Bula do Atepress produzido pelo laboratorio Laboratório Teuto Brasileiro S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Atepress®
Comprimido 50mg e Comprimido 100mg
MODELO DE BULA COM INFORMAÇÕES TÉCNICAS
AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
atenolol
APRESENTAÇÕES
Comprimido 50mg.
Embalagem contendo 28 comprimidos.
Comprimido 100mg.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido de 50mg contém:
atenolol.............................................................................................................................50mg
Excipiente q.s.p....................................................................................................1comprimido
Excipientes: amido, carbonato de magnésio, croscarmelose sódica, álcool etílico, gelatina,
dióxido de silício, estearato de magnésio, laurilsulfato de sódio, crospovidona e água de
osmose reversa.
Cada comprimido de 100mg contém:
atenolol...........................................................................................................................100mg
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
O Atepress®
é indicado para:
Controle da hipertensão arterial.
Controle da angina pectoris.
Controle de arritmias cardíacas. Tratamento do infarto do miocárdio. Intervenção precoce e
tardia após infarto do miocárdio.
Hipertensão: Os efeitos clássicos de fármacos betabloqueadores são ampla e efetivamente
usados para iniciar o tratamento da hipertensão em homens adultos e mulheres de qualquer
idade. Betabloqueadores são recomendados pelos grupos de trabalho da Sociedade
Britânica de Hipertensão (BHS), o Comitê Nacional de Detecção, Avaliação e tratamento
da Hipertensão arterial (JNC) nos Estados Unidos e as regras conjuntas da Organização
Mundial de Saúde e Sociedade Internacional de Hipertensão (OMS / ISH).
Betabloqueadores estão sendo adequados e extensivamente testados em estudos de
mortalidade de longo prazo. Estudos recentes com atenolol têm confirmado
consistentemente os benefícios na redução da pressão arterial na população com mais de 60
anos de idade. Esses estudos também indicam que o atenolol reduz a ocorrência de
acidentes vasculares cerebrais (AVC) (Coope J, Warrender TS. British Medical Journal
(1986); 293: 1145; SHEP Cooperative Research Group. Journal American Medical
Association (1991); 265: 3255; Dahlof B et al. Lancet (1991); 388 (8778): 1281; MRC
Working Party. British Medical Journal (1992); 304: 405). Esses estudos indicam que o
atenolol reduz a ocorrência de acidentes vasculares cerebrais (AVC).
Muitos investigadores são de opinião de que, quando dados em doses equipotentes, todos
os betabloqueadores são igualmente eficazes no tratamento da hipertensão. Uma ampla
revisão da literatura mundial (Mc Ainsh J, Davis JM e Cruickshank JM. Acta Therapeutical
(1992); 18 (4): 373) examinou a capacidade de diferentes tipos de betabloqueadores em
abaixar a pressão arterial e comparou o efeito anti-hipertensivo do atenolol com outras
terapias.
Pelo agrupamento dos resultados da maioria dos estudos controlados e aleatorizados,
envolvendo mais de 3.000 pacientes, foi demonstrado que atenolol diminui a pressão
arterial sistólica mais significativamente do que o propranolol, metoprolol e oxiprenolol
(p<0,01) e pressão arterial diastólica mais significativamente do que o propranolol,
metoprolol, oxiprenolol, pindolol (p<0,01), acebutolol e labetolol (p<0,05). A maioria dos
estudos incluídos na pesquisa foi de alta qualidade e foram utilizadas dosagens apropriadas.
Não existem diferenças significantes na pressão arterial de repouso entre atenolol e
antagonistas de cálcio. Os inibidores da ECA, enalapril e lisinopril, diminuíram a pressão
arterial sistólica de repouso em um maior grau que o atenolol, mas o contrário é verdadeiro
para o captopril.
Recentemente, uma avaliação pelo Grupo de Estudo Prospectivo do Diabético (UK
Prospective Diabetes Study Group - UKPDS 38 e 39) do atenolol em pacientes hipertensos
com diabetes tipo II, demonstrou outros benefícios na terapia anti-hipertensiva sob
condições mais estreitas (pressão arterial < 150-185mmHg), na prevalência de micro e
macro angiopatias com monitoração em um período de 9 anos.
Angina: Uma ampla revisão da literatura mundial (Mc Ainsh J, Davis JM e Cruickshank
JM. Acta Therapeutical (1992); 18 (4): 373) comparou a eficácia do atenolol com outras
classes de fármacos para terapia antianginosa. A revisão incluiu mais de 1.000 pacientes, a
maioria de estudos duplo-cego randomizados. O atenolol foi benéfico para ambas as
variáveis, subjetivas (ataque de angina ou consumo de gliceril trinitrato) e objetivas (teste
de esforço), e foi considerado ao menos tão bom quanto outros betabloqueadores e outras
classes de fármacos para angina estável e instável. Os resultados do estudo bem controlado
de isquemia silenciosa com atenolol (Pepine CJ et al. Circulation (1994); 90(2): 762),
sugeriram um efeito benéfico do tratamento com atenolol em pacientes com isquemia
monitorada por eletrocardiograma ambulatorial (AECG). O atenolol reduziu incidentes de
relatos de isquemia e melhorou incidentes de sobrevivência livre de eventos.
Arritmias Cardíacas: Como com outros betabloqueadores, o atenolol está indicado para o
tratamento de arritmias, inicialmente por via endovenosa e com a manutenção por via oral.
Dados publicados mostraram que o atenolol é no mínimo tão eficiente quanto outros
fármacos da mesma classe antiarrítmica, para tratamento de arritmias supraventriculares,
fibrilação atrial e flutter atrial. A capacidade de reduzir arritmias ventriculares em infarto
do miocárdio agudo é também bem reconhecida (Yusuf S, Sleight P, Rossi P et al.
Circulation (1983); 67 (6) Part II). Embora betabloqueadores tenham uma função limitada
no tratamento geral de taquiarritmias ventriculares com risco de vida, foram descritos
sucessos com atenolol (Moore VE, Cruickshank JM (1992) Beta-blockers and Cardiac
Arrhythmias. Editor: Deedwania PC, 181).
Infarto do Miocárdio: As bases da indicação “intervenção precoce após infarto do
miocárdio agudo” foram estudadas no estudo Oxford-Wythenshawe (Yusuf S, Sleight P,
Rossi P et al. Circulation (1983); 67 (6) Part II) que mostrou reduções significativas nas
dimensões do infarto, arritmia e dor no peito após uso de atenolol i.v.. Esses achados foram
concretizados pelo ISIS-1 (First International Study of Infarct Survival - Primeiro Estudo
Internacional de Sobrevivência ao Infarto) em estudos envolvendo mais de 16.000
pacientes com infarto do miocárdio. O atenolol mostrou uma significativa redução na
mortalidade (1 para 200 pacientes tratados) durante uma média de 7 dias de tratamento. A
aplicação da indicação da intervenção tardia após infarto agudo do miocárdio foi baseada
em uma revisão das publicações de dados de uso de betabloqueadores a longo prazo após
suspeita de infarto do miocárdio. Embora os dados com uso de atenolol sejam muito
limitados, a propriedade importante do bloqueio dos receptores beta-1 para a eficácia
sugere que os betabloqueadores reduzem a mortalidade em 25-30% como foi observado
com agentes não-seletivos (propranolol e timolol) e beta-seletivos (metoprolol). O
benefício era maior, quanto maior fosse a redução da frequência cardíaca de repouso
(Kjerkshus JK. American Journal Cardiology (1986); 57: 43F). Isto mostra que esses
tratamentos salvam vidas (Yusuf S, Peto R, Lewis J. Prog Cardiovas Disease (1985);
XXVII (5): 335; Lancet 1982;1 (8282): 1159).
Propriedades Farmacodinâmicas
O atenolol é um bloqueador beta-1 seletivo (isto é, age preferencialmente sobre os
receptores adrenérgicos beta-1 do coração), no entanto, a seletividade diminui com o
aumento da dose. O atenolol não possui atividade simpatomimética intrínseca nem
atividade estabilizadora de membrana. Assim como outros betabloqueadores, o atenolol
possui efeitos inotrópicos negativos, portanto, é contraindicado em insuficiência cardíaca
descompensada. Como ocorre com outros agentes betabloqueadores, o mecanismo de ação
do atenolol no tratamento da hipertensão não está completamente elucidado.
É provável que a ação do atenolol na redução da frequência e contractilidade cardíacas faça
com que ele se mostre eficaz na eliminação ou redução dos sintomas de pacientes com
angina. É improvável que quaisquer propriedades adicionais do S-(-)-atenolol, em
comparação com a mistura racêmica, originem efeitos terapêuticos diferentes. Atenolol é
efetivo e bem tolerado na maioria das populações étnicas, apesar da possibilidade de sua
resposta ser menor em pacientes negros. Atenolol é compatível com diuréticos, outros
agentes anti-hipertensivos e agentes antianginosos.
Propriedades Farmacocinéticas
A absorção do atenolol após administração oral é consistente, mas incompleta
(aproximadamente 40-50%), com picos de concentração plasmática ocorrendo de 2 a 4
horas após a administração. Os níveis sanguíneos do atenolol são consistentes e sujeitos a
pequena variabilidade. Não há metabolismo hepático significativo, e mais de 90% de
atenolol absorvido alcança a circulação sistêmica na forma inalterada. A meia-vida
plasmática é de aproximadamente 6 horas, mas pode se elevar na presença de insuficiência
renal grave, uma vez que os rins são a principal via de eliminação. O atenolol penetra muito
pouco nos tecidos devido a sua baixa solubilidade lipídica, e sua concentração no tecido
cerebral é baixa. Sua taxa de ligação às proteínas plasmáticas é baixa (aproximadamente
3%). Atenolol é efetivo por pelo menos 24 horas após dose oral única diária. Essa
simplicidade de dose facilita a adesão do paciente ao tratamento.
Dados de segurança pré-clínica
O atenolol é uma substância na qual adquiriu-se uma extensa experiência clínica.
O Atepress®
, assim como outros betabloqueadores, não deve ser usado nas seguintes
situações:
-conhecida hipersensibilidade ao atenolol ou aos outros componentes da fórmula;
-bradicardia;
-choque cardiogênico;
-hipotensão;
- acidose metabólica;
-distúrbios graves da circulação arterial periférica;
-bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro grau;
-síndrome do nodo sinusal;
-feocromocitoma não tratado;
-insuficiência cardíaca descompensada.
As precauções e advertências apresentadas a seguir devem ser consideradas para o atenolol,
assim como para outros betabloqueadores.
Embora contraindicado em insuficiência cardíaca descompensada, atenolol pode ser usado
em pacientes cujos sinais de insuficiência cardíaca tenham sido controlados. Deve-se tomar
cuidado com pacientes cuja reserva cardíaca esteja diminuída.
Atenolol pode aumentar o número e a duração dos ataques de angina em pacientes com
angina de Prinzmetal, devido à vasoconstrição da artéria coronária mediada por receptores
alfa sem oposição. Uma vez que o atenolol é um bloqueador beta-1 seletivo, seu uso pode
ser considerado, embora se deva ter o máximo de cautela.
Embora contraindicado em distúrbios graves da circulação arterial periférica, atenolol
também pode agravar distúrbios menos graves da circulação arterial periférica.
Atenolol deve ser administrado com cautela em pacientes com bloqueio cardíaco de
primeiro grau, devido ao seu efeito negativo sobre o tempo de condução.
Atenolol pode modificar a taquicardia da hipoglicemia e pode mascarar os sinais de
tireotoxicose.
Como resultado da ação farmacológica, atenolol poderá reduzir a frequência cardíaca. Nos
raros casos em que um paciente tratado desenvolver sintomas que possam ser atribuíveis a
uma baixa frequência cardíaca, a dose pode ser reduzida.
Atenolol não deve ser descontinuado abruptamente em pacientes que sofrem de doença
cardíaca isquêmica.
Atenolol pode causar uma reação mais grave a uma variedade de alérgenos quando
administrado a pacientes com história de reação anafilática a tais alérgenos. Estes pacientes
podem não responder às doses usuais de adrenalina utilizadas no tratamento de reações
alérgicas.
Atenolol pode causar um aumento na resistência das vias aéreas em pacientes asmáticos.
Uma vez que o atenolol é um bloqueador beta-1 seletivo, seu uso pode ser considerado,
embora se deva ter o máximo de cautela. Se ocorrer aumento da resistência das vias aéreas,
o atenolol deve ser descontinuado e, se necessário, deve ser administrada terapia
broncodilatadora (por exemplo: salbutamol). Para informações referentes a ajuste de dose
para pacientes idosos, com insuficiência renal e nas diferentes indicações, ver item
Posologia e Modo de Usar.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas: é improvável que o
uso de atenolol resulte em comprometimento da capacidade de dirigir veículos ou operar
máquinas. Entretanto, deve ser levado em consideração que ocasionalmente pode ocorrer
tontura ou fadiga.
Uso durante a gravidez e lactação: Categoria de risco na gravidez: D.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Este medicamento atravessa a barreira placentária e aparece no sangue do cordão umbilical.
Não foram realizados estudos sobre o uso de atenolol no primeiro trimestre e a
possibilidade de danos fetais não pode ser excluída. Atenolol tem sido utilizado sob
supervisão cuidadosa para o tratamento de hipertensão no terceiro trimestre. A
administração de atenolol a gestantes para o controle da hipertensão de leve a moderada foi
associada a retardo no crescimento intrauterino. O uso de atenolol em mulheres que estejam
grávidas ou que possam engravidar requer que os benefícios antecipados sejam avaliados
contra os possíveis riscos, particularmente no primeiro e no segundo trimestres de gravidez.
Há acúmulo significativo de Atepress®
no leite materno.
Os neonatos nascidos de mães em uso de atenolol, durante a gravidez ou na amamentação,
podem apresentar risco de hipoglicemia e bradicardia. Deve-se ter cuidado quando atenolol
é administrado durante a gravidez ou para mulheres que estejam amamentando.
Não há experiência clínica em crianças, por esta razão, não é recomendado o uso de
atenolol em crianças.
O uso combinado de betabloqueadores e bloqueadores do canal de cálcio com efeitos
inotrópicos negativos, como por exemplo, verapamil e diltiazem, pode levar a um aumento
destes efeitos, particularmente em pacientes com função ventricular comprometida e/ou
anormalidades de condução sinoatrial ou atrioventricular. Isso pode resultar em hipotensão
grave, bradicardia e insuficiência cardíaca. Nenhuma destas substâncias deve ser
administrada intravenosamente antes da descontinuação da outra por 48 horas.
A terapia concomitante com diidropiridinas, como por exemplo, nifedipino, pode aumentar
o risco de hipotensão e pode ocorrer insuficiência cardíaca em pacientes com insuficiência
cardíaca latente.
A associação de glicosídeos digitálicos com betabloqueadores pode aumentar o tempo de
condução atrioventricular.
Os betabloqueadores podem exacerbar a hipertensão de rebote que pode ocorrer após a
retirada da clonidina. Se estas substâncias forem coadministradas, o betabloqueador deve
ser descontinuado vários dias antes da retirada da clonidina. Se for necessário substituir o
tratamento de clonidina por betabloqueador, a introdução do betabloqueador deve ser feita
vários dias após a interrupção da administração da clonidina.
Antiarrímicos Classe 1 (por exemplo a disopiramida) e amiodarona podem potencializar o
efeito no tempo de condução atrial e induzir efeito negativo inotrópico.
O uso concomitante de agentes simpatomiméticos, por exemplo, adrenalina, pode
neutralizar os efeitos dos betabloqueadores.
O uso concomitante de inibidores da prostaglandina sintetase (por exemplo: ibuprofeno,
indometacina) pode diminuir os efeitos hipotensores dos betabloqueadores.
Deve-se ter cautela ao administrar agentes anestésicos com Atepress®
. O anestesista deve
ser informado e a escolha do anestésico deve recair sobre um agente com a menor atividade
inotrópica negativa possível. O uso de betabloqueadores com substâncias anestésicas pode
resultar em atenuação da taquicardia de reflexo e aumento do risco de hipotensão. Agentes
anestésicos que causam depressão miocárdica devem ser evitados.
DURANTE O CONSUMO ESTE PRODUTO DEVE SER MANTIDO NO CARTUCHO
DE CARTOLINA, CONSERVADO EM TEMPERATURA AMBIENTE (15 A 30ºC).
PROTEGER DA LUZ E UMIDADE.
Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem
original.
Características físicas: Comprimido circular de cor branca.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Modo de usar
O Atepress®
deve ser administrado por via oral, com água, de preferência no mesmo
horário todos os dias.
O paciente não deve utilizar Atepress®
se estiver em jejum por tempo prolongado.
Atepress®
50mg e 100mg podem ser divididos.
Posologia:
-Hipertensão: a maioria dos pacientes responde a 1 dose única oral diária de 50 a 100mg.
O efeito pleno será alcançado após 1 ou 2 semanas. Pode-se conseguir uma redução
adicional na pressão arterial combinando-se Atepress®
com outros agentes anti-
hipertensivos.
-Angina: a maioria dos pacientes com angina pectoris responde a 1 dose única oral diária
de 100mg ou 50mg administrados 2 vezes ao dia. É improvável que se obtenha benefício
adicional com o aumento da dose.
-Arritmias Cardíacas: com a arritmia controlada, a dose de manutenção adequada é de 50
a 100mg uma vez ao dia.
-Infarto do Miocárdio: para pacientes que se apresentarem alguns dias após sofrerem um
infarto agudo do miocárdio, recomenda-se 1 dose oral de 100mg diários de Atepress®
para
profilaxia a longo prazo do infarto do miocárdio.
Idosos: os requisitos de dose podem ser reduzidos, especialmente em pacientes com função
renal comprometida.
Crianças: não há experiência pediátrica com atenolol e, por esta razão, não é recomendado
para uso em crianças.
Insuficiência Renal: uma vez que Atepress®
é excretado por via renal, a dose deve ser
reduzida nos casos de comprometimento grave da função renal. Não ocorre acúmulo
significativo de atenolol em pacientes que tenham clearance de creatinina superior a
35mL/min/1,73m2
(a faixa normal é de 100-150mL/min/1,73m2
). Para pacientes com
clearance de creatinina de 15-35mL/min/1,73m2
(equivalente a creatinina sérica de 300-
600µmol/L), a dose oral deve ser de 50mg diários. Para pacientes com clearance de
creatinina menor que 15mL/min/1,73m2
(equivalente a creatinina sérica > 600µmol/L), a
dose oral deve ser de 25mg diários ou de 50mg em dias alternados.
Os pacientes que se submetem à hemodiálise devem receber 50mg após cada diálise. A
administração deve ser feita sob supervisão hospitalar, uma vez que podem ocorrer
acentuadas quedas na pressão arterial. Se o paciente esquecer-se de tomar uma dose de
, deve tomá-la assim que lembrar, mas o paciente não deve tomar duas doses ao
mesmo tempo.
Este medicamento é bem tolerado. Em estudos clínicos, as possíveis reações adversas
relatadas são geralmente atribuíveis às ações farmacológicas do atenolol.
Os eventos adversos descritos a seguir, listados por sistemas, foram relatados com as
seguintes definições de frequência: comum (≥1/100 e < 1/10), incomum (≥ 1/1.000 e <
1/100), raro (≥ 1/10.000 e < 1/1.000) e muito raro (< 1/10.000) incluindo relatos isolados.
Desordens cardíacas
Comum: bradicardia.
Rara: piora da insuficiência cardíaca, desencadeamento de bloqueio cardíaco.
Desordens vasculares
Comum: extremidades frias.
Rara: hipotensão postural que pode ser associada à síncope, claudicação intermitente pode
ser aumentada se esta já estiver presente, em pacientes susceptíveis ao fenômeno de
Raynaud.
Desordens do sistema nervoso
Rara: tontura, cefaleia e parestesia.
Desordens psiquiátricas
Incomum: distúrbios do sono que podem ser notados com outros tipos de betabloqueadores.
Rara: alterações do humor, pesadelos, confusão, psicoses e alucinações.
Desordens gastrintestinais
Comum: distúrbios gastrintestinais.
Rara: boca seca.
Avaliações laboratoriais
Incomum: elevação dos níveis das transaminases.
Muito rara: aumentos na ANA (anticorpos antinucleares) foi observado, entretanto a
relevância clínica não é clara.
Desordens hepatobiliares
Rara: toxicidade hepática incluindo colestase intra-hepática.
Desordens do sangue e sistema linfático
Rara: púrpura e trombocitopenia.
Desordens da pele e tecido subcutâneo
Rara: alopecia, reações psoríaseformes na pele, exacerbação da psoríase e erupções
cutâneas.
Desordens oculares
Rara: olhos secos e distúrbios visuais.
Desordens do sistema reprodutivo e mamas
Rara: impotência.
Desordens respiratórias, torácicas e do mediastino
Rara: pode ocorrer broncoespasmo em pacientes com asma brônquica ou com histórico de
queixas asmáticas.
Desordens gerais
Comum: fadiga.
A descontinuação do medicamento deve ser considerada se, de acordo com critério médico,
o bem-estar do paciente estiver sendo adversamente afetado por qualquer uma das reações
descritas acima.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância
Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm,
ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Os sintomas de superdosagem podem incluir bradicardia, hipotensão, insuficiência cardíaca
aguda e broncoespasmo.
O tratamento geral deve incluir: monitorização cuidadosa, tratamento em unidade de terapia
intensiva, uso de lavagem gástrica, carvão ativado e um laxante para prevenir a absorção de
qualquer substância ainda presente no trato gastrintestinal, o uso de plasma ou substitutos
do plasma para tratar hipotensão e choque. Hemodiálise ou hemoperfusão também podem
ser consideradas.
Bradicardia excessiva pode ser controlada com 1-2mg de atropina por via intravenosa e/ou
com marcapasso cardíaco. Se necessário, em seguida, pode-se administrar uma dose em
bolus de 10mg de glucagon por via intravenosa. Se necessário, esse procedimento pode ser
repetido ou seguido de uma infusão intravenosa de 1-10mg/hora de glucagon, dependendo
da resposta obtida. Se não houver resposta ao glucagon, ou se o mesmo não estiver
disponível, pode-se administrar um estimulante beta-adrenérgico, como a dobutamina (2,5-
10µg/kg/min) por infusão intravenosa. A dobutamina, devido ao seu efeito inotrópico
positivo, também poderia ser usada para tratar hipotensão e insuficiência cardíaca aguda.
Dependendo da quantidade da superdose ingerida, é provável que as doses indicadas sejam
inadequadas para reverter os efeitos cardíacos do bloqueio beta. Portanto, se necessário, a
dose de dobutamina deve ser aumentada para que se atinja a resposta desejada de acordo
com as condições clínicas do paciente.
O broncoespasmo pode geralmente ser revertido pelo uso de broncodilatadores.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.