Bula do Xeljanz produzido pelo laboratorio Laboratorios Pfizer Ltda.
para o Paciente com todas as informações sobre este medicamento
Xeljanz
Laboratórios Pfizer Ltda.
comprimidos revestidos
5 mg
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19/dez/2014
XELJANZTM
citrato de tofacitinibe
I - IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO
Nome comercial: XeljanzTM
Nome genérico: citrato de tofacitinibe
APRESENTAÇÃO
XeljanzTM
5 mg em frasco contendo 60 comprimidos revestidos.
VIA DE ADMINISTRAÇÃO: USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido de XeljanzTM
contém 8,078 mg de citrato de tofacitinibe equivalente a 5 mg de
tofacitinibe.
Excipientes: celulose microcristalina, lactose monoidratada, croscarmelose sódica, estearato de magnésio e
Opadry®
II branco (hipromelose, dióxido de titânio, lactose monoidratada, macrogol, triacetina).
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II – INFORMAÇÕES AO PACIENTE
XeljanzTM
(citrato de tofacitinibe) é indicado para o tratamento de pacientes adultos com artrite reumatoide ativa
moderada a grave que apresentaram uma resposta inadequada a um ou mais medicamentos modificadores do
curso da doença (DMARDs).
A artrite reumatoide é uma doença autoimune em que o sistema imunológico produz substâncias inflamatórias
chamadas de citocinas. O excesso destas substâncias ataca o tecido saudável resultando em inflamação nas
articulações.
XeljanzTM
é um medicamento que age dentro das células inibindo a atividade de enzimas chamadas de JAK
quinases. Este mecanismo de ação impede a produção de citocinas específicas resultando em diminuição da
resposta inflamatória.
O início da resposta ao medicamento pode ser observado a partir da segunda semana de tratamento.
Este medicamento é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade (alergia) ao XeljanzTM
ou a qualquer
componente da formulação do produto.
Procure seu médico imediatamente se desenvolver uma nova infecção antes ou durante o tratamento com
XeljanzTM
. Se você desenvolver uma infecção grave durante o tratamento, este deverá ser descontinuado, sob a
orientação do seu médico.
A qualquer sinal de infecção (ex.: febre persistente, dor de garganta, hematomas, sangramento, palidez) ou se
apresentar histórico médico de tuberculose latente ou ativa, vírus do herpes ou de hepatite, comunique seu
médico imediatamente. Ele tomará as providências necessárias.
Existe a possibilidade de que XeljanzTM
comprometa as defesas do paciente contra malignidades. O impacto do
tratamento com XeljanzTM
sobre o desenvolvimento e curso de malignidades não é conhecido, mas malignidades
foram observadas em estudos clínicos.
Recomenda-se ao médico uma avaliação cuidadosa da relação risco/benefício ao prescrever este medicamento a
pacientes com doença neurológica degenerativa (ex.: diagnóstico conhecido de esclerose múltipla) preexistente
ou de início recente.
O XeljanzTM
deve ser administrado com cautela em pacientes que podem estar em um risco maior de perfuração
gastrintestinal (ex.: pacientes com uma história de diverticulite). A qualquer sinal e/ou sintoma de dor abdominal
comunique seu médico imediatamente.
Não é recomendado iniciar o tratamento com XeljanzTM
em pacientes com contagem baixa de linfócitos,
recomenda-se ao médico uma avaliação laboratorial cuidadosa antes de iniciar o uso dessa medicação e a cada 3
meses a partir de então.
Foram relatadas quedas na contagem de células que ajudam na defesa do organismo do paciente contra infecções
(ex.: neutrófilos) e também na concentração de hemoglobina no sangue. Recomenda-se ao médico uma avaliação
laboratorial cuidadosa antes de iniciar o uso dessa medicação, assim como após 4 a 8 semanas e a cada 3 meses.
Foram relatados aumentos na contagem de lipídios tais como colesterol total, LDL-colesterol (lipoproteína de
baixa densidade) e HDL-colesterol (lipoproteína de alta densidade). Recomenda-se ao médico uma avaliação
laboratorial cuidadosa antes de iniciar o uso dessa medicação, assim como após 4 a 8 semanas.
O tratamento com XeljanzTM
foi associado com um aumento da incidência de elevação das enzimas do fígado
comparado ao placebo. A maioria destas anormalidades ocorreu em estudos com base na terapia com DMARD
(primariamente metotrexato). Recomenda-se ao médico uma avaliação laboratorial cuidadosa se houver suspeita
de lesão do fígado induzida por medicamento.
O risco de herpes zoster parece ser maior em pacientes japoneses tratados com XeljanzTM
.
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Recomenda-se que vacinas vivas atenuadas não sejam administradas junto com XeljanzTM
. Recomenda-se que o
paciente tenha todas as vacinas atualizadas de acordo com as diretrizes atuais de vacinação antes de iniciar a
terapia com XeljanzTM
A dose de XeljanzTM
deve ser reduzida para 5 mg uma vez ao dia em pacientes com comprometimento renal
moderado ou grave (perda da função dos rins) (vide item 6. Como devo usar este medicamento?).
deve ser reduzida para 5 mg uma vez ao dia em pacientes com comprometimento hepático
moderado (perda da função do fígado) (vide item 6. Como devo usar este medicamento?). O uso de XeljanzTM
em pacientes com comprometimento hepático grave não é recomendado.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-
dentista.
não deve ser utilizado durante a gravidez e amamentação, exceto sob orientação médica. Informe o
seu médico ou cirurgião-dentista se ocorrer gravidez ou iniciar amamentação durante o uso deste medicamento.
Não foram realizados estudos dos efeitos do uso de XeljanzTM
sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas.
Este medicamento contém LACTOSE.
Interações Medicamentosas
O uso de XeljanzTM
deve ser evitado em pacientes com artrite reumatoide em combinação com drogas biológicas
(por ex.: antagonistas do TNF, antagonistas do receptor de interleucina-1 (IL-1), antagonistas do receptor de
interleucina-6 (IL-6), anticorpos monoclonais anti-CD20 e moduladores seletivos de coestimulação e
imunossupressores potentes tais como azatioprina e ciclosporina) devido à possibilidade de aumento do risco de
infecção.
Não utilizar o produto em associação ao cetoconazol, fluconazol, rifampicina, tacrolimo (vide item 6. Como
devo usar este medicamento?). Pode-se utilizar XeljanzTM
com glicocorticoides, anti-inflamatórios não
esteroides (AINEs), analgésicos, metotrexato, contraceptivos orais desde que sob orientação de seu médico.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
XeljanzTM
deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico
para saber se poderá ser utilizado.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Características do produto: comprimido revestido redondo branco, com gravação de “Pfizer” de um lado e “JKI
5” do outro.
XeljanzTM
deve ser administrado por via oral com ou sem alimento.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
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Posologia
pode ser usado como monoterapia ou em combinação com metotrexato ou outros DMARDs não
biológicos. A dose recomendada é 5 mg administrada duas vezes ao dia.
Procure seu médico imediatamente se desenvolver uma nova infecção antes ou durante o tratamento com
. Se você desenvolver uma infecção grave durante o tratamento, este deverá ser descontinuado, sob a
orientação do seu médico.
Interações Medicamentosas e Ajuste de Dose
O uso de XeljanzTM
deve ser evitado em pacientes com artrite reumatoide em combinação com drogas biológicas
(por ex.: antagonistas do TNF, antagonistas do receptor de interleucina-1(IL-1), antagonistas do receptor de
interleucina-6 (IL-6), anticorpos monoclonais anti-CD20 e moduladores seletivos de coestimulação e
imunossupressores potentes tais como azatioprina e ciclosporina) devido à possibilidade de aumento do risco de
infecção.
Cautela ao utilizar o produto em associação ao cetoconazol, fluconazol, rifampicina, tacrolimo. Pode-se utilizar
com glicocorticoides, anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), analgésicos, metotrexato,
contraceptivos orais desde que sob orientação de seu médico.
A dosagem de XeljanzTM
deve ser reduzida para 5 mg uma vez ao dia em pacientes que recebem inibidores
potentes da enzima CYP3A4 (ex: cetoconazol). Assim como a dosagem de XeljanzTM
deve ser reduzida para 5
mg uma vez ao dia em pacientes que recebem uma ou mais medicações juntas que resultem na inibição
moderada da enzima CYP3A4 e inibição potente de outra enzima chamada CYP2C19 (por exemplo, fluconazol).
Administração conjunta de XeljanzTM
com potentes indutores da CYP3A4 não é recomendada, pois pode resultar
em perda ou redução da resposta clínica a XeljanzTM
. Siga a orientação do seu médico.
Foram relatadas quedas na contagem de células que ajudam na defesa do organismo do paciente contra infecções
(por ex.: linfócitos e neutrófilos) e também na concentração de hemoglobina no sangue decorrente de anemia.
Recomenda-se ao médico uma avaliação laboratorial cuidadosa antes de iniciar o uso dessa medicação, assim
como após 4 a 8 semanas e a cada 3 meses. O ajuste da dose ou a interrupção da administração pode ser
necessário de acordo com orientação do seu médico.
Foram relatados aumentos na contagem de lipídios, tais como colesterol total, LDL-colesterol (lipoproteína de
baixa densidade) e HDL-colesterol (lipoproteína de alta densidade). Recomenda-se ao médico uma avaliação
laboratorial cuidadosa antes de iniciar o uso dessa medicação, assim como após 4 a 8 semanas.
Populações Especiais
Ajuste de dose em pacientes com comprometimento renal ou hepático
A dose de XeljanzTM
deve ser reduzida para 5 mg uma vez ao dia em pacientes:
- Com comprometimento renal moderado ou grave.
- Com comprometimento hepático moderado.
em pacientes com comprometimento hepático grave não é recomendado.
Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes ≥65 anos de idade.
População Pediátrica
A segurança e eficácia de XeljanzTM
em crianças desde neonatos até <18 anos de idade não foram estabelecidas.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não
interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Caso você esqueça de tomar XeljanzTM
no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar.
Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima,
continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o
medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.
O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.
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Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
4.
As reações adversas listadas a seguir são apresentadas por categorias de frequência.
Reação Muito Comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): Nasofaringite
(infecção do nariz e faringe).
Reação Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): Pneumonia, herpes
zoster, bronquite, gripe, sinusite, infecção do trato urinário (infecção urinária), faringite (infecção da
faringe),aumento de enzimas hepáticas (do fígado), aumento de creatina fosfoquinase sérica (no sangue),
aumento do LDL-colesterol (lipoproteína de baixa densidade), aumento de colesterol sérico (no sangue),
aumento de peso, dor abdominal, vômitos, gastrite, diarreia, náusea, dispepsia (indigestão), hiperlipidemia
(aumento da concentração de gorduras no sangue), dislipidemia (alteração do colesterol), dor musculoesquelética
(que afeta músculos, tendões ou ligamentos), artralgia (dor nas articulações), leucopenia (redução de células de
defesa no sangue), anemia (diminuição da quantidade de células vermelhas do sangue: hemácias), pirexia
(febre), fadiga (cansaço), edema periférico (inchaço nas extremidades do corpo), cefaleia (dor de cabeça),
insônia, hipertensão (pressão arterial alta), dispneia (falta de ar), tosse, erupção cutânea (lesão na pele), distensão
(estiramento) da articulação.
Reação Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): Sepse (infecção geral
grave do organismo), pneumonia bacteriana, pneumonia pneumocócica (causada por pneumococos), pielonefrite
(infecção do trato urinário), celulite (infecção do tecido gorduroso abaixo da pele), gastrenterite viral
(inflamação do estômago e intestino delgado), infecção viral, herpes simples, aumento de transaminases,
aumento de creatinina sérica (no sangue), aumento de gama glutamiltransferase, teste de função hepática (do
fígado) anormal, desidratação, tendinite (inflamação dos tendões), inchaço articular (nas articulações),
neutropenia (diminuição de um tipo de células de defesa no sangue: neutrófilos) e linfopenia (redução de um tipo
de célula de defesa no sangue: linfócito), cânceres de pele não melanoma, parestesia (dormência e
formigamento), congestão sinusal (congestão dos seios da face), eritema (vermelhidão), prurido (coceira),
esteatose hepática (acúmulo de gordura no fígado), distensão (estiramento) muscular.
Reação Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): Tuberculose do sistema
nervoso central, encefalite (inflamação aguda do cérebro), fasciite necrosante (infecção destrutiva das camadas
profundas da pele), meningite (infecção das meninges, membrana que envolve o cérebro e a medula)
criptocócica, tuberculose disseminada, urosepse (infecção geral grave do organismo a partir de um foco
urinário), pneumonia por Pneumocystis jiroveci, bacteremia estafilocócica (infecção do sangue causada por
estafilococos), tuberculose, artrite bacteriana, infecção micobacteriana atípica, infecção pelo complexo
Mycobacterium avium, infecção por citomegalovírus, bacteremia (infecção do sangue).
Atenção: este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e
segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos
imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico ou cirurgião-dentista.