Bula do Doril Enxaqueca para o Profissional

Bula do Doril Enxaqueca produzido pelo laboratorio Cosmed Industria de Cosmeticos e Medicamentos S.a.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Doril Enxaqueca
Cosmed Industria de Cosmeticos e Medicamentos S.a. - Profissional

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BULA COMPLETA DO DORIL ENXAQUECA PARA O PROFISSIONAL

DORIL ENXAQUECA

(ácido acetilsalicílico + paracetamol + cafeína)

Cosmed Indústria de Cosméticos e Medicamentos S.A.

Comprimido Revestido

250mg + 250mg + 65mg

DORIL ENXAQUECA – Comprimido Revestido - Bula para o profissional da saúde 1

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO:

ácido acetilsalicílico + paracetamol + cafeína

APRESENTAÇÃO

Comprimidos revestidos

Display contendo 100 comprimidos revestidos.

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido revestido contém:

ácido acetilsalicílico ............................................................................................................................ 250mg

paracetamol ......................................................................................................................................... 250mg

cafeína ................................................................................................................................................... 65mg

excipientes q.s.p. ...................................................................................................... 1 comprimido revestido

(celulose microcristalina, crospovidona, dióxido de silício coloidal, estearil fumarato de sódio,

hipromelose, macrogol, etilcelulose, álcool polivinílico, talco, dióxido de titânio, corante laca vermelho

FD&C nº40, corante laca amarelo FD&C nº6, lecitina de soja, goma xantana, pigmento mica based

pearlescent e polissorbato 80).

DORIL ENXAQUECA – Comprimido Revestido - Bula para o profissional da saúde 2

II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

DORIL ENXAQUECA é uma combinação de ácido acetilsalicílico, paracetamol e cafeína. O paracetamol

atua tanto como agente analgésico como antipirético, o ácido acetilsalicílico proporciona ação analgésica

adicional e anti-inflamatória por causa da inibição da síntese de prostaglandina. A cafeína exerce um

efeito adjuvante sobre o paracetamol e ácido acetilsalicílico.

1. INDICAÇÕES

DORIL ENXAQUECA é indicado para alívio de dores como: dor de cabeça, dor provocada pelo

resfriado e sinusite; artrites; dores musculares, dor de dente e dismenorreia (cólicas pré-menstrual e

menstrual) e enxaqueca.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

A análise combinada dos resultados de 3 estudos clínicos avaliaram a eficácia da combinação ácido

acetilsalicílico, paracetamol e cafeína em comparação ao placebo no tratamento da cefaleia e dor de

cabeça quanto a redução da intensidade de dor e alívio da dor. A intensidade da dor nestes pacientes

apresentou reduções em 59.3% deles versus 32.8% daqueles em placebo (p<0.001) duas horas após o uso

da medicação. Após 6 horas, 50.8% dos pacientes que utilizaram o ácido acetil salicílico estavam sem dor

enquanto apenas 23.5% dos que utilizaram placebo encontravam-se sem dor (p<0.001).

Consistente com estes dados, a redução da intensidade da dor e alívio da dor assim como todos os pontos

secundários de avaliação de eficácia, também demonstraram a superioridade da combinação em relação

ao sumatriptano, ibuprofeno ou seus componentes utilizados separadamente.

Em 6 estudos controlados com placebo ou medicação ativa demonstraram de forma consistente a eficácia

para a indicação cefaleias e dor de dente. Em todos os estudos, a combinação demonstrou ser

consistentemente superior ao placebo ou comparadores ativos quanto à redução da intensidade da dor ou

alívio da dor durante o período de observação. Nos estudos em pacientes com dor de dente,

aproximadamente 10% mais pacientes estavam livres da dor 2 horas após a administração em comparação

aos usuários de paracetamol isoladamente e 20% mais pacientes quando comparado ao placebo. De

acordo com estes estudos demonstra-se que a combinação ácido acetilsalicílico, paracetamol e cafeína é

um tratamento efetivo para algias e dores menores.

Dados de segurança pré-clínicos

Os resultados pré-clínicos da combinação de ácido acetilsalicílico, paracetamol e cafeína não demonstram

nenhuma sinergia de toxicidade aguda1

.

ácido acetilsalicílico: a toxicidade aguda por administração oral (DL50) em roedores e não roedores foi

920-4000mg/kg para o ácido acetilsalicílico2

. Os principais sinais de toxicidade foram hemorragias e

úlceras gástricas. Os dados não clínicos disponíveis indicam que o ácido acetilsalicílico não é

mutagênico, exceto em doses mais elevadas que as do produto em questão e não é carcinogênico. Não foi

relatado nenhum efeito do ácido acetilsalicílico sobre a fertilidade. Existe evidência de potencial

fetotóxico e teratogênico em doses maternas tóxicas3

paracetamol: os dados não clínicos disponíveis indicam que o paracetamol não é teratogênico,

mutagênico e carcinogênico. A toxicidade aguda por administração oral (DL50) em roedores e não

roedores foi 760 – 3900mg/kg. Os principais sinais de toxicidade hepáticas foram lesões/necroses

centrolobular4,5

. A superdose pode causar toxicidade hepática grave.

cafeína: a toxicidade aguda por administração oral (DL50) em roedores e não roedores foi 155-

2300mg/kg de cafeína. Os principais sinais de toxicidade foram as alterações do sistema nervoso central e

cardiovascular.

Os dados não clínicos disponíveis indicam que não é mutagênico ou carcinogênico6

Referência Bibliográfica

1. Lehmann H, Hirsch U, Bauer E, Bauer M, Greischel A, Schmid J, Schneider P (1996). Studies on the

chronic oral toxicity of an analgesic drug combination consisting of acetylsalicylic acid, paracetamol

and caffeine in rats including an electron microscopical evaluation of kidneys. Arzneimittelforschung;

46(9):895-905.

2. ChemID (2004). Acetaminophen, Aspirin, Caffeine (all last modified 09-Sep-2004). U.S. National

Library of Medicine, ChemIDplus Advanced. http://chem.sis.nlm.nih.gov/chemidplus, accessed 18-

Mar-2007.

DORIL ENXAQUECA – Comprimido Revestido - Bula para o profissional da saúde 3

3. HSDB (2005). Aspirin. Hazardous Substances Data Bank Number 652, last revision date 24-Jun-2003).

U.S. National Library of Medicine; http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?HSDB, accessed 03-

Apr-2007.

4. CPDB (2006). The Carcinogenic Potency Database (CPDB). Gold LS, Slone TH, Manley NB,

Garfinkel GB, Ames BN. Lawrence Berkeley Laboratory, Berkeley, CA 94720, USA.

(http://potency.berkeley.edu). Entries for acetaminophen, aspirin and caffeine, last updated 03-Apr-

2006.

5. Rannug U, Holme JA, Hongslo JK, Sram R (1995). International Commission for Protection against

Environmental Mutagens and Carcinogens. An evaluation of the genetic toxicity of paracetamol.

Mutat Res; 327(1-2):179-200.

6. HSDB (2009) Caffeine www.toxnet.nlm.nih.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

DORIL ENXAQUECA é uma combinação de ácido acetilsalicílico, paracetamol e cafeína. O paracetamol

atua tanto como agente analgésico como antipirético, o ácido acetilsalicílico proporciona ação analgésica

adicional e anti-inflamatória por causa da inibição da síntese de prostaglandina. A cafeína exerce um

efeito adjuvante sobre o paracetamol e ácido acetilsalicílico.

Características Farmacocinéticas

ácido acetilsalicílico: em geral, a absorção é rápida e total após administração oral. É hidrolisado para

salicilato, principalmente no trato gastrintestinal, fígado e sangue; o salicilato é metabolizado

principalmente no fígado.

paracetamol: é facilmente absorvido a partir do trato gastrintestinal, as concentrações máximas de pico

plasmático ocorrem de 30 minutos a 2 horas após a ingestão. É metabolizado no fígado e excretado na

urina, principalmente como conjugado glucurônico e sulfato. Menos de 5% da dose é excretada como

paracetamol inalterado. A meia-vida de eliminação varia de 1 a 4 horas. A ligação às proteínas

plasmáticas é desprezível nas concentrações terapêuticas habituais, mas aumenta em concentrações mais

elevadas.

Oxidases hepáticas de função mista produzem um metabólito hidroxilado, normalmente em pequena

quantidade, e que geralmente perde a toxicidade mediante a conjugação com glutationa hepática. Esse

metabólito pode acumular-se após a superdose de paracetamol e produzir dano hepático.

cafeína: é absorvida de maneira rápida e completa após administração oral, produzindo pico plasmático

entre 5 e 90 minutos após a dose em indivíduos em jejum. Não há provas de metabolismo pré-sistêmico.

Nos adultos, a eliminação ocorre principalmente através do metabolismo hepático.

Em adultos, há uma acentuada variabilidade individual na taxa de eliminação. A média de meia-vida de

eliminação plasmática é de 4,9 horas com um intervalo de 1,9 -12,2 horas. A cafeína é distribuída em

todos os fluidos corporais. A média de ligação da cafeína às proteínas plasmáticas é de 35%. A cafeína é

metabolizada quase por meio de oxidação, desmetilação e acetilação, e é excretada na urina. Os principais

metabólitos são 1-metilxantina, 7-metilxantina, 1,7-dimetilxantina (paraxantina). Os metabólitos menores

incluem ácido 1-metilúrico e 5-acetil-amino 6-formilamina-3-metil uracilo.

Combinação

Por causa da combinação dos três ingredientes ativos, a quantidade de cada um é baixa. Portanto, não

existe uma saturação dos processos de eliminação com os consequentes riscos de aumento de meia-vida e

toxicidade. A absorção dos três princípios ativos é rápida, tal como descrito nas propriedades

farmacocinéticas individuais. Não foram observadas interações.

4. CONTRAINDICAÇÕES

DORIL ENXAQUECA está contraindicado para as seguintes condições: hipersensibilidade conhecida às

substâncias ativas ou a qualquer um dos excipientes; reação alérgica antecedente a qualquer outro

analgésico ou antipirético; gravidez (terceiro trimestre) e lactação (vide item “Gravidez e Lactação”).

Não use outro produto que contenha paracetamol.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos de idade.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Se seu paciente tiver: asma, problemas de coagulação, úlceras ou problemas estomacais como acidez,

desconforto gástrico e dor de estômago que não se cura ou é recorrente.

Se o paciente apresentar: dor de cabeça forte (enxaqueca) nunca antes diagnosticada; dores de cabeça

fortes (enxaqueca) diferentes das usuais, febre e rigidez do pescoço; dores de cabeça que iniciaram por

DORIL ENXAQUECA – Comprimido Revestido - Bula para o profissional da saúde 4

uma lesão na cabeça, esforço, tosse ou flexão; primeira dor de cabeça depois de 50 anos de idade; dores

de cabeça diárias; dor de cabeça tão severa que requer repouso; problemas ou efeitos secundários sérios

ao tomar outro medicamento redutor da dor ou febre; vômito causado pela dor de cabeça.

Uso concomitante com os seguintes medicamentos: anticoagulantes ou medicamentos utilizados para

tratar diabetes, gota ou artrite; qualquer outro medicamento que contenha paracetamol, ácido

acetilsalicílico ou qualquer outro redutor da dor ou febre.

Outras advertências:

O paciente não deverá exceder a dose recomendada, não usar DORIL ENXAQUECA por mais de 5 dias

para dor ou 3 dias para febre, sem consultar um médico.

Se os sintomas persistirem ou piorarem, ou se apresentar novos sintomas, o paciente deverá consultar um

médico.

O ácido acetilsalicílico pode causar uma reação alérgica grave que inclui erupções, inflamação facial,

asma ou choque.

O uso de altas doses de paracetamol pode provocar danos hepáticos graves.

CRIANÇAS OU ADOLESCENTES NÃO DEVEM USAR ESTE MEDICAMENTO PARA

CATAPORA OU SINTOMAS GRIPAIS ANTES QUE UM MÉDICO SEJA CONSULTADO SOBRE A

SÍNDROME DE REYE, UMA RARA, MAS GRAVE DOENÇA ASSOCIADA A ESTE

MEDICAMENTO.

Atenção: este medicamento contém corantes que podem, eventualmente, causar reações alérgicas.

Advertência sobre o álcool:

As bebidas alcoólicas deverão ser evitadas, uma vez que a combinação do álcool com paracetamol e ácido

acetilsalicílico pode causar danos hepáticos e sangramento no estômago. Por esta razão, o paciente que

consome três ou mais doses de bebida alcoólica por dia, deverá consultar um médico antes de usar DORIL

ENXAQUECA.

Advertência em relação a cafeína:

A dose recomendada para este produto contém aproximadamente tanta cafeína quanto uma xícara de café.

Ao tomar este medicamento, o paciente deverá limitar o uso dos medicamentos, alimentos ou bebidas que

contenham cafeína, uma vez que a cafeína pode causar nervosismo, irritabilidade, insônia e

ocasionalmente aumento dos batimentos cardíacos.

Gravidez e Lactação

Recomenda-se precaução quando utilizado em pacientes grávidas. A exposição in utero do ácido

acetilsalicílico está associada a hipertensão pulmonar persistente.

Não utilizar ácido acetilsalicílico durante os últimos 3 meses de gravidez, a menos que indicado pelo

médico, pois poderá causar problemas no feto ou complicações durante o parto. O uso excessivo de ácido

acetilsalicílico durante os últimos 3 meses de gestação pode aumentar a duração da gravidez, prolongar o

trabalho ou causar outros problemas durante o parto. O uso regular de ácido acetilsalicílico, no final da

gravidez pode causar efeitos indesejados sobre o coração ou o fluxo sanguíneo do feto ou recém-nascido.

Foram relatadas hemorragias e complicações hemorrágicas associadas com salicilato em bebês cujas

mães consumiram ácido acetilsalicílico durante a gravidez.

É recomendado que as mulheres grávidas diminuam ao mínimo a ingestão de cafeína, porque há dados

controversos do efeito da cafeína sobre o feto, incluindo perda fetal durante a gravidez.

DORIL ENXAQUECA não é recomendado durante a lactação. Uma vez que o ácido acetilsalicílico

aparece no leite materno, existe um risco potencial de Síndrome de Reye e hipoprotrombinemia em

recém-nascidos com deficiência de vitamina K. A cafeína também aparece no leite materno e pode estar

associada a irritabilidade e dificuldade do sono, uma vez que o recém-nascido a libera lentamente.

Capacidade para dirigir veículos e operar máquinas

Não foram realizados estudos sobre o efeito na capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

Uso em idosos

Os idosos são mais sensíveis aos efeitos adversos dos medicamentos e por isso deverão seguir as

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

As interações medicamentosas e com outras substâncias são bem conhecidas e não há indicações de que

eles podem mudar com o uso combinado. Não há interações relevantes de segurança entre ácido

acetilsalicílico e paracetamol.

ácido acetilsalicílico

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Um aumento do pico das concentrações de salicilato no plasma pode ser produzido pela ingestão

concomitante de metoclopramida, dipiridamol ou metoprolol. De forma inversa, os corticosteroides e

contraceptivos orais podem reduzir os níveis plasmáticos devido ao aumento da eliminação de salicilato.

A depuração renal de ácido acetilsalicílico também pode aumentar com os antiácidos e adsorbantes por

conta da alcalinização da urina. O ácido acetilsalicílico compete pelos sítios combinatórios das proteínas

plasmáticas com outros fármacos como a antivitamina K e anti-inflamatórios não esteroidais (AINES:

diclofenaco, cetoprofeno, naproxeno, etc) O ácido acetilsalicílico pode melhorar a atividade de vários

fármacos, por exemplo, metotrexato, fenitoína e valproato devido a redução da depuração renal. Existe

também um efeito anticoagulante acumulativo na coadministração de ácido acetilsalicílico com heparina,

trombolíticos, anticoagulantes orais ou outros antiagregantes plaquetários. Em contrapartida, o ácido

acetilsalicílico pode diminuir os efeitos dos uricosúricos, tais como o probenecida e sulfinpirazona.

paracetamol

As interações medicamentosas com paracetamol geralmente são menores e só se tornam significativas

quando os fármacos concomitantes têm baixo índice terapêutico, tais como os anticoagulantes (por

exemplo, varfarina e cumarina) e anticonvulsivantes. O uso concomitante de paracetamol com AINES

possivelmente aumentará o risco de efeitos adversos renais. O paracetamol prolonga a meia-vida do

cloranfenicol. O probenecida interfere com o metabolismo do paracetamol.

A evidência mais recente sustenta que a hepatotoxicidade do paracetamol não aumenta com fármacos

antiepilépticos, fenobarbital, fenitoína ou carbamazepina. Os tratamentos para a tuberculose, isoniazida e

rifampicina aumentam a hepatotoxicidade do paracetamol.

cafeína

A cafeína interage com outros fármacos que participam na via do citocromo P450 hepático. Poderá

aumentar a meia-vida de eliminação da cafeína, assim como reduziu depuração com alguns agentes

antibacterianos (ciprofloxacina, enoxacina e ácido pipemídico), os antifúngicos terbinafina e

contraceptivos orais. O antidepressivo fluvoxamina é um potente inibidor do citocromo hepático que

metaboliza a cafeína (CYP1A2) e também prolonga significativamente a meia-vida de eliminação da

cafeína. Foi relatado o efeito oposto com fenitoína fenilpropanolamina. A cafeína antagoniza os efeitos

hipnóticos do diazepam. A cafeína e clozapina podem interagir através de ambos os mecanismos,

farmacocinéticos e farmacodinâmicos, e pode aumentar a depuração renal do lítio.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Características físicas e organolépticas: DORIL ENXAQUECA é um comprimido em forma de

comprimido revestido, circular, vermelho perolado.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Para dores leves a moderadas: tomar 2 comprimidos com um copo de água, podendo repetir a dose

cada 6 horas, não administrar mais de 8 comprimidos em 24 horas.

Para enxaqueca: tomar apenas uma dose de 2 comprimidos em 24 horas. Se após uma dose a enxaqueca

persistir, consulte um médico.

O início de ação ocorre aproximadamente em 15 minutos após a administração oral. O tempo de ação

deste medicamento poderá variar de paciente para paciente.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Podem ocorrer os seguintes efeitos indesejáveis:

Reações alérgicas, zumbido nos ouvidos, perda da audição, a área da dor fica vermelha ou inflama.

Se aparecer qualquer um destes efeitos indesejáveis, o tratamento deve ser suspenso e o paciente deverá

consultar um médico.

Em caso de alergia, deverá procurar um médico imediatamente.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.

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Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.