentes graus de

intensidade e etiologia, vários estudos sobre metabolismo demonstraram que a

biotransformação do paracetamol é semelhante àquela de adultos sadios, mas um pouco

mais lenta. A administração diária consecutiva de doses de 4g por dia induz

glucoronidação (uma via não tóxica) em adultos sadios e com disfunção hepática,

resultando essencialmente em depuração total aumentada do paracetamol no decorrer do

tempo e acúmulo plasmático limitado.

Eliminação: em adultos a meia vida de eliminação do paracetamol é cerca de 2 a 3

horas e em crianças é cerca de 1,5 a 3 horas. Ela é aproximadamente uma hora mais

longa em recém-nascidos e em pacientes cirróticos. O paracetamol é eliminado do

organismo sob a forma de conjugado glucoronídeo (45% a 60%) e conjugado sulfato

(25% a 35%), tióis (5% a 10%), como metabólitos de cisteína e mercaptopurato e

catecóis (3% a 6%), que são excretados na urina. A depuração renal do paracetamol

inalterado é cerca de 3,5% da dose.

4. CONTRAINDICAÇÕES

THYLOM®

não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade ao

paracetamol ou a qualquer outro componente de sua fórmula.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

A dose recomendada de paracetamol não deve ser ultrapassada.

Muito raramente, foram relatadas sérias reações cutâneas, tais como pustulose

generalizada exantemática aguda, síndrome de Stevens Johnson e necrólise epidérmica

tóxica em pacientes que receberam tratamento com paracetamol. Os pacientes devem

ser informados sobre os sinais de reações cutâneas sérias e o uso do medicamento deve

ser descontinuado no primeiro aparecimento de erupção cutânea ou qualquer outro sinal

de hipersensitividade.

Uso com álcool: Usuários crônicos de bebidas alcoólicas podem apresentar um risco

aumentado de doenças hepáticas caso seja ingerida uma dose maior que a dose

recomendada (superdose) de THYLOM®

, embora relatos deste evento sejam raros. Os

relatos geralmente envolvem casos de usuários crônicos graves de álcool e as doses de

paracetamol frequentemente foram maiores do que as doses recomendadas, envolvendo

superdose substancial. Os profissionais de saúde devem alertar todos os seus pacientes,

inclusive aqueles que regularmente consomem grandes quantidades de álcool a não

excederem as doses recomendadas de paracetamol. O álcool (etanol) tanto induz quanto

inibe competitivamente a CYP2E1, resultando em indução e inibição simultânea quando

o álcool está presente.

Atividade catalítica mais elevada apenas é observada uma vez que o etanol é eliminado

do organismo, de modo que a ativação do paracetamol em seu intermediário tóxico

geralmente é limitada pelo álcool. A partir de estudos duplocegos, randomizados,

controlados com placebo, nos quais consumidores assíduos de bebidas alcoólicas, que

descontinuaram o consumo no início do estudo e que foram tratados com a dose diária

máxima recomendada de paracetamol (4000 mg por dia) durante 2 a 5 dias, foi

demonstrado que não houve evidência de efeitos hepáticos.

Um estudo recente, duplo-cego, randomizado, controlado com placebo em

consumidores assíduos de bebidas alcoólicas que ingeriam entre uma e três bebidas

alcoólicas por dia, demonstrou que a administração de paracetamol na dose de 4000 mg

por dia durante 10 dias não resultou em hepatotoxicidade, em disfunção hepática, nem

em insuficiência hepática.

Gravidez (Categoria B) e Lactação

Em casos de uso por mulheres grávidas ou amamentando, a administração deve ser feita

por períodos curtos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica ou do cirurgião-dentista.

Não foram realizados estudos clínicos bem controlados em mulheres durante a gestação

ou lactação. Os resultados de estudos epidemiológicos indicam que o paracetamol,

quando administrado conforme recomendações de prescrição, não afeta adversamente a

gestante ou o feto.

Quando administrado à mãe em doses terapêuticas, o paracetamol atravessa a placenta

passando para a circulação fetal em 30 minutos após a ingestão. No feto, o paracetamol

é efetivamente metabolizado por conjugação com sulfato. Quando administrado

conforme recomendado, o paracetamol não representa risco para a mãe ou feto.

O paracetamol é excretado no leite materno em baixas concentrações (0,1% a 1,85% da

dose materna ingerida). A ingestão materna de paracetamol nas doses analgésicas

recomendadas não representa risco para o lactente.

Uso em idosos: Até o momento não são conhecidas restrições específicas ao uso de

THYLOM®

por pacientes idosos. Não existe necessidade de ajuste da dose neste grupo

etário.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Para muitos pacientes, o uso ocasional de paracetamol geralmente tem pouco ou

nenhum efeito em pacientes sob o tratamento crônico com varfarina. Porém, há

controvérsias em relação à possibilidade do paracetamol potencializar a ação

anticoagulante da varfarina e de outros derivados cumarínicos.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

THYLOM®

deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C),

protegido da luz e umidade.

750 mg: Válido por 36 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua

embalagem original.

750 mg são comprimidos oblongos de cor branca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Uso oral. Os comprimidos devem ser administrados por via oral, com líquido. O

paracetamol pode ser administrado independentemente das refeições.

Adultos e crianças acima de 12 anos: THYLOM®

750 mg: 1 comprimido, 3 a 5 vezes

ao dia.

A dose diária total recomendada de paracetamol é de 4000 mg (5 comprimidos de

THYLOM®

750 mg) administrados em doses fracionadas, não excedendo 1000

mg/dose (1 comprimido de THYLOM®

750 mg), em intervalos de 4 a 6 horas, em um

período de 24 horas.

Duração do tratamento: depende da remissão dos sintomas.

Este medicamento não pode ser partido, aberto ou mastigado.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Podem ocorrer algumas reações adversas inesperadas. Caso ocorra uma rara reação de

sensibilidade, o medicamento deve ser descontinuado.

As reações adversas identificadas após o início da comercialização de THYLOM®

, com

doses terapêuticas de paracetamol são:

Reação muito rara (< 1/10.000): distúrbios do sistema imunológico: reação anafilática e

hipersensibilidade; e distúrbios da pele e tecidos subcutâneos: urticária, erupção cutânea

pruriginosa, exantema. Podem ocorrer pequenos aumentos nos níveis de transaminase

em pacientes que estejam tomando doses terapêuticas de paracetamol. Esses aumentos

não são acompanhados de falência hepática e geralmente são resolvidos com terapia

continuada ou descontinuação do uso de paracetamol.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm,

ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.