Bula do Allexofedrin produzido pelo laboratorio Ems S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
ALLEXOFEDRIN
EMS S/A
comprimidos revestidos
120 mg e 180 mg
I) IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
cloridrato de fexofenadina
APRESENTAÇÕES
Comprimidos revestidos 120 mg: embalagem com 10.
Comprimidos revestidos 180 mg: embalagem com 10.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido de 120 mg contém:
cloridrato de fexofenadina.................................................................................................................. 120 mg
excipiente* q.s.p.............................................................................................................................1 com. rev.
*celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, croscarmelose sódica, estearato de magnésio,
hipromelose + hiprolose + macrogol, dióxido de titânio, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo
e água purificada.
Cada comprimido revestido de 180 mg contém:
cloridrato de fexofenadina.................................................................................................................. 180 mg
II) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Este medicamento é um anti-histamínico destinado ao tratamento das manifestações alérgicas, tais como
rinite alérgica e urticária.
O cloridrato de fexofenadina inibiu a formação de pápula e o eritema provocados por injeção de
histamina. Após dose única e doses de duas vezes ao dia de cloridrato de fexofenadina demonstrou-se que
a droga apresenta efeito antihistamínico, iniciando-se dentro de 1 hora e alcançando seu efeito máximo
dentro de 2 a 3 horas, prolongando-se por 12 horas no mínimo. Foi alcançada mais de 80% de inibição
máxima nas áreas de formação de pápula e eritema. Não foi observada tolerância desses efeitos após 28
dias. Estudos clínicos conduzidos em rinite alérgica demonstraram que uma dose de 120 mg é suficiente
para 24 horas de eficácia, utilizando–se a avaliação de pontuação total de sintomas como o objetivo
primário. Em crianças com 6 a 11 anos de idade, os efeitos supressivos do cloridrato de fexofenadina
sobre a pápula e eritema induzidos pela histamina, foram comparáveis àqueles em adultos com exposição
similar (Meltzer EO, et al. 1997).
Em uma análise integrada de um estudo placebo-controlado, duplo-cego de fase III, envolvendo 1369
crianças de 6 a 11 anos de idade com rinite alérgica, o cloridrato de fexofenadina 30 mg duas vezes ao dia
foi significativamente melhor que o placebo na redução da pontuação total dos sintomas (p = 0,0001).
Todos os componentes individuais de sintomas incluindo coriza, tosse, prurido nos olhos/ olhos
vermelhos/ olhos úmidos, prurido nasal/ palato/ garganta e congestão nasal apresentaram melhora
significante (p = 0,0334 a p = 0,0001) com o cloridrato de fexofenadina (Meltzer EO, et al. 2004).
O início de ação para a redução da pontuação total dos sintomas foi observado em 60 minutos, comparado
ao placebo, após administração de dose única de 60 mg para pacientes com rinite alérgica que foram
expostos ao pólen em uma unidade de exposição ambiental (Day JH, et al. 1997).
Em pacientes com rinite alérgica, que ingeriram doses de até 240 mg de cloridrato de fexofenadina, duas
vezes ao dia, durante 2 semanas, não foram observadas diferenças significativas no intervalo QTc, quando
comparado com placebo. Também não foram observadas alterações no intervalo QTc em pacientes sadios
que ingeriram até 400 mg de cloridrato de fexofenadina, duas vezes ao dia, durante 6,5 dias e 240 mg,
uma vez ao dia durante 1 ano, quando comparado ao placebo (Pratt CM, et al. 1999 / Mason J, et al.
1999). Em crianças com 6 a 11 anos de idade, não foram observadas diferenças significativas no intervalo
QTc após administração de até 60 mg de cloridrato de fexofenadina, duas vezes ao dia, durante 2 semanas
(Graft DF, et al. 2001).
Propriedades farmacodinâmicas
O cloridrato de fexofenadina é um anti-histamínico com atividade antagonista seletiva dos receptores H1
periféricos. A fexofenadina é o métabólito farmacologicamente ativo da terfenadina. A fexofenadina
inibiu o broncospasmo induzido por antígenos em cobaias sensibilizadas e inibiu a liberação da histamina
dos mastócitos peritoneais em ratos. Em animais de laboratório, não foram observados efeitos
anticolinérgicos ou bloqueio dos receptores alfa1-adrenérgicos. Além disso, não foram observados efeitos
sedativos ou outros efeitos no sistema nervoso central. Estudos de distribuição tecidual realizados com o
cloridrato de fexofenadina radiomarcado em ratos demostraram que a fexofenadina não atravessa a
barreira hematoencefálica.
Propriedades farmacocinéticas
O cloridrato de fexofenadina é rapidamente absorvido após administração oral, com Tmáx ocorrendo
aproximadamente em 1 – 3 horas pós-dose. O valor da Cmáx média foi aproximadamente 142 ng/mL após
administração de dose única de 60 mg, aproximadamente 289 ng/mL após dose única de 120 mg e
aproximadamente 494 ng/mL após dose única de 180 mg.
As exposições produzidas por doses únicas de 15, 30 e 60 mg em crianças com idade de 6 a 11 anos são
doseproporcionais e comparáveis àquelas produzidas pela dose única correspondente de 30, 60 e 120 mg
em adultos, respectivamente. A dose de 30 mg, duas vezes ao dia, foi determinada para fornecer os níveis
plasmáticos (AUC e Cmáx) nos pacientes pediátricos, os quais são comparáveis àqueles alcançados nos
adultos após dose de 120 mg, uma vez ao dia.
A fexofenadina possui ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 60 – 70%. A fexofenadina
sofre metabolismo insignificante. Após administração de dose única de 60 mg de cloridrato de
fexofenadina, 80% do total da dose foi recuperada nas fezes e 11% na urina. Após múltiplas doses, a
fexofenadina apresentou meia-vida média de eliminação de 11-16 horas. Supõe-se que a principal via de
eliminação seja a excreção biliar, enquanto até 10% da dose ingerida seja excretada de forma inalterada
na urina.
A farmacocinética do cloridrato de fexofenadina, em doses únicas e múltiplas, é linear com doses de 20
mg a 120 mg. Uma dose de 240 mg, duas vezes ao dia, causou aumento levemente proporcional (8,8%)
na área sob a curva, no estado de equilíbrio.
ALLEXOFEDRIN está contraindicado para uso em pacientes com hipersensibilidade a qualquer
componente da fórmula.
Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.
Evitar a administração de ALLEXOFEDRIN junto com alimentos ricos em gordura.
Recomenda-se que o medicamento seja ingerido com água, evitando a ingestão do medicamento junto
com sucos de fruta.
Gravidez e lactação
Não existe nenhuma experiência com ALLEXOFEDRIN em mulheres grávidas e lactantes. Assim como
com outros medicamentos, ALLEXOFEDRIN não deve ser utilizado durante a gravidez e lactação a
menos que a relação risco/benefício seja avaliada pelo médico e supere os possíveis riscos para o feto e
lactente, respectivamente.
Em estudos que abrangeram toxicidade reprodutiva realizados em camundongos, a fexofenadina não
prejudicou a fertilidade, não foi teratogênica e não prejudicou o desenvolvimento pré ou pós-natal.
Categoria de risco na gravidez: categoria C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica.
Populações especiais
Não é necessário ajuste de dose de ALLEXOFEDRIN em pacientes com insuficiência hepática ou em
idosos.
Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Estudos realizados com cloridrato de fexofenadina não demonstraram associação do uso do produto com
a atenção no dirigir veículos motorizados ou operar máquinas, alteração no padrão do sono ou outros
efeitos no sistema nervoso central.
Dados de segurança pré-clínica
O potencial carcinogênico do cloridrato de fexofenadina foi avaliado utilizando-se estudos com
terfenadina com estudos farmacocinéticos de suporte demonstrando a exposição adequada do cloridrato
de fexofenadina (através de valores plasmáticos de concentração da área sob a curva – AUC). Não foi
observada evidência de carcinogenicidade em ratos e camundongos com terfenadina (até 150 mg/kg/dia),
resultando em exposição plasmática da fexofenadina de até 4 vezes o valor terapêutico em humanos
(baseado em 60 mg de cloridrato de fexofenadina, duas vezes ao dia).
Vários estudos “in vitro” e “in vivo” realizados com cloridrato de fexofenadina não demonstraram
mutagenicidade. Administrando-se cloridrato de fexofenadina em doses orais de 2000 mg/kg nos estudos
de toxicidade aguda realizados em diversas espécies animais, não foi observado nenhum sinal clínico de
toxicidade e nenhum efeito no peso corpóreo ou no consumo de alimentos. Não foram observados efeitos
relevantes relacionados ao tratamento em roedores após necrópsia. Cães toleraram 450 mg/kg,
administrados duas vezes ao dia, durante 6 meses e não demonstraram nenhuma toxicidade além de
A administração concomitante do cloridrato de fexofenadina com eritromicina ou cetoconazol não
demonstrou nenhum aumento significativo no intervalo QTc. Não foi relatada nenhuma diferença nos
efeitos adversos no caso destes agentes terem sido administrados isoladamente ou em combinação.
Não foi observada nenhuma interação entre a fexofenadina e o omeprazol. No entanto, a administração de
um antiácido contendo hidróxido de alumínio e magnésio, aproximadamente 15 minutos antes do
cloridrato de fexofenadina, causou uma redução na biodisponibilidade. Recomenda-se aguardar um
período aproximado de 2 horas entre as administrações de cloridrato de fexofenadina e antiácidos que
contenham hidróxido de alumínio e magnésio.
ALLEXOFEDRIN deve ser mantido à temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e manter em
lugar seco.
Prazo de validade:
Comprimidos de 120 mg e 180 mg: 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas
Comprimidos de 120 mg e 180 mg: Comprimidos revestidos liso, na cor rosa, circular e biconvexo.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
O medicamento deve ser tomado com líquido, por via oral. Recomenda-se que o medicamento seja
ingerido com água, evitando a ingestão do medicamento junto com sucos de fruta.
Rinite alérgica
Adultos e crianças maiores de 12 anos de idade: 120 mg uma vez ao dia ou 180 mg uma vez ao dia.
Urticária
Adultos e crianças maiores de 12 anos de idade: 180 mg, uma vez ao dia.
Populações especiais
Não é necessário ajuste de dose de ALLEXOFEDRIN em pacientes com insuficiência hepática, ou em
idosos.
Não há estudos dos efeitos de ALLEXOFEDRIN administrado por vias não recomendadas. Portanto, por
segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.
Reação muito comum (> 1/10).
Reação comum (> 1/100 e ≤ 1/10).
Reação incomum (> 1/1.000 e ≤ 1/100).
Reação rara (> 1/10.000 e ≤ 1/1.000).
Reação muito rara (≤ 1/10.000).
Nos estudos placebo-controlados envolvendo pacientes com rinite alérgica sazonal e urticária idiopática
crônica, os eventos adversos foram comparáveis nos pacientes tratados com placebo ou fexofenadina.
Os eventos adversos mais frequentes relatados em adultos incluem: cefaleia (> 3%), sonolência, vertigem
e náuseas (1 - 3%). Os eventos adversos que foram relatados durante os estudos controlados envolvendo
pacientes com rinite alérgica sazonal e urticária idiopática crônica, com incidência menor do que 1% e
similares ao placebo e que foram raramente relatados após a comercialização incluem: fadiga, insônia,
nervosismo, alterações do sono ou pesadelos. Foram relatados raros casos de exantema, urticária, prurido
e reações de hipersensibilidade, tais como: angioedema, rigidez torácica, dispneia, rubor e anafilaxia
sistêmica.
Os eventos adversos relatados em estudos placebo-controlados de urticária idiopática crônica foram
similares àqueles relatados em estudos placebo-controlados de rinite alérgica.
Nos estudos placebo-controlados em crianças com 6 a 11 anos de idade com rinite alérgica sazonal, os
eventos adversos foram similares àqueles observados nos estudos clínicos envolvendo adultos e crianças
de 12 anos ou mais com rinite alérgica sazonal.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -
NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal.