Bula do Vasodipina para o Profissional

Bula do Vasodipina produzido pelo laboratorio Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Vasodipina
Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.a - Profissional

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BULA COMPLETA DO VASODIPINA PARA O PROFISSIONAL

VASODIPINA

(nimodipino)

Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.

Comprimido revestido

30mg

Vasodipina – comprimido revestido - Bula para o profissional da saúde 1

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO:

nimodipino

APRESENTAÇÕES

Comprimido revestido com 30mg

Embalagem com 30 comprimidos revestidos.

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido revestido de 30mg é composto por:

nimodipino............................................................................................................................. 30mg

Excipientes q.s.p....................................................................................................... 1 comprimido revestido

(lactose monoidratada, celulose microcristalina, amido, amidoglicolato de sódio, manitol, povidona,

estearato de magnésio, croscarmelose sódica, dióxido de silício, hipromelose, macrogol, dióxido de

titânio, corante laca amarelo FD&C n°6).

Vasodipina – comprimido revestido - Bula para o profissional da saúde 2

II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE:

1. INDICAÇÕES

É um medicamento que age nas células nervosas (é um agente terapêutico cerebral antagonista do

cálcio), utilizado para profilaxia e tratamento das deficiências neurológicas isquêmicas causadas por

espasmos dos vasos cerebrais, após hemorragia subaracnóidea consequente a aneurisma.

Tratamento das alterações orgânicas cerebrais decorrentes do envelhecimento, como alterações de

memória, comportamento e concentrações e da labilidade emocional.

Antes de iniciar o uso de Vasodipina estabelecer se os sintomas não são causados por doença que

necessite de tratamento especifico.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

REDUÇÃO DO VASO ESPASMO NA HEMORRAGIA SUBARACNÓIDEA (HSA) E

DEFICIÊNCIAS NEUROLÓGICAS ISQUÊMICAS CAUSADAS POR ESPASMOS DOS VASOS

CEREBRAIS:

Meta-análise envolvendo 8 estudos com um total de 1514 pacientes avaliou a eficácia e a segurança

do nimodipino na prevenção do vasoespasmo cerebral em pacientes com hemorragia subaracnóide

aneurismática. Comparado com o grupo placebo, o uso de nimodipino resultou aumento de 64% na

recuperação clínica total dos pacientes, aumento de 79% na recuperação clínica parcial, diminuição

de 74% dos óbitos e redução de 46% de vasoespasmo cerebral sintomático, além da diminuição de

48% na ocorrência de infarto cerebral. As diferenças entre hemorragia recorrente e reações adversas

entre os grupos placebo e nimodipino não foram estatisticamente significativas. A conclusão da

meta-analise foi que nimodipino pode melhorar significativamente os critérios clínicos de avaliação,

assim como reduzir a ocorrência de vasoespasmo cerebral sintomático, déficits de função neurológica

tardia (todos os casos), bem como infarto cerebral. Outro estudo defende resultados semelhantes,

favoráveis ao uso de nimodipino em HSA.

O aumento de cálcio intracelular livre é relacionado à mediação de morte neuronal durante o

envelhecimento normal e na doença de Alzheimer. Provavelmente o processo de morte celular se dá

através da ativação de sistemas enzimáticos destrutivos e da interrupção de processos intracelulares

vitais. Estudos têm demonstrado o efeito do nimodipino na melhoria dos sintomas cognitivos e

comportamentais em pacientes com síndromes cerebrais orgânicas crônicas ou na doença de

Alzheimer.

A melhora clínica na memória e na atenção foi observada em cerca de 70% de pacientes com

demência em estudos de vigilância após comercialização do produto na Europa.

DEMÊNCIAS DEGENERATIVAS:

Em pacientes com Demência de Alzheimer (DA) mais severa, com pontuação total no Mini Exame

do Estado Mental (MEEM) entre 12 e 18, o uso de nimodipino 180mg por dia foi significativamente

maior que o placebo em 13 dos 17 estudos avaliados em relação à pontuação total da escala ADAS

(Alzheimer´s Disease Assessment Scale) (p=0,01) e escores de cognição (p=0,035), bem como para

pontuação total do MEEM (p=0,006).

Em 12 desses estudos de demência, principalmente relacionadas a processos cerebrais degenerativos,

envolvendo cerca de 400 pacientes em cada grupo de tratamento, 58% dos doentes tratados com

nimodipino foram classificados como "muito a melhorou muito, 20% como melhorou ligeiramente, e

22% não apresentaram alteração”. Os resultados do placebo foram de 17%, 11% e 72%,

respectivamente. Esses resultados sugerem que um subconjunto específico de pacientes com DA

moderada a grave apresentam uma diminuição da deterioração cognitiva durante o tratamento

sintomático com Vasodipina 180mg por dia medido pelo teste de memória seletiva de Buschke

(Buschke Selective Reminding test). Apesar de não alterar a progressão da DA, esse estudo

demonstrou eficácia do Vasodipina para casos moderado a grave de DA em relação a desempenho

cognitivo. Além da eficácia, Vasodipina foi bem tolerado nas doses de 90mg e 180mg por dia.

Seis estudos que utilizaram a escala “Sandoz Clinical Assessment Geriatric” (SCAG) demonstraram

maior benefício do uso de nimodipino sobre o placebo. Outro estudo que comparou nimodipino com

um derivado de ergot (co-dergocrine; ergoloid mesylates) também sugeriu superioridade do

nimodipino. O efeito adverso potencial mais preocupante com o uso de longo prazo do nimodipino

seria sintomas extrapiramidais induzidos pela utilização do antagonista do cálcio, o que mais

comumente ocorre com o uso de flunarizina ou cinarizina, mas também com verapamil. Evidências

em animais sugerem que esses efeitos são menos prováveis com Vasodipina, um bloqueador de canal

de cálcio tipo L desprovido da atividade bloqueadora do receptor D-2.

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Estudo com 30 pacientes e um grupo-controle com placebo com síndromes cerebrais orgânicas

mostrou superioridade do nimodipino. A resposta ao tratamento com nimodipino não foi afetada pela

etiologia da degeneração cerebral. O nimodipino foi bem tolerado até a dose de 180mg por dia. Outro

estudo com 352 pacientes com síndromes cerebrais orgânicas demonstrou resultado semelhante a

favor do uso de nimodipino.

DEMÊNCIAS VASCULARES:

O uso de nimodipino associado a outros tratamentos anti-hipertensivos resultou em melhora na

função cognitiva em um pequeno (n = 25) ensaio aberto de nimodipino. A amostra foi composta por

pacientes ambulatoriais com idade de 70 a 80 anos, com doença vascular cerebral crônica,

deterioração cognitiva leve, leve a moderada hipertensão arterial (sistólica maior que 160 mmHg,

diastólica superior a 95mmHg), e aterosclerose vaso cerebral. Após 24 semanas verificou-se melhora

da função neuropsicológica em 72% dos pacientes.

Outro estudo demonstrou eficácia do nimodipino no tratamento de demência degenerativa primária

ou demência multi-infarto em 178 pacientes idosos com declínio cognitivo leve a moderado. Os

indivíduos que receberam Vasodipina apresentaram melhora estatisticamente significativa em todas

as medidas de resultados. O número e a gravidade de efeitos adversos eram insignificantes.

DEPRESSÃO:

Pacientes que apresentam doença cerebrovascular ou fatores de risco vascular, associados ao início

tardio de depressão, se beneficiam da terapia adjuvante com Vasodipina oral, 90 mg por dia a longo

prazo, podendo otimizar o tratamento com antidepressivos dos episódios de depressão maior e

diminuir recaídas. (DSM- IV).

REFERÊNCIAS:

1. Wadworth AN, McTavish D. Nimodipine. Drugs & Aging. 1992; 2 (4): 262-286.

2. Liu GJ, Luo J, Zhang LP, Wang ZJ, Xu LL, He GH, Zeng YJ, Wang YF. Meta-analysis of the

effectiveness and safety of prophylactic use of nimodipine in patients with an aneurysmal

subarachnoid haemorrhage. CNS Neurol Disord Drug Targets. 2011; 10(7):834-44.

3. Tomassoni D, Lanari A, Silvestrelli G, Traini E and Amenta F. Nimodipine and Its Use in

Cerebrovascular Disease: Evidence from Recent Preclinical and Controlled Clinical Studies. 2008;

30(8): 744-766.

4. Fritze J & Walden J: Clinical findings with nimodipine in dementia: test of the calcium hypothesis.

JNeural Transm 1995; 46(suppl):439-453.

5. Morich FJ, Bieber F, Lewis JM, et al. Nimodipine in the treatment of probable Alzheimer's

disease: results of two multicentre trials. Clin Drug Invest 1996; 11:185-195.

6. Schneider LS & Tariot PN. Emerging drugs for Alzheimer's disease. Med Clin N Am 1994;

78:911- 934.

7. Davidson M & Stern RG. The treatment of cognitive impairment in Alzheimer's disease: beyond

the cholinergic approach. Psychiatr Clin North Am 1991; 14:461-482.

8. Bernhardt T, Kubler J, & Erzigkeit H. Impairment of cerebral function in old age: nimodipine in

general practice. Eur J Clin Res 1995; 7:205-215.

9. Parnetti L, Senin U, Carosi M, et al: Mental deterioration in old age: results of two multicenter,

clinical trials with nimodipine. Clin Ther 1993; 15:394-406.

10. Pittera A, Basile GM, & Ciancitto S. Effect of nimodipine on chronic organic brain syndrome:

analysis of performance tests during medium-term treatment with the calcium antagonist. Curr Ther

Res 1990; 48:707-715.

11. Tedeschi D. Calcium regulation in brain aging by nimodipine: a multicenter trial in Italy. Curr

Ther Res 1991; 50:553-563.

12.Melina D, Guerrera G, Colivicchi F, et al. Antihypertensive effect of nimodipine in elderly

patients with chronic cerebrovascular disease: a preliminary report. Curr Ther Res 1990; 48:52-57.

13.Ban TA, Morey L, Aguglia E, et al: Nimodipine in the treatment of old age dementias. Prog

Neuro- Psychopharmacol Biol Psychiatry 1990; 14:525-551.

14. Taragano FE, Allegri R, Vicario, et al. A double blind, randomized clinical trial assessing the

efficacy and safety of augmenting standard antidepressant therapy with nimodipine in the treatment

of ‘vascular depression’. International Journal of Geriatric Psychiatry 2001; 16(3): 254-260.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Vasodipina – comprimido revestido - Bula para o profissional da saúde 4

O nimodipino, princípio ativo de Vasodipina, tem efeito fundamentalmente antivasoconstritor e

antiisquêmico cerebral. As vasoconstrições provocadas in vitro por várias substâncias vasoativas (p.

ex.serotonina, prostaglandinas e histamina) ou por sangue ou produtos da degradação sanguínea

podem ser evitadas ou eliminadas com nimodipino.

Os estudos realizados em pacientes com transtornos agudos da perfusão cerebral mostraram que o

nimodipino dilata os vasos sanguíneos cerebrais, aumentando o fluxo sanguíneo cerebral. Em geral, o

aumento na perfusão é mais acentuado na região cerebral lesada ou subperfundida do que nas regiões

sadias. O nimodipino reduz significativamente a lesão neurológica isquêmica e a mortalidade em

pacientes com hemorragia subaracnóidea.

O nimodipino protege os neurônios e estabiliza suas funções, promove o fluxo sanguíneo cerebral e

amplia a tolerabilidade isquêmica agindo nos receptores neuronais e vasculares cerebrais ligados ao

canal de cálcio. Outros pesquisadores demonstram que isso não leva a fenômeno de roubo.

Demonstrou-se clinicamente que o nimodipino melhora os transtornos de memória e a concentração

em pacientes com comprometimento da função cerebral.

Outros sintomas típicos também foram favoravelmente influenciados, tendo-se demonstrado os

efeitos benéficos na avaliação da impressão clínica global e dos transtornos individuais, pela

observação do comportamento e por testes psicométricos de desempenho.

4. CONTRAINDICAÇÕES

O Vasodipina deve ser utilizado desde que os benefícios em potencial sejam maiores que os riscos

em potencial causados pelo medicamento.

Para uma cuidadosa avaliação de possíveis contraindicações, o médico deve estar informado de todas

as enfermidades e tratamentos anteriores e simultâneos, assim como das circunstâncias especificas e

hábitos.

Contraindicações podem ocorrer somente após o inicio do uso da droga, devendo o médico ser

informado.

Para o tratamento de alteração orgânicas cerebral de idosos, Vasodipina comprimido revestido não

deve ser administrado àqueles com insuficiência hepática grave (cirrose) para hemorragia

subaracnóidea, vide posologia.

Não se recomenda o uso concomitante de Vasodipina via oral com fenobarbital, fenitoína ou

carbamazepina quando do uso anterior crônico desses antiepilépticos, por reduzirem acentuadamente

a biodisponibilidade da nimodipino administrada oralmente.

Este medicamento é contraindicado para crianças e adolescentes.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Recomenda-se muita cautela com pacientes idosos com insuficiência de múltiplos órgãos:

insuficiência renal grave (clearance < 20mL/min) e insuficiência cardíaca grave, considerando-se

cuidadosamente a necessidade do uso do Vasodipina e o posterior acompanhamento regular.

Nos casos de edema cerebral generalizado ou de nítido aumento da pressão intracraniana, o

Vasodipina deve ser utilizado com o cuidado necessário. Cuidado também no uso por pacientes com

hipotensão (pressão arterial sistólica < 100mm Hg).

Em princípio, a capacidade de conduzir veículos e utilizar máquinas pode ser alterada devido ao

aparecimento de tontura.

Gravidez: Vasodipina não é usado durante a gravidez ou a lactação, tendo-se em vista o tipo de

indicação.

Como a toxicidade de Vasodipina infusão durante a gravidez ainda não foi estudada, deve-se

ponderar rigorosamente seu emprego durante a gravidez, devendo ser bem avaliados os riscos e as

vantagens de uma eventual administração.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco:

Idosos

Recomendações especiais para a indicação em comprometimento cerebral em idosos.

Recomenda-se muita cautela com pacientes idosos com insuficiência múltipla de órgãos, ou seja, em

insuficiência renal grave (depuração inferior a 20 mL/min) a insuficiência cardíaca grave,

considerando-se cuidadosamente a necessidade do uso de Vasodipina e o posterior acompanhamento

regular.

Crianças e adolescentes

A experiência clínica referente ao uso de nimodipino em crianças e adolescentes é insuficiente,

portanto, não se recomenda o seu uso nessa faixa etária.

Vasodipina – comprimido revestido - Bula para o profissional da saúde 5

Gravidez e lactação

O Vasodipina comprimido revestido não é usado durante a gravidez ou a lactação, tendo-se em vista

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Neurolépticos e antidepressivos: houve um aumento de cerca de 50% da concentração plasmática do

nimodipino, quando administrado concomitantemente com fluoxetina. Houve redução acentuada da

fluoxetina, enquanto o seu metabólito ativo, a norfluoxetina, não foi afetado. A administração

concomitante de nortriptilina o nimodipino causou um leve aumento desta, sem afetar a concentração

plasmática de nortriptilina.

Não há indicação de interação quando da administração concomitante de nimodipino a pacientes em

tratamento de longo prazo com haloperidol.

A administração simultânea intravenosa de zidovudina e nimodipino em estudos resultou na elevação

das concentrações de zidovudina no sangue.

O nimodipino é metabolizado através do sistema citocromo P450 3A4; portanto, drogas que inibam

ou induzam este sistema enzimático podem alterar a primeira passagem (administração oral) ou o

clearance de nimodipino.

Nos pacientes em uso de drogas anti·hipertensivas, nimodipino pode potencializar o efeito

antihipertensivo.

Experiências relatadas com outro antagonista do cálcio análogo à nifedipina levam a crer que a

rifampicina deva acelerar o metabolismo de nimodipino comprimido revestido por indução

enzimática.

Portanto, a administração concomitante da rifampicina pode reduzir a eficácia de nimodipino

comprimido revestido.

O suco de toranja (grapefruit) inibe o metabolismo oxidativo das diidropiridinas. Portanto, a ingestão

concomitante de suco de toranja e nimodipino comprimido revestido não é recomendada, pois pode

resultar em aumento das concentrações plasmáticas de nimodipino.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Os comprimidos de nimodipino são circulares , semi-abaulados, revestidos e de cor alaranjada.

Validade do medicamento: 24 meses.

Número de lote, data de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observar o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Recomenda-se tomar 1 comprimido revestido de nimodipino três vezes por dia.

Os comprimidos revestidos de nimodipino devem ser ingeridos com um pouco de líquido. O

intervalo entre as administrações ao longo do dia deve ser uniforme.

Os efeitos desejados e indesejados, por exemplo, reduções da pressão arterial, podem ser mais

acentuados em pacientes com disfunção renal grave. Nesses casos, seu médico decidirá se deve

reduzir a dose, dependendo do eletrocardiograma e da avaliação da pressão arterial.

Não é necessário tomar o medicamento junto às refeições.

A duração do tratamento é determinada pelo médico. Após alguns meses, o médico decidirá se deve

manter o tratamento com nimodipino.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Podem ocorrer os seguintes efeitos adversos:

Efeitos sobre o sistema gastrintestinal: desconforto gastrintestinal;

Efeitos sobre o sistema nervoso, tontura, cefaleia e sensação de fraqueza; em casos raros, podem

ocorrer sintomas de hiperatividade do SNC, tais como insônia, agitação motora, excitação,

agressividade e sudorese. Hipercinesia e depressão, em casos isolados;

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Efeitos sobre o sistema cardiovascular. Queda da pressão arterial (hipotensão), particularmente em

pacientes com níveis iniciais elevados, rubor facial, sudorese, sensação de calor, queda da frequência

cardíaca (bradicardia) ou, mais raramente, aumento da frequência cardíaca (taquicardia).

Efeitos sobre o sangue, muito raramente, trombocitopenia;

Outros efeitos: sensação de calor, avermelhado da pela e edema periférico.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.