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Tracleer (Bosentana) - Informações Básicas

Classe Terapêutica: Antagonista do receptor da endotelina (ERA)
Indicações Principais:

• Hipertensão arterial pulmonar (HAP) – Grupo 1 (WHO)
• Redução de novos eventos em pacientes com HAP e esclerose sistêmica (em alguns países)

Formas Farmacêuticas: Comprimidos de 62,5 mg e 125 mg

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Como Funciona

A bosentana bloqueia os receptores de endotelina (ETA e ETB), substâncias que causam vasoconstrição e proliferação celular na HAP. Isso promove:

• Vasodilatação das artérias pulmonares
• Redução da resistência vascular pulmonar
• Melhora da capacidade de exercício

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Dosagem e Administração

Dosagem Inicial	Manutenção	Administração
62,5 mg 2x/dia (manhã e noite)	125 mg 2x/dia após 4 semanas	Via oral, com ou sem alimentos

Ajustes:

• Pacientes com disfunção hepática: Contraindicado ou requer monitorização rigorosa.
• Interações medicamentosas: Evitar uso com ciclosporina ou glicoproteína P (aumentam níveis de bosentana).

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Efeitos Colaterais

Frequentes (>10%):

• Dor de cabeça
• Edema periférico
• Rubor (vermelhidão facial)
• Aumento de enzimas hepáticas (AST/ALT)

Graves (requerem atenção médica):

• Hepatotoxicidade (monitorar ALT/AST mensalmente)
• Anemia
• Defeitos congênitos (teratogênico – evitar na gravidez)

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Contraindicações

• Gravidez (categoria X – risco fetal)
• Uso com ciclosporina ou glicoproteína P
• Doença hepática moderada/grave (Child-Pugh B ou C)
• Hipersensibilidade à bosentana

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Comparação com Similares

Medicamento	Classe	Dosagem	Vantagens	Desvantagens
Tracleer (bosentana)	ERA (ETA/ETB)	2x/dia	- Eficaz em HAP idiopática e associada a esclerodermia	- Hepatotoxicidade, monitorização frequente
Opsumit (macitentana)	ERA (seletivo ETA)	1x/dia	- Menor risco hepático	- Mais caro
Letairis (ambrisentana)	ERA (seletivo ETA)	1x/dia	- Menos interações	- Edema periférico comum

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Eficácia

• Estudos Clínicos (BREATHE-1): Melhora na capacidade de exercício (teste de 6 minutos) e redução de piora clínica em HAP.
• Efeito observável em 4–12 semanas.

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Dicas Importantes

1. Monitorização:

   • Testes hepáticos (ALT/AST) antes do início e mensalmente.
   • Hemograma (risco de anemia).

2. Gravidez:

   • Excluir gravidez antes do tratamento e usar 2 métodos contraceptivos.

3. Interações:

   • Evitar rifampicina (reduz eficácia) e antifúngicos azóis (aumentam toxicidade).

4. Armazenamento:

   • Conservar em temperatura ambiente (15–30°C).

Referências:

• Bula do Tracleer (ANVISA)
• Guidelines ESC/ERS para HAP (2022).

Consulte sempre um médico antes de iniciar ou ajustar a medicação.