Bula do Zentel para o Profissional

Zentel

GlaxoSmithKline Brasil Ltda.

Comprimidos e Comprimidos mastigáveis

200mg e 400mg

Modelo de texto de bula – Profissionais de Saúde

Zentel®

comprimidos

1

LEIA ESTA BULA ATENTAMENTE ANTES DE INICIAR O TRATAMENTO.

I) IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

albendazol

APRESENTAÇÃO

apresenta-se em embalagem que contém 2 comprimidos de 200 mg ou que contém 1 ou 5 comprimidos mastigáveis de 400 mg.

USO ORAL.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 1 ANO DE IDADE

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido de 200 mg contém:

albendazol................................................................................................................................................. 200 mg

excipientes q.s.p...............................................................................................................................1 comprimido

Excipientes: lactose, amido de milho, povidona, laurilsulfato de sódio, amido glicolato de sódio, celulose microcristalina, sacarina sódica di-

hidratada, estearato de magnésio, hipromelose, propilenoglicol.

Cada comprimido mastigável de 400 mg contém:

albendazol.................................................................................................................................................. 400 mg

hidratada, estearato de magnésio, hipromelose, propilenoglicol, corante amarelo, essência de baunilha, de laranja e de maracujá.

II) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Zentel®

é um carbamato benzimidazólico com atividade anti-helmíntica e antiprotozoária indicado para tratamento contra

os seguintes parasitas intestinais e dos tecidos: Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Necator americanus,

Ancylostoma duodenale, Trichuris trichiura, Strongyloides stercoralis, Taenia spp. e Hymenolepis nana (somente nos

casos de parasitismo a eles associado). São indicações ainda a opistorquíase (Opisthorchis viverrini) e a larva migrans

cutânea, bem como a giardíase (Giardia lamblia, G. duodenalis, G. intestinalis) em crianças.

Zentel®

em dose única diária demonstrou eficácia de 100% no tratamento de ascaridíase e enterobíase, 92% no de

ancilostomíase, 90% no de tricuríase e 97% no de giardíase em crianças. No tratamento contra Necator americanus a

erradicação foi de 75%. A dose única diária, utilizada por três dias consecutivos, teve eficácia de 86% na teníase e de 62%

na estrongiloidíase.

1) JAGOTA, SC. et al. Albendazole, a broad-spectrum anthelmintic, in the treatment of intestinal nematode and cestode

infection: a multicenter study in 480 patients. Clin Ther, 8(2):226-23, 1986.

2) HORTON, J. Albendazole: a broad spectrum anthelminthic for treatment of individuals and populations. Curr Opin

Infect Dis, 15(6):599-608, 2002.

3) DUTTA, AK. et al. A randomised multicentre study to compare the safety and efficacy of albendazole and

metronidazole in the treatment of giardiasis in children. Indian J Pediatr, 61(6):689-693, 1994.

Propriedades farmacodinâmicas

Zentel®

contém como princípio ativo o albendazol, quimicamente [metil-5-(propil-tio)-1H-benzimidazol-2-il] carbamato,

que em estudos com animais e homens exibiu propriedades ovicidas, larvicidas e helminticidas.

Mecanismo de ação

A droga exerce sua atividade anti-helmíntica por inibição da polimerização dos túbulos; com isso, o nível de energia do

helminto se torna inadequado à sua sobrevivência. Zentel®

inicialmente imobiliza os helmintos e posteriormente os mata.

Propriedades farmacocinéticas

No homem, após uma dose oral, o albendazol tem uma pequena absorção (menos de 5%). A maior parte de sua ação anti-

helmíntica se dá na luz intestinal. Com uma dose de albendazol de 6,6 mg/kg de peso, a concentração plasmática de seu

principal metabólito, um sulfóxido, atinge o máximo de 0,25 a 0,30 µg/mL após aproximadamente 2,5 horas. A vida

média de eliminação do sulfóxido plasmático é de 8,5 horas. O metabólito é essencialmente eliminado pela urina.

Modelo de texto de bula

suspensão oral – Profissionais de Saúde

2

Paciente idosos

Apesar de não ter sido estudada a farmacocinética do sulfóxido de albendazol em relação à idade, dados obtidos de 26

pacientes com cisto hidático (pacientes de até 79 anos) sugerem uma farmacocinética similar à de indivíduos adultos

saudáveis. O número de pacientes idosos tratados de doença hidática ou neurocisticercose é limitado, mas não se

observaram problemas associados a populações mais idosas.

Insuficiência renal/insuficiência hepática

A farmacocinética do albendazol em pacientes com insuficiência renal e/ou hepática não foi estudada.

Zentel®

não deve ser administrado durante a gravidez nem a mulheres que planejam engravidar. Zentel®

é contraindicado

para pacientes com conhecida hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Categoria C de risco na gravidez.

Deve-se assegurar, antes de utilizar o produto, que não há possibilidade de gravidez para mulheres em idade fértil.

Recomenda-se a administração de Zentel®

na primeira semana da menstruação ou após o resultado negativo de um teste

de gravidez.

O tratamento com Zentel®

pode revelar casos de neurocisticercose preexistente, principalmente em áreas de alta

incidência de teníase. Os pacientes podem apresentar sintomas neurológicos, como convulsões, aumento da pressão

intracraniana e sinais focais resultantes de uma reação inflamatória causada por morte do parasita no interior da massa

encefálica. Os sintomas podem ocorrer logo após o tratamento; a terapia com esteroides e anticonvulsivantes deve ser

iniciada imediatamente.

A suspensão oral de Zentel®

contém ácido benzoico, que é moderadamente irritante para a pele, os olhos e as mucosas. O

albendazol pode aumentar o risco de desenvolvimento de icterícia em recém-nascidos.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e de operar máquinas

Não se observou interferência do produto sobre a capacidade de dirigir veículos ou de operar máquinas.

Gravidez e lactação

O albendazol não deve ser administrado durante a gravidez nem a mulheres que podem estar grávidas ou pensam em

engravidar (ver o item Contraindicações).

Não se sabe se o albendazol ou seus metabólitos são excretados no leite materno. Dessa forma, Zentel®

não deve ser

usado durante a amamentação, a não ser que os benefícios potenciais para a mãe justifiquem os possíveis riscos para o

Houve relatos de aumento dos níveis plasmáticos do metabólito ativo do albendazol com o uso de cimetidina, praziquantel

e dexametasona. O ritonavir, a fenitoína, a carbamazepina e o fenobarbital podem reduzir as concentrações plasmáticas

do metabólito ativo do albendazol; albendazol sulfóxido. A relevância clínica é desconhecida, mas pode resultar em

diminuição eficácia, especialmente no tratamento de infecções por helmintos. Para eficácia do tratamento, os pacientes

devem ser monitorados e pode-se exigir regimes de doses alternativas ou terapias alternativas.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico/características organolépticas

Zentel®

é uma suspensão branca ou levemente amarelada, homogênea, com odor característico de banana e manga.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Modelo de texto de bula

suspensão oral – Profissionais de Saúde

3

Modo de usar

A suspensão deve ser bem agitada antes do uso.

Nenhum procedimento especial, como jejum ou uso de agente purgante, é necessário.

Com o objetivo de obter cura completa no caso de infestação por Enterobius vermicularis, deve-se prescrever medidas de

higiene tanto para os pacientes quanto para os indivíduos que utilizam a moradia dos pacientes.

Posologia

Indicações Idade Dose Período

Ascaris lumbricoides

Necator americanus

Trichuris trichiura

Adultos e crianças acima de 2

anos de idade

10 mL da suspensão a 4%

Dose única

Crianças de 1 a 2 anos de idade 5 mL da suspensão a 4%

Enterobius vermicularis

Ancylostoma duodenale

10 mL da suspensão a 4% Dose única

Strongyloides stercoralis

Taenia spp.

Hymenolepis nana

1 dose por dia

durante 3 dias

Giardíase

(Giardia lamblia, G.

duodenalis, G. intestinalis)

Crianças de 2 a 12 anos de

idade

durante 5 dias

Larva migrans cutânea Adultos e crianças acima de 2

10 mL da suspensão a 4% 1 dose por dia

durante 1 a 3 dias

Opistorquíase (Opisthorchis

viverrini)

10 mL da suspensão a 4% 2 doses por dia

Em casos comprovados de contaminação por Hymenolepis nana, recomenda-se um segundo ciclo de tratamento em 10 a

21 dias.

Se o paciente não apresentar melhora após três semanas, um segundo ciclo de tratamento pode ser necessário.

Pacientes idosos

A experiência com pacientes de 65 anos ou mais é limitada. Os dados indicam que nenhum ajuste de dosagem é

necessário, entretanto o albendazol deve ser usado com precaução em pacientes idosos com evidência de insuficiência

hepática (ver, em Características Farmacológicas, os itens Propriedades Farmacocinéticas e Insuficiência Hepática).

Insuficiência renal

Como a eliminação renal do albendazol e de seu metabólito primário, o sulfóxido de albendazol, se mostra insignificante,

é improvável que o clearance desses componentes seja alterado nesses pacientes.

Nenhum ajuste de dose é necessário, entretanto os pacientes com evidência de insuficiência renal devem ser monitorados

cuidadosamente.

Insuficiência hepática

Como o albendazol é rapidamente metabolizado pelo fígado em seu metabólito primário farmacologicamente ativo – o

sulfóxido de albendazol –, espera-se que, nos casos de insuficiência hepática, haja efeito significativo na farmacocinética

do sulfóxido de albendazol. Pacientes que apresentam resultados anormais dos testes de função hepática (transaminases)

devem ser cuidadosamente monitorados antes de iniciar terapia com albendazol.

Crianças

Devem ser observadas as mesmas precauções aplicadas aos adultos.

Dados de diversos estudos clínicos foram usados para determinar a frequência das reações adversas muito comuns às

raras. Todas as outras reações adversas (ou seja, as que ocorreram na proporção de <1/1.000) tiveram sua frequência

determinada com o uso de dados pós-comercialização e mais relacionada com o número de relatos do que com a

frequência real.

Têm-se utilizado os seguintes parâmetros para classificação das reações adversas:

Muito comuns ≥1/10

Comuns ≥1/100 e <1/10

Incomuns ≥1/1.000 e <1/100

Modelo de texto de bula

Zentel®

suspensão oral – Profissionais de Saúde

4

Raras ≥1/10.000 e <1/1.000

Muito raras <1/10.000

Reações incomuns (≥1/1.000 e <1/100): sintomas relacionados ao trato gastrintestinal superior (como dor epigástrica ou

abdominal, náusea e vômito), diarreia, cefaléia e vertigens.

Reações raras (≥1/10.000 e 1/1.000): reações de hipersensibilidade, que incluem rash, prurido e urticária; elevações das

enzimas hepáticas.

Reações muito raras (<1/10.000): eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.

Em caso de eventos adversos, notifique o Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA,

disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou a Vigilância Sanitária Estadual ou

Municipal.