Bula do Belscopan para o Profissional

BELSCOPAN

(Butilbrometo de escopolamina)

BELFAR LTDA

Comprimido revestido

10mg

butilbrometo de escopolamina

APRESENTAÇÕES

Comprimido revestido de 10 mg

Embalagem com 20 comprimidos

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 6 ANOS

USO ORAL

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido contém:

Butilbrometo de escopolamina................................................................................10 mg*

*correspondentes a 6,89 mg de escopolamina.

Excipientes: fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, cellactose (celulose microcristalina

+ lactose monoidratada) celulose microcristalina, estearato de magnésio, amidoglicolato

de sódio, hipromelose + polietilenoglicol, dióxido de titânio, álcool etílico, água

purificada.

BELSCOPAN é indicado para o tratamento sintomático de cólicas dos tratos

gastrintestinal e geniturinário, assim como cólicas e discinesias das vias biliares.

Em estudo da eficácia de butilbrometo de escopolamina para alívio da dor e desconforto

abdominal na síndrome do intestino irritável, a avaliação da melhora dos sintomas pelo

médico ocorreu em 76% dos pacientes (em um total de 137) em comparação a 64% dos

pacientes no grupo placebo (em um total de 142 pacientes). Esta diferença foi

estatisticamente significante (p<0,001)1.

1.Schäffer E, Ewe K Behandlung der Colon irritable Fortschr Med 1990; 108: 488-492

Farmacodinâmica

BELSCOPAN exerce atividade espasmolítica sobre a musculatura lisa do trato

gastrintestinal, geniturinário e vias biliares. O butilbrometo de escopolamina, como um

derivado de amônio quaternário, não atravessa a barreira hemato-encefálica e, deste

modo, não produz efeitos colaterais anticolinérgicos sobre o Sistema Nervoso Central.

A ação anticolinérgica periférica resulta de uma ação bloqueadora sobre os gânglios

intramurais das vísceras ocas, assim como de uma atividade antimuscarínica.

Farmacocinética

Absorção: Como um composto de amônio quaternário, o butilbrometo de escopolamina

é altamente polar e, por isso, é absorvido parcialmente após a administração oral (8%).

Após a administração oral de doses únicas no intervalo de 20 a 400 mg de butilbrometo

de escopolamina, foram encontrados picos médios de concentração plasmática entre

0,11 ng/ml e 2,04 ng/ml em aproximadamente 2 horas. Neste mesmo intervalo de dose,

os valores médios de AUC0-tz observados variaram de 0,37 a 10,7 ng.h/ml. O valor

mediano de biodisponibilidade absoluta para as formas farmacêuticas drágeas e solução

oral, contendo cada uma 100 mg de butilbrometo de escopolamina é menor do que 1%.

DistribuiçãoDevido a sua alta afinidade pelos receptores muscarínicos e nicotínicos, o

butilbrometo de escopolamina é distribuído principalmente nas células musculares das

regiões abdominal e pélvica, assim como nos gânglios intramurais dos órgãos

abdominais. A ligação do butilbrometo de escopolamina às proteínas plasmáticas

(albumina) é de aproximadamente 4,4%.

Estudos em animais demonstraram que o butilbrometo de escopolamina não atravessa a

barreira hematoencefálica, mas não há dados clínicos disponíveis sobre este

efeito. Observou-se que o butilbrometo de escopolamina (1mM) pode interagir com o

transporte de colina (1,4 nM) em células epiteliais da placenta humana in vitro.

Seu início de ação no aparelho digestivo se dá entre 20 a 80 minutos após administração

oral.

Metabolismo e eliminação

Após a administração oral de doses únicas entre 100 e 400 mg, a meia-vida terminal de

eliminação variou entre 6,2 a 10,6 horas. A principal rota metabólica é a hidrólise da

ligação éster. O butilbrometo de escopolamina administrado por via oral é excretado nas

fezes e na urina. Estudos em homens demonstraram que 2 a 5% de doses marcadas por

radioisótopos são eliminadas pela via renal após administração oral. Aproximadamente

90% da atividade radioativa recuperada pode ser encontrada nas fezes após a

administração oral. A excreção urinária de butilbrometo de escopolamina é menor do

que 0,1% da dose. As depurações médias aparentes após doses orais de 100 a 400 mg

variou de 881 a 1420 L/min, enquanto que os volumes de distribuição correspondentes

para o mesmo intervalo de dose variou de 6,13 a 11,3 x 105 L, provavelmente devido à

baixa disponibilidade sistêmica. Os metabólitos excretados pela via renal ligam-

se fracamente aos receptores muscarínicos e, por essa razão, acredita-se que não

contribuem para o efeito do butilbrometo de escopolamina.

BELSCOPAN é contraindicado nos seguintes casos:

- pacientes com hipersensibilidade conhecida ao butilbrometo de escopolamina ou a

qualquer componente da fórmula

-miastenia gravis

-megacólon

Nos casos de condições hereditárias raras que possam ser incompatíveis com qualquer

excipiente da formulação, o uso de BELSCOPAN é contraindicado.

BELSCOPAN não é indicado na diarreia aguda ou persistente da criança.

BELSCOPAN é contraindicado para uso por idosos especialmente sensíveis aos

efeitos secundários dos antimuscarínicos, como secura da boca e retenção urinária.

Caso a dor abdominal severa e de causa desconhecida persista ou piore, ou esteja

associada a sintomas como febre, náusea, vômito, alteração da motilidade

gastrintestinal, aumento da sensibilidade abdominal, queda da pressão arterial, desmaio,

ou presença de sangue nas fezes, o paciente deve procurar o médico imediatamente.

Devido ao risco potencial de complicações anticolinérgicas, deve-se tomar precaução

especial nos pacientes propensos a glaucoma de ângulo fechado, assim como em

pacientes suscetíveis a obstruções intestinais ou urinárias e em pacientes propensos a

taquiarritmias.

Até o momento não foram conduzidos estudos sobre os efeitos na capacidade de dirigir

e operar máquinas.

Fertilidade, Gravidez e Lactação

Existem poucos dados disponíveis sobre o uso de butilbrometo de escopolamina em

mulheres grávidas. Em relação à toxicidade reprodutiva, estudos em animais não

indicaram efeitos nocivos diretos ou indiretos.

BELSCOPAN está classificado na categoria B de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica ou do cirurgião dentista.

Não há informações suficientes sobre a excreção de BELSCOPAN e seus metabólitos

no leite humano. Como medida de precaução, é preferível evitar o uso de BELSCOPAN

durante a gravidez e a lactação. Nenhum estudo sobre efeito na fertilidade humana foi

BELSCOPAN pode intensificar a ação anticolinérgica de medicamentos tais como

antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, imipramina, nortriptilina), e tetracíclicos

(mirtazapina, mianserina), anti- histamínicos (prometazina, dexclorfeniramina,

hidroxizina), antipsicóticos (clorpromazina, flufenazina, haloperidol), quinidina,

amantadina, disopiramida e outros anticolinérgicos (como tiotrópio, ipratrópio

compostos similares à atropina).

O uso concomitante de antagonistas da dopamina, como a metoclopramida, pode

resultar numa diminuição da atividade de ambos os fármacos no trato gastrintestinal.

BELSCOPAN pode aumentar a ação taquicárdica dos agentes beta-adrenérgicos (como

salbutamol, fenoterol, salmeterol).

Manter em temperatura ambiente (15 °C a 30 °C), protegido da luz e umidade.

O prazo de validade de BELSCOPAN é de 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua

embalagem original.

Características do medicamento

Comprimido branco, circular e liso.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros, por via oral, com um pouco de líquido.

A dose recomendada para adultos e crianças acima de 6 anos é de 1 a 2 drágeas (10-

20 mg), 3 a 5 vezes ao dia.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

BELSCOPAN não deve ser administrado de forma contínua ou por períodos

prolongados sem que a causa da dor abdominal seja investigada.

Muitos dos efeitos indesejáveis de BELSCOPAN podem ser atribuídos às propriedades

anticolinérgicas. Em geral, os eventos são leves e desaparecem espontaneamente.

–Reações incomuns (> 1/1.000 e < 1/100): reações cutâneas, urticária, prurido,

taquicardia, boca seca, disidrose.

–Reações raras (>1/10.000 e < 1/1.000): retenção urinária.

–Reações com frequência desconhecida*: hipersensibilidade, reações anafiláticas,

dispneia, choque anafilático, rash, eritema.

* = Essas reações adversas foram observadas em experiência pós-comercialização. A

frequência não é maior do que incomum (3/1.368), mas pode ser menor, com 95% de

certeza. Não é possível uma estimativa precisa da frequência, uma vez que as reações

adversas não ocorreram no banco de dados do estudo clínicos com 1.368 pacientes.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária- NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/ hotsite/notivisa/

index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.