Bula do Geophagol para o Profissional

Bula do Geophagol produzido pelo laboratorio Sanval Comércio e Indústria Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Geophagol
Sanval Comércio e Indústria Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO GEOPHAGOL PARA O PROFISSIONAL

R. Nicolau Alayon, 441 - Interlagos - CEP 04802-000 - PABX (11) 56604004 / 56604021 / FAX (11) 5666-8664 - São Paulo -

SP - Site: www.sanval.com.br - E-mail: sac@sanval.com.br

Geophagol

(mebendazol)

Sanval Comércio e Indústria Ltda.

Suspensão oral

20 mg/mL

R. Nicolau Alayon, 441 - Interlagos - CEP 04802-000 - PABX (11) 5660-4000 - FAX (11) 5666-8664 - São Paulo - SP - E-mail: sac@sanval.com.br

Bula para o Profissional da saúde

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mebendazol

APRESENTAÇÃO

Suspensão de 100 mg de mebendazol por 5 mL da colher-medida que acompanha o medicamento (20 mg/mL de

mebendazol), em embalagens com 50 e 200 frascos com 30 mL de suspensão.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO:

Cada mL da suspensão de Geophagol contém:

mebendazol..........................................................................................................................................................20mg

*excipientes...........................................................................................................................................................1mL

*carmelose sódica, citrato de sódio, sacarina sódica, ácido cítrico, metilparabeno, propilparabeno, corante vermelho

eritrosina, álcool etílico, sacarose, glicerol, essência de morango, água.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Como anti-helmíntico polivalente, especificamente destinado ao tratamento das infestações isoladas ou mistas,

causadas por Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale,

Necator americanus, Taenia solium e Taenia saginata.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Avaliou-se a atividade terapêutica do mebendazol em 79 escolares entre 5 e 11 anos de idade infectados por

Enterobius vermicularis. Um grupo foi tratado com dose única de 100 mg (grupo A) e outro foi tratado com

doses de 100 mg, duas vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos (grupo B). O percentual de cura foi de 92,8%

(grupo A) e de 98,3% (grupo B) quando o controle foi realizado 10 dias após o tratamento. 1

Cento e onze pacientes com idade entre 2 e 72 anos parasitados por um ou mais geohelmintos foram divididos

em dois grupos de tratamento. O grupo A recebeu 500 mg de mebendazol em dose única e o grupo B recebeu

100 mg (idade = 3 anos) ou 50 mg (idade < 3 anos) 2 vezes ao dia, durante 3 dias. Amostras de fezes foram

coletadas antes do tratamento e 21 dias após o tratamento. No grupo A obteve-se uma taxa de cura de 88,24% e a

redução na contagem de ovos de 85,49% para Trichuris trichuria e uma taxa de cura de 86,96% e redução na

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contagem de ovos de 89,60% para Necator americanus. No grupo B obteve-se uma taxa de cura de 95,83% e a

redução na contagem de ovos de 84,28% para Trichuris trichuria e uma taxa de cura de 90% e redução na

contagem de ovos de 94,80% para Necator americanus. A diferença ente o grupo A e o grupo B no que se refere

às taxas de cura não foi significativa (p>0,05). 2

Foi realizado um estudo sobre a incidência de helmintíase em 375 pacientes, sendo selecionados 50 pacientes

poliparasitados por A. lumbricoides, T. trichiura, ancilostomídeos e E. vermicularis. O mebendazol foi administrado

na posologia de 100 mg duas vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos com porcentagens de cura

de 100% para ascaridíase, 100% para enterobíase, 94% para tricocefalíase e 92% para ancilostomíase 3

Referências bibliográficas

1. Chaia, G. et al. Reavaliação Terapêutica do Mebendazol na Enterobíase. Folha médica; 92 (1/2): 71 - 3, jan. - fev.

1986.

2. Fernandez F.A.N. et al. Estudio de Dosis Unica de Mebendazol para el Tratamiento de Trichuris trichiura y

Necator americanus en Campañas de Control Quimioterapeutico en las Comunidades.

Revista Cubana, Medicina Tropical 1989; 41 (3): 371 - 378.

3. Fernandez, P. A Importância do Mebendazol no Combate às Helmintíases das Populações Rurais. A Folha Médica,

69 (3): 301-302, 1974.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas

O mebendazol atua localmente no lúmen do intestino humano, interferindo na formação da tubulina celular do

intestino dos vermes através de ligação específica à tubulina provocando alterações degenerativas ultraestruturais

no intestino. Como resultado, a captação de glicose e as funções digestivas do verme são interrompidas de tal

forma que ocorre um processo autolítico.

A ação terapêutica de mebendazol se inicia no primeiro dia de tratamento.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Após a administração oral, < 10% da dose atingem a circulação sistêmica, devido à absorção incompleta e ao

Extensivo metabolismo pré-sistêmico (efeito de primeira passagem). As concentrações plasmáticas máximas são

geralmente observadas em 2 a 4 horas após a administração. A administração com uma refeição altamente calórica

leva a um aumento moderado na biodisponibilidade do mebendazol.

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Distribuição

A ligação do mebendazol às proteínas plasmáticas é de 90 a 95%. De acordo com dados obtidos em pacientes em

tratamento crônico com mebendazol (40 mg/kg/dia durante 3-21 meses), que demonstram o nível do fármaco no

tecido, o volume de distribuição é 1 a 2 L/kg, indicando que o mebendazol penetra em espaços extravasculares.

Metabolismo

O mebendazol administrado por via oral é extensivamente metabolizado primariamente pelo fígado. As

concentrações plasmáticas dos seus principais metabólitos (as formas amino e aminohidroxilada de mebendazol)

são substancialmente maiores que a concentração plasmática do mebendazol. Função hepática, metabolismo ou

eliminação biliar prejudicados pode resultar em um aumento do nível plasmático de mebendazol.

Eliminação

O mebendazol, as suas formas conjugadas e os seus metabólitos provavelmente sofrem algum grau de recirculação

enterohepática e são excretados na urina e na bile. A meia-vida de eliminação aparente após uma

administração oral varia de 3 a 6 horas na maioria dos pacientes.

Farmacocinética no estado estacionário

Durante administração crônica (40 mg/kg/dia durante 3-21 meses), a concentração plasmática do mebendazol e

seus principais metabólitos aumentam, resultando em uma exposição aproximadamente 3 vezes maior no estado

estacionário quando comparado a uma administração única.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Geophagol é contraindicado em crianças com menos de 1 ano de idade para o tratamento em massa de infestações

gastrintestinais isoladas ou mistas. Além disso, Geophagol é contraindicado em pessoas com hipersensibilidade ao

fármaco ou aos excipientes da formulação.

Este medicamento é contraindicado para menores de 1 ano de idade.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Convulsões em crianças, incluindo naquelas com idade inferior a 1 ano, foram relatadas muito raramente durante a

experiência de pós-comercialização com mebendazol.

Mebendazol não foi extensivamente estudado em crianças com menos de 2 anos de idade, portanto, mebendazol

deve ser usado em crianças entre 1 - 2 anos de idade apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial

(por exemplo, se suas infestações por vermes interferirem significativamente em seu estado nutricional e

desenvolvimento físico).

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Ocorreram relatos raros de distúrbios reversíveis da função hepática, hepatite e neutropenia, descritos em pacientes

que foram tratados com mebendazol empregando as doses usualmente recomendadas para determinadas condições.

Esses eventos, e ainda glomerulonefrites, também foram relatados com doses substancialmente superiores às

recomendadas e com o tratamento por períodos prolongados.

Resultados obtidos em um estudo de caso controle investigando uma ocorrência de Síndrome de Stevens-

Johnson / necrólise epidérmica tóxica sugerem uma possível relação entre Síndrome de Stevens-Johnson /

necrólise epidérmica tóxica e o uso concomitante de mebendazol e metronidazol. Dados adicionais sugerindo tal

interações medicamentosas não estão disponíveis. Portanto, o uso concomitante de mebendazol e metronidazol

deve ser evitado.

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

Mebendazol não afeta o estado de alerta mental ou habilidade de dirigir.

Gravidez (Categoria C)

O mebendazol demonstrou atividade embriotóxica e teratogênica em ratos e camundongos. Não foram observados

efeitos prejudiciais sobre a reprodução em outras espécies de animais testadas.

Os possíveis riscos associados à prescrição de mebendazol durante a gravidez devem ser pesados contra os benefícios

terapêuticos esperados.

Lactação

Não há informações se mebendazol é excretado no leite humano. Por esta razão, precauções devem ser tomadas

quando Geophagol for administrado a lactantes.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Atenção: Este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de diabetes.

Fertilidade

Resultados dos estudos referentes aos efeitos de mebendazol sobre a reprodução não demonstraram efeitos sobre

a fertilidade com doses de até 10 mg/kg/dia (60 mg/m2).

Carcinogenicidade e mutagenicidade

Não foram observados efeitos carcinogênicos em ratos ou camundongos. Nenhuma atividade mutagênica foi

observada em estudos in vitro sobre gene-mutagenicidade.

Testes in vivo não revelaram atividade prejudicial à estrutura cromossômica. Resultados de teste do micronúcleo

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demonstraram efeitos aneugênicos em células somáticas de mamíferos acima da concentração plasmática limite

de 115 ng/mL.

Toxicidade reprodutiva

Em doses tóxicas para as mães, atividades embriotóxica e teratogênica foram demonstradas em ratas prenhes com

dose única de 10 mg/kg (60 mg/m2) ou com doses superiores. Efeitos teratogênicos e fetotóxicos também foram

obervados em camundongos com doses maternas tóxicas de 10 mg/kg (60 mg/m2) ou com doses superiores. Não

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

O uso concomitante de cimetidina pode inibir o metabolismo do mebendazol no fígado, resultando em aumento da

concentração plasmática do medicamento, especialmente em uso crônico.

O uso concomitante entre mebendazol e metronidazol deve ser evitado.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz.

Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem externa.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Suspensão homogênea, cor rosa.

Características organolépticas

Geophagol suspensão possui odor morango.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Infestações por nematódeos: 5 mL da colher-medida 2 vezes ao dia durante 3 dias consecutivos, independente

do peso corpóreo e idade.

Infestações por cestódeos: 10 mL da colher-medida 2 vezes ao dia durante 3 dias consecutivos. A posologia para

crianças é 5 mL da colher-medida 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos.

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Populações especiais

Pacientes pediátricos < 2 anos de idade

Devido ao risco de convulsões, Geophagol é contraindicado em crianças com menos de 1 ano de idade para o

tratamento em massa de infestações gastrintestinais isoladas ou mistas.

Mebendazol não foi extensivamente estudado em crianças com menos de 2 anos de idade. Portanto, Geophagol deve

ser usado em crianças entre 1 - 2 anos de idade apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial.

Administração

Não é necessário seguir uma dieta especial ou utilizar produtos que estimulem a evacuação.

Agite bem a suspensão antes de usar.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Ao longo desta seção, são apresentadas as reações adversas relatadas. As reações adversas são eventos adversos que

foram considerados razoavelmente associados ao uso de mebendazol, tendo como base a compreensão das

informações disponíveis de eventos adversos. Uma relação causal com mebendazol não pode ser estabelecida

com segurança para casos individuais. Além disso, pelo fato dos estudos clínicos serem conduzidos sob condições

amplamente variadas, as taxas de reações adversas observadas nos estudo clínicos de um medicamento, não podem

ser diretamente comparadas às taxas obtidas em estudos clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas

observadas durante a prática clínica.

Reações adversas ocorridas durante estudos clínicos

A segurança de mebendazol foi avaliada em 6.276 pacientes que participaram de 39 estudos clínicos para o

tratamento de infestações parasitárias simples ou mistas do trato gastrintestinal. Nesses 39 estudos clínicos não

Ocorreram reações adversas em ≥ 1% dos pacientes tratados com mebendazol. As reações adversas ocorridas

em < 1% dos pacientes tratados com mebendazol são apresentadas na tabela a seguir:

Reações adversas relatadas em < 1% dos pacientes tratados com mebendazol em 39 estudos clínicos.

Classe de sistema/órgão Reação adversa

Distúrbios gastrintestinais Desconforto abdominal, diarreia e flatulência

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo Erupção cutânea

Experiência pós-comercialização

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As primeiras reações adversas identificadas durante a experiência pós-comercialização baseados nos relatos

espontâneos com mebendazol estão apresentadas a seguir. Os eventos adversos estão classificados, dentro de cada

sistema, pela frequência.

Reação muito rara (< 1/10.000):

- Distúrbios do sangue e sistema linfático: neutropenia.

- Distúrbios do sistema imune: reações de hipersensibilidade incluindo anafiláticas e anafilactóides.

- Distúrbios do sistema nervoso: convulsão, tontura.

- Distúrbios gastrintestinais: dor abdominal.

- Distúrbios hepato-biliares: hepatite e testes de função hepática alterados.

- Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo: necrólise epidérmica tóxica, Síndrome de Stevens-Johnson, exantema,

angioedema, urticária e alopecia.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,

disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou

Municipal.

SUPERDOSE

Em pacientes tratados com doses substancialmente maiores que a recomendada ou por um longo período de tempo, as

seguintes reações adversas foram raramente relatadas: alopecia, distúrbios reversíveis da função hepática, hepatite,

agranulocitose, neutropenia, e glomerulonefrite. Com exceção da agranulocitose e glomerulonefrite, essas reações

também foram relatadas em pacientes tratados com mebendazol em doses usualmente recomendadas.

Sinais e sintomas

No caso de superdose acidental, cólicas abdominais, náusea, vômito e diarreia podem ocorrer.

Tratamento

Não existe antídoto específico.

Carvão ativado pode ser administrado se for considerado apropriado.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.