Bula do Broncofedrin para o Profissional

BRONCOFEDRIN®

Multilab Ind. e Com. de Prod. Farmacêuticos Ltda.

Xarope

2mg/5mL

Broncofedrin®

sulfato de salbutamol

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO

Xarope 2 mg/5 mL – Embalagem contendo 01 frasco de 100 mL, acompanhado de copo-

medida.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO A PARTIR DE 2 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada mL de Broncofedrin®

xarope contém:

salbutamol .................................... 0,4 mg (equivalente a 0,48 mg de sulfato de salbutamol)

excipiente ..............q.s.p................... 1 mL

(citrato de sódio, ácido cítrico, hipromelose, benzoato de sódio, sacarina sódica, aroma de

laranja, cloreto de sódio e água purificada)

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Broncofedrin®

xarope é um agonista beta2-adrenérgico seletivo indicado para o tratamento

ou prevenção do broncoespasmo. Ele fornece ação broncodilatadora de curta duração na

obstrução reversível das vias aéreas devido à asma, bronquite crônica e enfisema.

Os broncodilatadores não devem ser o único nem o principal tratamento em pacientes com

asma grave ou instável. Nos pacientes com asma grave que não respondem a Broncofedrin®

o tratamento com corticosteroides inalatórios é recomendado para alcançar e manter o

controle. Não responder ao tratamento com Broncofedrin®

pode sinalizar a necessidade de

consultar um médico urgente ou tratamento.

xarope é indicado para o alívio do broncoespasmo na asma brônquica de

qualquer tipo, bronquite crônica e enfisema.

xarope é a terapia oral adequada para as crianças, ou os adultos que

preferem medicamentos líquidos.

Um estudo de Wolfe et al. que envolveu 20 adultos com asma em regime de uso crônico de

teofilina e agonistas adrenérgicos inalatórios avaliou os efeitos do uso agudo de 4 mg de

salbutamol oral, 20 mg de metaproterenol e 5 mg de terbutalina, evidenciando-se valores

similares de broncodilatação máxima entre os fármacos estudados. O efeito máximo do

salbutamol sobre o VEF1 ocorreu em 3 horas. Os dados de FEMM e CVF exibiram

tendências semelhantes de todos os fármacos. A duração da broncodilatação foi no mínimo

de 8 horas com salbutamol e terbutalina em comparação com metaproterenol.1

Rachelefsky et al. avaliaram a eficácia do salbutamol em 20 crianças com asma em estudo

de duas fases: monocega, que comparou múltiplas doses de placebo a 3 tratamentos

semanais separados com 2, 4 e 6 mg de salbutamol (comprimidos ou xarope) 4 vezes ao

dia; e dupla-cega cruzada, que comparou 4 mg de salbutamol comprimidos a xarope e

placebo. Na Fase I, as doses de 4 e 6 mg de salbutamol mostraram maior eficácia. Na Fase

II, a dose de 4 mg de salbutamol foi superior ao placebo. O pico de eficácia da dose de 4

mg de xarope ocorreu em 4 horas, com duração de 6 horas, enquanto o do comprimido

ocorreu em 2 horas e se mostrou mínimo após 5 horas.2

Em estudo retrospectivo, Phupong et al. avaliaram o uso de salbutamol oral em 132 casos

de gestação sob ameaça de parto prematuro idiopático. Em 81% dos casos, a gestação foi

prolongada por mais de 24 horas; em 59,8%, por mais de 2 dias; em 32,6%, por mais de 1

semana; e em 8,3%, por mais de 4 semanas.3

1. Wolfe JD et al. Comparison of the acute cardiopulmonary effects of oral albuterol,

metaproterenol, and terbutaline in asthmatics. JAMA 1985; 253 (14):2068-72.

2. Rachelefsky GS et al. Oral albuterol in the treatment of childhood asthma. Pediatrics

1982; 69 (4):397-403.

3. Phupong et al. Oral salbutamol for treatment of preterm labor. J Med Assoc Thai 2004;

87 (9):1012-6.

Propriedades farmacodinâmicas

O salbutamol é um agonista seletivo dos receptores beta2-adrenérgicos. Em doses

terapêuticas, atua nos receptores beta2-adrenérgicos da musculatura brônquica e tem pouca

ou quase nenhuma ação sobre os receptores beta1-adrenérgicos do músculo cardíaco.

O tempo estimado de início de ação do salbutamol xarope é de 30 minutos.

Propriedades farmacocinéticas

O salbutamol administrado por via intravenosa tem meia-vida de 4 a 6 horas e é

parcialmente depurado pelos rins e parcialmente metabolizado, transformando-se no

composto inativo 4’-O-sulfato (sulfato fenólico), excretado principalmente através da urina.

As fezes representam uma via menor de excreção. A maior parte da dose de salbutamol

administrada por via intravenosa é excretada em 72 horas. O salbutamol está ligado às

proteínas plasmáticas na proporção de 10%. Após a administração oral, é absorvido pelo

trato gastrointestinal e sofre metabolismo de primeira passagem originando o sulfato

fenólico. Tanto a droga inalterada quanto o conjugado são excretados principalmente na

urina. A biodisponibilidade da administração oral é de cerca de 50%.

O uso de Broncofedrin®

xarope é contraindicado para pacientes com história de

hipersensibilidade a qualquer componente de sua fórmula.

O tratamento da asma deve seguir um programa adequado, e a resposta do paciente deve ser

monitorada clinicamente e por meio de exames da função pulmonar. O aumento do uso de

agonistas de receptores beta2-adrenérgicos de curta ação para alívio dos sintomas indica

deterioração do controle da asma. Nessas condições, deve-se reavaliar o esquema

terapêutico dos pacientes e considerar a terapia concomitante com corticosteroides. A

deterioração repentina e progressiva do controle da asma é potencialmente uma ameaça à

vida, devendo-se por isso considerar o início ou o aumento da corticoterapia. Para os

pacientes de risco, deve-se instituir o monitoramento diário do pico de fluxo expiratório

(PFE).

Como podem ocorrer eventos adversos associados a altas dosagens de salbutamol, deve-se

alertar os pacientes para não aumentar a dose nem a frequência de administração de

Broncofedrin®

xarope, mesmo que o alívio usual não ocorra ou a duração de ação diminua.

Nesse caso, o paciente deve procurar orientação médica.

O salbutamol deve ser administrado cuidadosamente a pacientes que sofrem de

tireotoxicose.

A terapia com agonistas beta2-adrenérgicos pode resultar em hipocalemia potencialmente

grave, sobretudo após administração parenteral ou por nebulização. Recomenda-se cuidado

especial na asma aguda grave, uma vez que esse efeito pode potencializar-se pelo

tratamento concomitante com xantinas, corticosteroides e diuréticos, assim como pela

hipóxia. Em tais situações recomenda-se monitorar os níveis séricos de potássio.

Do mesmo modo que outros agonistas beta2-adrenérgicos, Broncofedrin® xarope pode

induzir alterações metabólicas reversíveis, como aumento dos níveis de glicose sanguínea.

O paciente diabético pode ser incapaz de compensar essa condição, havendo relatos sobre o

desenvolvimento de cetoacidose. A administração concomitante de corticosteroides pode

aumentar esse efeito.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Crianças: o medicamento é muito bem tolerado por crianças. (Ver Posologia).

Idosos: ver Posologia.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Nenhum efeito sobre essas atividades foi reportado.

Fertilidade

Não há informações sobre os efeitos de sulfato de salbutamol xarope sobre a fertilidade

humana. Não foram observados efeitos adversos na fertilidade em animais.

Gravidez e lactação

A administração de drogas durante a gravidez somente deve ser efetuada se o benefício

esperado para a mãe for maior do que qualquer risco para o feto.

Foram raros os relatos de anomalias congênitas, que incluíram fenda palatina e defeitos nos

membros, em filhos de pacientes tratadas com salbutamol. Nos casos reportados, algumas

das mães tomaram múltiplas medicações durante a gravidez. Devido à inconsistência do

padrão de defeitos e porque a taxa observada de anormalidade congênita foi de 2% a 3%,

não se pôde estabelecer relação causal com o uso de salbutamol.

Como o salbutamol é provavelmente secretado no leite materno, não se recomenda seu uso

em lactantes. Não se conhece nenhum efeito danoso que o salbutamol, uma vez secretado

no leite materno, possa trazer ao neonato.

Categoria C de risco na gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica ou do cirurgião-dentista.

Este produto contém salbutamol, que está incluído na lista de substâncias proibidas da

Agência Mundial Antidoping.

O salbutamol e as drogas beta-bloqueadoras não seletivas, como o propranolol, não devem

ser prescritos para uso concomitante.

O salbutamol não é contraindicado para pacientes sob tratamento com inibidores da

monoaminoxidase (IMAOs).

Cuidados de armazenamento

O produto deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre

15ºC e 30°C) e protegido da luz. O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de

fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

Aspectos físicos / Características organolépticas

Líquido transparente, incolor, com ausência de partículas sólidas, e aroma de laranja.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

O salbutamol tem duração de ação de 4 a 6 horas para a maioria dos pacientes.

Modo de uso

Uso exclusivamente oral.

Posologia

Broncofedrin®

xarope tem uma duração de ação de 4 a 6 horas na maioria dos pacientes.

O aumento do uso de β2-agonistas pode ser um sinal de agravamento da asma. Sob estas

condições, uma reavaliação do plano de terapia do paciente pode ser necessária e

corticoterapia concomitante deve ser considerada.

Como pode haver efeitos adversos associados com a dosagem excessiva, a dose ou

frequência de administração só deve ser aumentada por indicação médica.

Para alívio do broncoespasmo

Adultos:

A dose usualmente eficaz é de 4 mg de salbutamol (10 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.

Caso não se obtenha a broncodilatação adequada, cada dose pode ser gradualmente

aumentada para até 8 mg (20 mL de xarope). Contudo, observou-se que alguns pacientes

obtêm alívio adequado com 2 mg (5 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.

Para os pacientes muito sensíveis a estimulantes β-adrenérgicos, recomenda-se iniciar o

tratamento com 2 mg (5 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.

Crianças:

Crianças de 2 a 6 anos: 2,5 a 5 mL de xarope (1 a 2 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.

Crianças de 6 a 12 anos: 5 mL de xarope (2 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.

Crianças acima de 12 anos: 5 a 10 mL de xarope (2 a 4 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao

dia.

Pacientes idosos:

Recomenda-se iniciar o tratamento com 5 mL de xarope (2 mg de salbutamol) 3 ou 4 vezes

ao dia.

Reações muito comuns e comuns foram geralmente determinadas a partir de dados de

estudos clínicos. Reações raras e muito raras foram geralmente determinadas a partir de

dados espontâneos.

Reação muito comum (>1/10): tremor.

Reações comuns (> 1/100 e < 1/10): dor de cabeça; taquicardia; palpitações; câimbras

musculares.

Reações raras (>1/10.000 e < 1/1.000): hipocalemia (a terapia com agonistas beta2-

adrenérgicos pode resultar em hipocalemia potencialmente grave); vasodilatação periférica;

arritmia cardíaca, que inclui fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e extrassístole.

Reações muito raras (< 1/10.000): reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema,

urticária, broncoespasmo, hipotensão e desmaio; hiperatividade; sensação de tensão

muscular.

Em casos de eventos adversos, notifique-os ao Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm,

ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.