Bula do Buscoduo para o Profissional

Bula do Buscoduo produzido pelo laboratorio Boehringer Ingelheim do Brasil Química e Farmacêutica Ltda.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Buscoduo
Boehringer Ingelheim do Brasil Química e Farmacêutica Ltda. - Profissional

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BULA COMPLETA DO BUSCODUO PARA O PROFISSIONAL

abcd

BUSCODUO®

(butilbrometo de escopolamina + paracetamol)

Boehringer Ingelheim do Brasil Química e Farmacêutica Ltda.

Comprimidos revestidos

10 mg + 500 mg

BUSCODUO PROFISSIONAL abcd

BuscoDuo_Bula Profissional 20140923/ C14-00

BuscoDuo

butilbrometo de escopolamina + paracetamol

APRESENTAÇÕES

Comprimidos revestidos de 10 mg + 500 mg: embalagens com 20 e 120 comprimidos revestidos

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido revestido contém 500 mg de paracetamol e 10 mg de butilbrometo de escopolamina,

correspondentes a 6,89 mg de escopolamina.

Excipientes: celulose microcristalina, carmelose sódica, dióxido de silício, estearato de magnésio,

hipromelose, poliacrilato, macrogol, talco, dióxido de titânio, simeticona.

1. INDICAÇÕES

BUSCODUO é indicado para o tratamento sintomático de estados espástico-dolorosos e cólicas do trato

gastrintestinal, das vias biliares, urinárias e do aparelho genital feminino; dismenorreia, atuando como

analgésico e antiespasmódico.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Em estudo da eficácia de butilbrometo de escopolamina associada ao paracetamol para o alívio da dor e

desconforto abdominal da Síndrome do intestino irritável, a avaliação da melhora dos sintomas pelo

médico ocorreu em 81 % dos pacientes (num total de 137 pacientes) em comparação com 64 % dos

pacientes do grupo placebo (em um total de 142 pacientes que foram avaliados neste grupo do estudo).

Esta diferença foi estatisticamente significante (p < 0,0001).

Schäfer E, Ewe K Behandlung der Colon irritable Fortschr Méd 1990; 108: 488-492.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Farmacodinâmica

BUSCODUO é uma associação de dois princípios ativos. O butilbrometo de escopolamina de

BUSCODUO exerce ação espasmolítica nos músculos lisos dos tratos gastrintestinal, biliar e

geniturinário. Como um composto de amônio quaternário, o butilbrometo de escopolamina não penetra no

sistema nervoso central. Portanto, não ocorrem efeitos colaterais anticolinérgicos no sistema nervoso

central. A ação anticolinérgica periférica resulta de uma ação de bloqueio ganglionar na parede visceral

assim como de atividade antimuscarínica. O paracetamol de BUSCODUO tem ações antipiréticas e

analgésicas, além de um efeito anti-inflamatório muito fraco. Seu mecanismo de ação não é totalmente

compreendido. Ele inibe intensamente a síntese central de prostaglandinas, mas inibe apenas fracamente a

síntese periférica de prostaglandinas. O paracetamol também inibe o efeito de pirogênios endógenos no

centro de regulação de temperatura no hipotálamo. O efeito de BUSCODUO inicia dentro de 30 a 60

minutos após a ingestão do comprimido, e dura por cerca de 4 horas.

Farmacocinética

butilbrometo de escopolamina

Absorção:

Como um composto de amônio quaternário, o butilbrometo de escopolamina é altamente polar e, por isso,

é absorvido parcialmente após a administração oral (8%). Após a administração oral de doses únicas no

intervalo de 20 a 400 mg de butilbrometo de escopolamina, foram encontrados picos médios de

concentração plasmática entre 0,11 ng/ml e 2,04 ng/ml em aproximadamente 2 horas. Neste mesmo

intervalo de dose, os valores médios de AUC0-tz observados variaram de 0,37 a 10,7 ng.h/ml. O valor

mediano de biodisponibilidade absoluta para as formas farmacêuticas drágeas e solução oral, contendo

cada uma 100 mg de butilbrometo de escopolamina é menor do que 1%.

Distribuição:

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Após administração intravenosa a substância é depurada rapidamente do plasma durante os primeiros 10

minutos, com uma meia-vida de 2-3 minutos. O volume de distribuição (Vss) é de 128 litros. Após

administração oral e intravenosa o butilbrometo de escopolamina se concentra nos tecidos do trato

gastrintestinal, fígado e rins. Apesar de níveis sanguíneos brevemente mensuráveis e extremamente

baixos, o butilbrometo de escopolamina continua disponível no local de ação em razão de sua alta

afinidade tissular. A autorradiografia confirma que o butilbrometo de escopolamina não cruza a barreira

hematoencefálica. O butilbrometo de escopolamina tem baixa ligação às proteínas plasmáticas.

Metabolismo e eliminação:

A depuração total média após administração intravenosa é de cerca de 1,2 l/min, aproximadamente

metade por via renal. A meia-vida terminal de eliminação é de cerca de 5 horas.

Após a administração oral de doses únicas entre 100 e 400 mg, a meia-vida terminal de eliminação variou

entre 6,2 a 10,6 horas. A principal rota metabólica é a hidrólise da ligação éster. O butilbrometo de

escopolamina administrado por via oral é excretado nas fezes e na urina. Estudos no homem

demonstraram que 2 a 5% de doses radioativas são eliminadas pela via renal após administração oral.

Aproximadamente 90% da radioatividade recuperada pode ser encontrada nas fezes após a administração

oral. A excreção urinária de butilbrometo de escopolamina é menor do que 0,1% da dose. As depurações

médias aparentes após doses orais de 100 a 400 mg variaram de 881 a 1420 L/min, enquanto que os

volumes de distribuição correspondentes para o mesmo intervalo de dose variou de 6,13 a 11,3 x 105

L,

provavelmente devido à baixa disponibilidade sistêmica. Os metabólitos excretados pela via renal ligam-

se fracamente aos receptores muscarínicos e, por essa razão, acredita-se que não contribuem para o efeito

do butilbrometo de escopolamina.

Paracetamol

Absorção e distribuição:

Após administração oral, o paracetamol é rápida e quase completamente absorvido do intestino delgado,

com pico de concentrações plasmáticas ocorrendo cerca de 0,5 a 2 horas após a ingestão. A absorção de

paracetamol é menor e mais lenta após a administração retal que após administração oral, com uma

biodisponibilidade absoluta de cerca de 30 - 40% e pico das concentrações plasmáticas em 1,3 – 3,5

horas.

O fármaco é rápida e igualmente distribuído para os tecidos, e cruza a barreira hematoencefálica. A

biodisponibilidade absoluta após administração oral varia entre 65% e 89%, indicando um efeito de

primeira passagem de cerca de 20% - 40%. O jejum acelera a absorção, mas não influencia a

biodisponibilidade.

A ligação a proteínas plasmáticas é baixa (cerca de 5% a 20%) nas doses terapêuticas.

Metabolismo:

O paracetamol é extensamente metabolizado no fígado, principalmente a conjugados inativos de ácido

glicurônico (cerca de 60%) e sulfúrico (cerca de 35%). Em doses supraterapêuticas, a última via se torna

rapidamente saturada. Uma pequena quantidade é metabolizada pelas isoenzimas do citocromo P450

(principalmente CYP2E1) levando à formação de um metabólito tóxico, o N-acetil-p-benzoquinoneimina

(NAPQI) que é normalmente rapidamente desintoxicado por glutationa e excretado como uma

mercatopurina e conjugado de cisteína. Após superdose maciça, entretanto, os níveis de NAPQI ficam

aumentados.

Eliminação:

Os conjugados glicurônicos e sulfatos são excretados completamente pela urina dentro de 24 horas.

Menos de 5% da dose é excretada como o composto original inalterado. A depuração total é de cerca de

350 ml/min.

A meia-vida plasmática é de 1,5-3 horas em doses terapêuticas. A meia-vida plasmática do paracetamol é

prolongada em hepatopatia crônica e em pacientes com função renal gravemente comprometida.

Biodisponibilidade da associação:

Um estudo realizado em voluntários sadios sobre a biodisponibilidade do butilbrometo de escopolamina e

paracetamol em 3 diferentes formulações, uma delas em comprimidos, mostrou que a biodisponibilidade

de ambos os compostos foi comparável aos resultados obtidos em estudos prévios com cada um dos

compostos isoladamente e que não foi observado qualquer efeito relevante da associação dos compostos

na biodisponibilidade de ambos os fármacos.

4. CONTRAINDICAÇÕES

 Pacientes com hipersensibilidade conhecida ao butilbrometo de escopolamina, paracetamol ou aos

outros componentes da fórmula.

 Pacientes com miastenia gravis, megacólon,

 Insuficiência hepatocelular grave (Child-Pugh C).

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Não use outro produto que contenha paracetamol.

Para evitar a superdosagem, assegure-se de que não esteja usando nenhum outro que contenha

paracetamol, um dos componentes ativos de BUSCODUO.

No caso de dor abdominal grave inexplicável que persista ou piore, ou que ocorra junto com sintomas

como febre, náuseas, vômitos, alterações da motilidade intestinal, aumento da sensibilidade abdominal,

diminuição da pressão arterial, desmaio ou presença de sangue nas fezes, o paciente deve procurar o

médico imediatamente.

BUSCODUO deve ser usado com cuidado nos casos de deficiência da glicose-6-fosfato-desidrogenase;

disfunção renal; disfunção hepática, por exemplo, por abuso crônico de álcool e hepatite; na síndrome de

Gilbert e, insuficiência hepatocelular (Child-Pugh A/B). Nesses casos, BUSCODUO somente deverá ser

administrado sob supervisão médica e, se necessário, em dose reduzida ou em intervalos prolongados

entre as administrações individuais.

O hemograma e as funções renal e hepática devem ser monitoradas após uso prolongado.

O uso extensivo de analgésicos, especialmente em doses elevadas, pode induzir cefaleias que não devem

ser tratadas com doses maiores da medicação.

Reações agudas e graves de hipersensibilidade (por exemplo, choque anafilático) são observadas muito

raramente. O tratamento deve ser interrompido ao primeiro sinal de reação de hipersensibilidade após a

administração de BUSCODUO.

Pode haver lesão hepática se a dose recomendada for excedida.

A interrupção abrupta de analgésicos após uso prolongado em altas doses pode induzir sintomas de

abstinência (por exemplo, cefaleia, cansaço, nervosismo) que tipicamente se resolvem dentro de alguns

dias. O retorno da utilização de analgésicos deve depender de orientação médica, e de desaparecimento

dos sintomas de abstinência.

BUSCODUO não deve ser utilizado por mais do que 3 dias, a não ser por orientação médica. O médico

deve ser consultado se a dor persistir ou piorar, se surgirem novos sintomas, ou se aparecerem rubor ou

edema, pois estes podem ser sinais de uma condição grave.

Por causa do potencial risco de complicações anticolinérgicas, deve haver cautela em pacientes propensos

a glaucoma de ângulo fechado, suscetíveis a obstrução renal ou intestinal, ou propensos a taquiarritmia.

Os comprimidos revestidos não são apropriados para crianças menores de 10 anos de idade.

BUSCODUO contém 4,32 mg de sódio por comprimido, ou seja, 25,92 mg de sódio por dose diária

máxima recomendada. Portanto, você deve considerar essa quantidade se você estiver sob dieta com

restrição de sódio.

Estudos sobre o efeito na habilidade de dirigir e operar máquinas não foram realizados.

Fertilidade, Gravidez e Lactação

Não há dados adequados sobre o uso de BUSCODUO durante a gravidez.

Ampla experiência clínica com as substâncias isoladas não tem demonstrado evidências suficientes de

risco durante a gravidez.

Estudos pré-clínicos realizados em coelhos e em ratos não mostraram efeitos embriotóxicos ou

teratogênicos após o uso de butilbrometo de escopolamina.

Dados prospectivos de superdose de paracetamol durante a gravidez não mostraram aumento dos riscos

de malformações. Estudos de reprodução para investigar o uso oral não mostraram sinais sugestivos de

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malformações ou toxicidade para o feto. Sob condições normais de uso, o paracetamol pode ser utilizado

durante a gravidez após revisão cuidadosa da razão risco-benefício.

Durante a gravidez, o paracetamol não deve ser tomado por períodos prolongados, em altas doses, ou em

combinação com outros medicamentos, e sua segurança não foi confirmada nestes casos. Portanto

BUSCODUO não é recomendado durante a gravidez.

BUSCODUO está classificado na categoria de risco C na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião dentista.

Ainda não foi estabelecida a segurança do uso do butilbrometo de escopolamina durante o período de

lactação. Entretanto, não foram relatados efeitos adversos para o recém-nascido. O paracetamol é liberado

no leite materno, mas não parece afetar o lactente quando se usam doses terapêuticas.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Doses normalmente inofensivas de paracetamol podem causar lesões hepáticas se administradas

concomitantemente com indutores enzimáticos, tais como alguns hipnóticos e antiepilépticos (por

exemplo, glutetimida, fenobarbital, fenitoína e carbamazepina), bem como a rifampicina. O mesmo se

aplica ao abuso de substâncias potencialmente hepatotóxicas e de álcool.

A combinação com cloranfenicol pode prolongar a meia-vida do mesmo, podendo ocasionar um aumento

de toxicidade. A relevância clínica das interações entre paracetamol e varfarina, assim como com

derivados cumarínicos, ainda não pôde ser avaliada. Portanto, o uso prolongado de paracetamol em

pacientes sob tratamento com anticoagulantes orais somente é aconselhável sob supervisão médica.

O uso concomitante de paracetamol e zidovudina (AZT ou retrovir) aumenta a tendência de redução de

leucócitos (neutropenia). Portanto, BUSCODUO somente deve ser administrado com zidovudina sob

orientação médica.

A ingestão de probenecida inibe a ligação do paracetamol ao ácido glicurônico, assim reduzindo a

depuração de paracetamol aproximadamente por um fator 2. A dose de paracetamol deve, portanto, ser

reduzida durante a administração concomitante de probenecida.

A colestiramina reduz a absorção de paracetamol.

A ingestão de paracetamol pode ter um impacto nas determinações laboratoriais de ácido úrico com ácido

fosfotúngstico e de glicose por glicose oxidase-peroxidase.

Os efeitos anticolinérgicos de medicamentos como antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, imipramina,

nortriptilina) e tetracíclicos (mirtazapina, mianserina), anti-histamínicos (prometazina, dexclorfeniramina,

hidroxizina), antipsicóticos (clorpromazina, flufenazina, haloperidol), quinidina, amantadina e

disopiramida e outros anticolinérgicos (como o tiotrópio, ipratrópio, compostos semelhantes à atropina)

podem ser intensificados por BUSCODUO.

O tratamento concomitante com antagonistas dopaminérgicos como metoclopramida pode resultar em

diminuição dos efeitos de ambas as medicações no trato gastrintestinal.

Os efeitos taquicárdicos de agentes beta-adrenérgicos podem ser acentuados pelo uso de BUSCODUO.

Quando o esvaziamento gástrico está mais lento, como quando se usa propantelina, a taxa de absorção de

paracetamol pode estar reduzida e consequentemente seu início de ação ser retardado. A aceleração do

esvaziamento gástrico, por exemplo, pelo uso de metoclopramida, leva a um aumento da taxa de absorção

de paracetamol.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Manter em temperatura ambiente (15 ºC a 30 ºC), protegido da luz e umidade.

O prazo de validade de BUSCODUO é de 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Os comprimidos revestidos são alongados e brancos, suas faces ligeiramente abauladas, seu odor é quase

imperceptível.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Adultos: 1 a 2 comprimidos por via oral, três vezes ao dia.

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Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros com quantidade suficiente de água.

Não ultrapassar a dose diária de 6 comprimidos. BUSCODUO não deve ser utilizado por mais do que 3

dias, a não ser por orientação médica.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

9. REAÇÕES ADVERSAS

– Reações incomuns (≥ 1/1.000 e < 1/100): sudorese anormal, prurido, reação cutânea, náusea, boca seca.

– Reações raras (≥ 1/10.000 e < 1/1.000): eritema, diminuição da pressão arterial incluindo choque,

taquicardia.

– Reações muito raras (< 1/10.000): reações graves na pele (tais como Síndrome de Stevens-Johnson,

necrólise epidérmica tóxica e pustulose exantemática generalizada aguda) relacionadas ao paracetamol.

– Reações com frequência desconhecida: pancitopenia, agranulocitose, trombocitopenia, leucopenia,

choque e reação anafilática, erupção cutânea medicamentosa, dispneia, hipersensibilidade, edema

angioneurótico, urticária, rash, exantema, broncoespasmo (especialmente em pacientes com histórico de

asma brônquica e alergia), aumento de transaminases, retenção urinária.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária-

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.