Bula do Tinidazol produzido pelo laboratorio Germed Farmaceutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
TINIDAZOL
GERMED FARMACÊUTICA LTDA
Comprimido Revestido
500 mg
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
tinidazol
"Medicamento Genérico, Lei nº. 9.787, de 1999".
APRESENTAÇÕES
comprimidos revestidos de 500 mg em embalagens contendo 4 ou 8 comprimidos.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido
tinidazol.............................................................................................................................................................................. 500 mg
excipiente* q.s.p..................................................................................................................................................................1 comprimido
Excipientes: amido de milho pré-gelatinizado, crospovidona, estearato de magnésio, povidona, celulose microcristalina, hipromelose
+ macrogol, dióxido de titânio e água purificada.
II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
O tinidazol é indicado nos seguintes casos:
Profilaxia:
Profilaxia de infecções pós-operatórias causadas por bactérias anaeróbias, especialmente aquelas associadas a cirurgias colônicas,
gastrointestinais e ginecológicas.
Tratamento das seguintes infecções:
Infecções anaeróbias, tais como:
• infecções intraperitoneais: peritonite, abscessos;
• infecções ginecológicas: endometrite, endomiometrite, abscesso tubo-ovariano;
• septicemia bacteriana;
• infecções de cicatrizes no pós-operatório;
• infecções da pele e tecidos moles;
• infecções do trato respiratório superior e inferior, pneumonia, empiemia, abscesso pulmonar.
Vaginite inespecífica.
Tricomoníase urogenital (masculina e feminina).
Giardíase.
Amebíase intestinal.
Amebíase extra intestinal, especialmente abscesso hepático amebiano.
O tinidazol apresenta eficácia no tratamento da amebíase causada pela Entamoeba histolytica.
O tinidazol mostrou eficácia no tratamento de 18 de 20 pacientes com abscesso amebiano no fígado que apresentaram cura sem
eventos adversos sérios.
A eficácia do tinidazol foi demonstrada em estudos randomizados controlados por placebo no tratamento das vaginoses bacterianas.
O tinidazol mostrou eficácia no tratamento de pacientes com giardíase em estudos comparativos com placebo.
A porcentagem de cura para vaginite inespecífica e tricomoníase urogenital é de 95%, para giardíase é de 92,8%, para amebíase
intestinal é de 96,5% e para abscesso hepático amebiano é de 96%.
Referências bibliográficas
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treatment of nonspecific bacterial vaginosis. Gynecol Obstet Invest, v. 26 p. 313-317, 1988.
MASRY, NAE.; FARID, Z.; & MINER, F. Treatment of giardiasis with tinidazole. Am J Trop Med Hyg, v. 27, p. 201-202, 1978.
Propriedades Farmacodinâmicas
O tinidazol é o 5-nitroimidazol derivado de um composto imidazólico substituído e possui atividade antimicrobiana contra bactérias
anaeróbias e protozoários. Acredita-se que o mecanismo de ação do tinidazol contra bactérias anaeróbias e protozoários envolve a
penetração do fármaco no interior da célula do microrganismo com subsequente destruição da cadeia de DNA ou inibição de sua
síntese.
O tinidazol é ativo contra protozoários e bactérias anaeróbias obrigatórias. A atividade contra protozoários inclui Trichomonas
vaginalis, Entamoeba histolytica e Giardia lamblia.
O tinidazol é ativo contra Gardnerella vaginalis e a maioria das bactérias anaeróbias incluindo: Bacteroides fragilis, Bacteroides
melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus
spp. e Veillonella spp.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção: o tinidazol é rápida e completamente absorvido após administração oral.
A absorção sistêmica da forma farmacêutica vaginal é mínima em 10% quando comparado com a administração oral.
Em estudos em voluntários sadios recebendo 2 g de tinidazol oral, foram alcançados níveis de pico plasmático de 40-51 mcg/mL
dentro de 2 horas e diminuíram para 11-19 mcg/mL em 24 horas.
Voluntários sadios que receberam 800 mg e 1600 mg de tinidazol intravenoso durante 10-15 minutos, alcançaram concentrações de
picos plasmáticos entre 14 a 21 mcg/mL para a dose de 800 mg e uma média de 32 mcg/mL para a dose de 1600 mg. Após 24 horas
da infusão, níveis plasmáticos de tinidazol diminuíram para 4 a 5 mcg/mL e 8,6 mcg/mL, respectivamente, justificando a posologia
de dose única diária.
Os níveis plasmáticos diminuem lentamente e o tinidazol pode ser detectado no plasma em concentrações de 0,5 mcg/mL 72 horas
após infusão e até 1 mcg/mL 72 horas após administração oral. A meia-vida de eliminação plasmática de tinidazol está entre 12-14
horas.
Distribuição: o tinidazol é amplamente distribuído em todos os tecidos corporais e atravessa a barreira encefálica, obtendo
concentrações clinicamente eficazes em todos os tecidos. O volume aparente de distribuição é de aproximadamente 50 litros. Cerca
de 12% de tinidazol plasmático está ligado a proteínas plasmáticas.
Eliminação: o tinidazol é excretado pelo fígado e rins. Estudos em voluntários sadios demonstraram que após 5 dias, 60 a 65% de
uma dose administrada é excretada pelos rins, sendo 20 a 25% da dose excretada como fármaco inalterado. Até 5% da dose
administrada é excretada nas fezes.
Estudos em pacientes com insuficiência renal (clearance de creatinina < 22 mL/min) indicam que não existe alteração
estatisticamente significante nos parâmetros farmacocinéticos de tinidazol nestes pacientes (vide item 8. Posologia e Modo de Usar).
Dados de Segurança Pré-Clínicos
Estudos de fertilidade conduzidos em ratos recebendo 100 mg/kg ou 300 mg/kg de tinidazol não demonstraram efeitos na
fertilidade, no peso de adultos e filhotes, na gestação, capacidade de fertilização ou lactação. Houve um leve aumento, porém não
significativo, na taxa de reabsorção na dose de 300 mg/kg. No estudo com 60 dias de duração, o nível de efeito adverso não
observado relacionado com efeitos adversos testiculares e espermatogênese foi de 100 mg/kg.
Em estudos agudos realizados em ratos e camundongos, a DL50 para camundongos foi > 3600 mg/kg e > 2300 mg/kg para as
administrações oral e intraperitonial, respectivamente. Para ratos, a DL50 foi > 2000 mg/kg para as administrações oral e
intraperitonial.
O uso do tinidazol é contraindicado a mulheres durante o primeiro trimestre da gravidez, lactantes (vide item 5. Advertências e
Precauções - Uso durante a Gravidez e Lactação), a pacientes portadores de distúrbios neurológicos e a pacientes com conhecida
hipersensibilidade ao tinidazol ou a qualquer um dos componentes do produto. Assim como ocorre com outros fármacos de
estruturas similares, o tinidazol também é contraindicado a pacientes que apresentam ou tenham histórico de discrasia sanguínea,
embora não se tenha notado alterações hematológicas persistentes nos estudos clínicos em animais.
O tinidazol é um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez, portanto, este medicamento não deve ser
utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Assim como ocorre com outros compostos relacionados, deve-se evitar o uso de bebidas alcoólicas durante o tratamento ou no
mínimo 72 horas após o término do tratamento com o tinidazol devido à possibilidade de ocorrer reações do tipo dissulfiram (rubor,
cãibras abdominais, vômito e taquicardia).
Fármacos com estrutura química similar, incluindo o tinidazol, foram associados a vários distúrbios neurológicos como tonturas,
vertigem, ataxia, neuropatias periféricas e raramente convulsões. Se houver o desenvolvimento de qualquer um destes sinais
neurológicos durante o tratamento com o tinidazol, o mesmo deve ser descontinuado.
Esses mesmos fármacos podem ainda produzir leucopenia e neutropenia transitórias. Assim, recomenda-se a contagem de leucócitos
total e diferencial, antes e após o tratamento com a substância, especialmente se um segundo esquema for necessário.
A carcinogenicidade foi observada em camundongos e ratos tratados de maneira crônica com metronidazol, um outro agente
nitroimidazólico. Apesar de os dados de carcinogenicidade não estarem disponíveis para o tinidazol, os dois fármacos são
estruturalmente relacionados e, portanto, existe um potencial para efeitos biológicos similares. Os resultados de mutagenicidade com
tinidazol foram variados (positivo e negativo) (vide item 3. Características Farmacológicas– Dados de Segurança Pré-Clínicos). O
uso do tinidazol para tratamento mais longo do que o usual deve ser cuidadosamente considerado.
Uso durante a Gravidez e Lactação
Gravidez
O tinidazol atravessa a barreira placentária. Uma vez que os efeitos de compostos desta classe no desenvolvimento fetal ainda não
são definitivamente conhecidos, o produto é contraindicado durante o primeiro trimestre da gravidez. Embora não existam
evidências de que Pletil® seja prejudicial durante os últimos estágios da gravidez, seu uso nos dois últimos trimestres requer que os
potenciais benefícios do tratamento sejam avaliados contra os possíveis riscos para a mãe e para o feto (vide item 3. Características
Farmacológicas – Dados de Segurança Pré-Clínicos).
Lactação
O tinidazol é distribuído para o leite materno. O tinidazol pode ser encontrado no leite materno por mais de 72 horas após sua
administração. As mulheres não devem amamentar durante o tratamento e no mínimo 3 dias após descontinuação do timidazol.
Efeitos na Habilidade de Dirigir e Operar Máquinas
Não foi estudado o efeito de tinidazol na habilidade de dirigir e usar máquinas. Não existe evidência que sugira que tinidazol possa
Anticoagulantes: medicamentos com estrutura química similar ao tinidazol mostrou potencializar os efeitos dos anticoagulantes
orais. O tempo de protrombina deve ser cuidadosamente monitorado e o ajuste da dose do anticoagulante deve ser feito se
necessário.
Álcool: o uso concomitante de tinidazol e álcool pode produzir reações do tipo dissulfiram e deve ser evitado (vide item 5.
Advertências e Precauções).
Dissulfiram: evitar o uso com dissulfiram, pois podem ocorrer efeitos confusionais e delírios.
O tinidazol comprimidos revestidos deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC), protegido da luz e umidade e
pode ser utilizado por 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Características físicas e organolépticas do produto: comprimidos revestidos na cor branca, circular e biconvexo.
Profilaxia
Prevenção de infecções pós-operatórias
Dose única de 2 g, cerca de 12 horas antes da cirurgia.
Tratamento
Infecções anaeróbias
Dose inicial de 2 g no primeiro dia, seguida de 1 g/dia em dose única, ou 500 mg duas vezes ao dia.
A duração do tratamento de 5 a 6 dias é geralmente adequada, no entanto, de acordo com o critério médico, a duração da terapêutica
poderá variar, particularmente quando a erradicação da infecção em certas áreas for mais difícil.
A observação clínica e laboratorial regular é recomendada e considerada necessária quando a terapia durar mais de 7 dias.
Vaginite inespecífica
Vaginite inespecífica foi tratada com sucesso com dose única oral de 2 g. Maiores taxas de cura são obtidas com doses únicas
diárias de 2 g durante 2 dias consecutivos (dose total de 4 g).
Tricomoníase urogenital
Quando a infecção por Trichomonas vaginalis for confirmada, é recomendado tratamento simultâneo do parceiro sexual.
Dose oral única de 2 g.
Giardíase
Amebíase intestinal
Dose oral única diária de 2 g por 2 a 3 dias. Ocasionalmente, quando as três doses únicas diárias forem ineficientes, o tratamento
pode ser continuado por até 6 dias.
Amebíase extra intestinal
Dose única diária de 2 g durante 3 dias consecutivos.
Em casos de abscesso hepático amebiano pode ser necessária a aspiração do pus, além do tratamento com tinidazol. A dosagem total
varia de 4,5 a 12 g, dependendo da virulência da Entamoeba histolytica. O tratamento deve ser iniciado com dose oral única diária
de 1,5 a 2 g durante 3 dias. Ocasionalmente, quando as três doses únicas diárias forem ineficientes, o tratamento pode ser ontinuado
por até 6 dias.
Uso na Insuficiência Renal
O ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal geralmente não é necessário. No entanto, pelo tinidazol ser facilmente
removido por hemodiálise, os pacientes podem necessitar de uma dose adicional de tinidazol para compensar.
MODO DE USAR
Recomenda-se que o tinidazol oral seja administrado durante ou após as refeições.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
N/A
(10452)
Medicamento
Genérico –
Notificação de
Alteração de Texto
Bula – RDC 60/12
21/10/2013 21/10/2013
Informação do local de