Bula do Albendazol para o Profissional

Albendazol

Nova Química Farmacêutica Ltda.

Suspensão oral

40 mg/mL

I) IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

“Medicamento genérico, Lei nº 9.787, de 1999.”

APRESENTAÇÃO

Albendazol é apresentado na forma de suspensão oral, em frasco de 10 mL (dose única de 400 mg).

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 1 ANO DE IDADE

COMPOSIÇÃO

Cada 1 mL de suspensão oral contém:

albendazol ........................................................................................................................................... 40 mg

excipientes q.s.p. ................................................................................................................................. 1 mL

Excipiente: celulose microcristalina, carmelose sódica, silicato de alumínio e magnésio, simeticona, sacarina sódica, propilparabeno,

metilparabeno, ciclamato de sódio, glicerol, essência de morango, essência de cereja, óleo de ricinio, benzoato de sódio, álcool

etílico, acido cítrico e água purificada.

II) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

O albendazol é um carbamato benzimidazólico com atividade anti-helmíntica e antiprotozoária indicado para tratamento contra os

seguintes parasitas intestinais e dos tecidos: Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Necator americanus, Ancylostoma

duodenale, Trichuris trichiura, Strongyloides stercoralis, Taenia spp. e Hymenolepis nana (somente nos casos de parasitismo a eles

associado). São indicações ainda a opistorquíase (Opisthorchis viverrini) e a larva migrans cutânea, bem como a giardíase (Giardia

lamblia, G. duodenalis, G. intestinalis) em crianças.

O albendazol em dose única diária demonstrou eficácia de 100% no tratamento de ascaridíase e enterobíase, 92% no de

ancilostomíase, 90% no de tricuríase e 97% no de giardíase em crianças. No tratamento contra Necator americanus a erradicação foi

de 75%. A dose única diária, utilizada por três dias consecutivos, teve eficácia de 86% na teníase e de 62% na estrongiloidíase.

1) JAGOTA, SC. et al. Albendazole, a broad-spectrum anthelmintic, in the treatment of intestinal nematode and cestode infection: a

multicenter study in 480 patients. Clin Ther, 8(2):226-23, 1986.

2) HORTON, J. Albendazole: a broad spectrum anthelminthic for treatment of individuals and populations. Curr Opin Infect Dis,

15(6):599-608, 2002.

3) DUTTA, AK. et al. A randomised multicentre study to compare the safety and efficacy of albendazole and metronidazole in the

treatment of giardiasis in children. Indian J Pediatr, 61(6):689-693, 1994.

Propriedades farmacodinâmicas

O albendazol contém como princípio ativo o albendazol, quimicamente [metil-5-(propil-tio)-1H-benzimidazol-2-il] carbamato, que

em estudos com animais e homens exibiu propriedades ovicidas, larvicidas e helminticidas.

Mecanismo de ação

A droga exerce sua atividade anti-helmíntica por inibição da polimerização dos túbulos; com isso, o nível de energia do helminto se

torna inadequado à sua sobrevivência. Albendazol inicialmente imobiliza os helmintos e posteriormente os mata.

Propriedades farmacocinéticas

No homem, após uma dose oral, o albendazol tem uma pequena absorção (menos de 5%). A maior parte de sua ação anti-helmíntica

se dá na luz intestinal. Com uma dose de albendazol de 6,6 mg/kg de peso, a concentração plasmática de seu principal metabólito,

um sulfóxido, atinge o máximo de 0,25 a 0,30 µg/mL após aproximadamente 2,5 horas. A vida média de eliminação do sulfóxido

plasmático é de 8,5 horas. O metabólito é essencialmente eliminado pela urina.

Paciente idosos

Apesar de não ter sido estudada a farmacocinética do sulfóxido de albendazol em relação à idade, dados obtidos de 26 pacientes

com cisto hidático (pacientes de até 79 anos) sugerem uma farmacocinética similar à de indivíduos adultos saudáveis. O número de

pacientes idosos tratados de doença hidática ou neurocisticercose é limitado, mas não se observaram problemas associados a

populações mais idosas.

Insuficiência renal/insuficiência hepática

A farmacocinética do albendazol em pacientes com insuficiência renal e/ou hepática não foi estudada.

O albendazol não deve ser administrado durante a gravidez nem a mulheres que planejam engravidar. Albendazol é contraindicado

para pacientes com conhecida hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Categoria C de risco na gravidez.

Deve-se assegurar, antes de utilizar o produto, que não há possibilidade de gravidez para mulheres em idade fértil. Recomenda-se a

administração de albendazol na primeira semana da menstruação ou após o resultado negativo de um teste de gravidez.

O tratamento com albendazol pode revelar casos de neurocisticercose preexistente, principalmente em áreas de alta incidência de

teníase. Os pacientes podem apresentar sintomas neurológicos, como convulsões, aumento da pressão intracraniana e sinais focais

resultantes de uma reação inflamatória causada por morte do parasita no interior da massa encefálica. Os sintomas podem ocorrer

logo após o tratamento; a terapia com esteróides e anticonvulsivantes deve ser iniciada imediatamente.

O albendazol pode aumentar o risco de desenvolvimento de icterícia em recém-nascidos.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e de operar máquinas

Não se observou interferência do produto sobre a capacidade de dirigir veículos ou de operar máquinas.

Gravidez e lactação

O albendazol não deve ser administrado durante a gravidez nem a mulheres que podem estar grávidas ou pensam em engravidar (ver

o item Contraindicações).

Não se sabe se o albendazol ou seus metabólitos são excretados no leite materno. Dessa forma, albendazol não deve ser usado

Houve relatos de aumento dos níveis plasmáticos do metabólito ativo do albendazol com o uso de cimetidina, praziquantel e

dexametasona. O ritonavir, a fenitoína, a carbamazepina e o fenobarbital podem reduzir as concentrações plasmáticas do metabólito

ativo do albendazol; albendazol sulfóxido. A relevância clínica é desconhecida, mas pode resultar em diminuição da eficácia,

especialmente no tratamento de infecções por helmintos. Para eficácia do tratamento, os pacientes devem ser monitorados e pode-se

exigir regimes de doses alternativas ou terapias alternativas.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico/características organolépticas

Albendazol é uma suspensão homogênea, na cor branca ou ligeiramente bege, com sabor e odor de morango, isenta de partícula e

impurezas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Modo de usar

A suspensão deve ser bem agitada antes do uso.

Nenhum procedimento especial, como jejum ou uso de agente purgante, é necessário.

Com o objetivo de obter cura completa no caso de infestação por Enterobius vermicularis, deve-se prescrever medidas de higiene

tanto para os pacientes quanto para os indivíduos que utilizam a moradia dos pacientes.

Posologia

Indicações Idade Dose Período

Ascaris lumbricoides

Necator americanus

Trichuris trichiura

Adultos e crianças acima de 2

anos de idade

10 mL da suspensão a

4%

Dose única

Crianças de 1 a 2 anos de

idade

5 mL da suspensão a 4%

Enterobius vermicularis

Ancylostoma duodenale

Strongyloides stercoralis

Taenia spp.

1 dose por dia durante 3

dias

Hymenolepis nana

Giardíase

(Giardia lamblia, G.

duodenalis, G. intestinalis)

Crianças de 2 a 12 anos de

1 dose por dia durante 5

Larva migrans cutânea

1 dose por dia durante 1 a

3 dias

Opistorquíase (Opisthorchis

viverrini)

2 doses por dia durante 3

Em casos comprovados de contaminação por Hymenolepis nana, recomenda-se um segundo ciclo de tratamento em 10 a 21 dias.

Se o paciente não apresentar melhora após três semanas, um segundo ciclo de tratamento pode ser necessário.

Pacientes idosos

A experiência com pacientes de 65 anos ou mais é limitada. Os dados indicam que nenhum ajuste de dosagem é necessário,

entretanto o albendazol deve ser usado com precaução em pacientes idosos com evidência de insuficiência hepática (ver, em

Características Farmacológicas, os itens Propriedades Farmacocinéticas e Insuficiência Hepática).

Insuficiência renal

Como a eliminação renal do albendazol e de seu metabólito primário, o sulfóxido de albendazol, se mostra insignificante, é

improvável que o clearance desses componentes seja alterado nesses pacientes.

Nenhum ajuste de dose é necessário, entretanto os pacientes com evidência de insuficiência renal devem ser monitorados

cuidadosamente.

Insuficiência hepática

Como o albendazol é rapidamente metabolizado pelo fígado em seu metabólito primário farmacologicamente ativo – o sulfóxido de

albendazol –, espera-se que, nos casos de insuficiência hepática, haja efeito significativo na farmacocinética do sulfóxido de

albendazol. Pacientes que apresentam resultados anormais dos testes de função hepática (transaminases) devem ser cuidadosamente

monitorados antes de iniciar terapia com albendazol.

Crianças

Devem ser observadas as mesmas precauções aplicadas aos adultos.

Dados de diversos estudos clínicos foram usados para determinar a frequência das reações adversas muito comuns às raras. Todas as

outras reações adversas (ou seja, as que ocorreram na proporção de <1/1.000) tiveram sua frequência determinada com o uso de

dados pós-comercialização e mais relacionada com o número de relatos do que com a frequência real.

Têm-se utilizado os seguintes parâmetros para classificação das reações adversas:

Muito comuns ≥1/10

Comuns ≥1/100 e <1/10

Incomuns ≥1/1.000 e <1/100

Raras ≥1/10.000 e <1/1.000

Muito raras <1/10.000

Reações incomuns (≥1/1.000 e <1/100): sintomas relacionados ao trato gastrintestinal superior (como dor epigástrica ou abdominal,

náusea e vômito), diarreia, cefaléia e vertigens.

Reações raras (≥1/10.000 e 1/1.000): reações de hipersensibilidade, que incluem rash, prurido e urticária; elevações das enzimas

hepáticas.

Reações muito raras (<1/10.000): eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.

Em caso de eventos adversos, notifique o Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em

http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.