Bula do Hypomagne para o Profissional

HYPOMAGNE®

sulfato de magnésio

Solução Injetável

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Forma farmacêutica e apresentação

Solução Injetável a 10%. Caixa contendo 200

ampolas plásticas de 10 mL.

Solução Injetável a 50%. Caixa contendo 200

ampolas plásticas d e 10 mL.

Solução Injetável a 50%. Caixa contendo 100

ampolas de vidro de 10 mL.

USO INTRAVENOSO LENTO OU

INTRAMUSCULAR, MEDIANTE

PRÉVIA DILUIÇÃO, CONFORME

ORIENTAÇÃO MÉDICA

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Composição

Solução injetável de Hypomagne®

10%

Cada ml de solução injetável contém:

sulfato de magnésio.............................. 100 mg

água para injetáveis q.s.p............................ 1ml

50%

sulfato de magnésio.............................. 500 mg

água para injetáveis q.s.p ........................... 1ml

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS

PROFISSIONAIS DE SAÚDE

INDICAÇÕES

É indicado como fonte de reposição de

magnésio, principalmente na ocorrência de

hipomagnesia severa, acompanhada de sinais de

tetania semelhantes aos apresentados na

hipocalcemia.

É indicado também para tratar crises

convulsivas e toxemias severas (pré-eclâmpsia e

eclâmpsia gravídica).

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Como objeto de estudo, a eficiência

terapêutica do produto se faz consagrada e

registrada no meio científico pelo uso e

aplicação na prática da área farmacêutica,

estando suas características inscritas e

comprovadas pelo compêndio oficial de renome

United States Pharmacopeia.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

O magnésio (Mg++

) apresenta as seguintes

características farmacológicas:

- é um importante cofator para reações

enzimáticas e desempenha um importante papel

na transmissão neuroquímica e na excitabilidade

muscular;

- previne ou controla convulsões causadas pelo

bloqueio da transmissão neuromuscular e a

decrescente quantia de acetilcolina liberada no

final da placa motora pelo impulso nervoso;

- tem um efeito depressor sobre o Sistema

Nervoso Central (SNC), mas não é prejudicial

à mãe, ao feto ou ao neonato quando o uso é

direcionado na eclâmpsia ou pré-eclâmpsia

gravídica (risco/benefício);

- atua perifericamente para produzir

vasodilatação. Em pequenas doses pode ocorrer

rubor e transpiração, mas em grandes doses

podem causar queda da pressão sanguínea.

O nível plasmático normal de magnésio é de 1,5 a

2,5 mEq/L.

Os primeiros sintomas de hipomagnesemia

(menos de 1,5 mEq/litro) podem ser

desenvolvidos cedo, em um prazo de três a

quatro dias ou em semanas. Os efeitos

predominantes da deficiência são neurológicos,

tais como: irritabilidade muscular, espasmos

musculares e tremores.

Hipocalcemia e hipocalemia sempre diminuem os

níveis séricos de magnésio. Embora o estoque de

magnésio intracelular seja abundante, nem

sempre é suficientemente disponível para manter

os níveis plasmáticos. Por isso, é importante

realizar terapia parenteral de magnésio, pois

repara o déficit plasmático e cessa os sinais e

sintomas causados por ele. Os reflexos dos

tendões diminuem quando o nível plasmático

sobe para cerca de 4 mEq/L, mas desaparecem

quando se aproxima de 10 mEq/L. Chegando a

este nível plasmático de magnésio (10 mEq/L),

pode ocorrer parada respiratória; abaixo deste,

pode apresentar bloqueio cardíaco.

A concentração sérica de magnésio maior que

12 mEq/L pode ser fatal. Os efeitos tóxicos

centrais e periféricos do magnésio são

antagonizados, até certo ponto, pela

administração intravenosa de cálcio. O

magnésio é excretado pelos rins numa razão

proporcional a concentração plasmática e

filtração glomerular.

CONTRAINDICAÇÕES

Hypomagne®

10% e 50% é contraindicado em

casos de insuficiência renal, bloqueio cardíaco

ou dano no miocárdio e depressão respiratória.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Antes de administrar este medicamento, é

indispensável:

- verificar o prazo de validade;

- não administrá-lo, se houver turvação,

depósito ou violação do recipiente;

- evitar extravasamentos.

Após observar essas precauções, administrar

este medicamento cuidadosamente na ocorrência

de vermelhidão e transpiração. Em pacientes

que recebem sulfato de magnésio via parenteral,

tem ocorrido bloqueio neuromuscular excessivo.

Em pacientes digitalizados, administrar este

produto com extremo cuidado, pois o sulfato de

magnésio pode causar sérias mudanças na

condução cardíaca, podendo resultar em

bloqueio cardíaco, caso o tratamento com cálcio

seja requerido para reparar a toxicidade do

magnésio.

Em pacientes com problemas renais, administrar

cautelosamente Hypomagne®

10% e 50%.

Nesse caso, manter a urina liberada no nível de

100 mL (ou acima), durante quatro horas que

precedem cada dose. O monitoramento do nível

de magnésio sérico e o estado clínico do

paciente são essenciais para invalidar as

consequências da overdose em toxemia.

Indicações clínicas de uma dosagem segura

incluem o controle da presença do reflexo

patelar e ausência de depressão respiratória

(aproximadamente 16 respirações por minuto ou

mais).

Quando repetidas doses forem administradas por

via parenteral, testar o reflexo patelar antes de

cada dose. Na ausência do reflexo patelar,

administrar o magnésio somente quando houver a

presença do mesmo.

O nível usual de magnésio sérico é numa faixa

entre 3 e 6 mg/100 mL (2,5 a 5 mEq/Litro).

Quando o nível de magnésio excede a 4 mEq/L,

os reflexos começam a diminuir. Em 10 mEq/L

de magnésio, os reflexos podem ficar ausentes e

a paralisia respiratória é um risco potencial.

Administrar imediatamente um injetável de sal

de cálcio para neutralizar o risco potencial de

intoxicação por magnésio em eclâmpsia.

Sulfato de magnésio injetável não deve ser

administrado até que haja a confirmação da

hipomagnesia e a concentração sérica de

magnésio seja monitorada. O nível normal de

magnésio sérico é de 1,5 a 2,5 mEq/L.

Uso durante a gravidez

Estudos em mulheres grávidas não têm

demonstrado que sulfato de magnésio injetável

aumenta os riscos de anormalidades fetais se

administrado durante todos os trimestres da

gravidez. Se esta droga for utilizada durante a

gravidez, a possibilidade de um prejuízo

aparecer é remota. No entanto, os estudos não

podem descartar a possibilidade de um dano.

Sulfato de magnésio injetável só deverá ser

utilizado na gravidez se realmente for necessário.

Não administrar sulfato de magnésio na gestante

nas 2 h que precedem o parto, a menos que seja a

única terapia para evitar convulsões da eclâmpsia,

pode produzir hipotonia, hiporreflexia,

hipotensão e depressão respiratória fetal. Neste

caso, administra-se de forma contínua, gota a

gota, intravenosa, na velocidade de 1 a 2 g por

hora, monitorando a concentração sérica de

magnésio, pressão arterial, frequência respiratória

e reflexos tendinosos profundos.

Categoria C: Este medicamento não deve ser

utilizado por mulheres grávidas sem

orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso durante a amamentação

Como o magnésio é excretado para o leite

materno, administrar este medicamento com

cautela em mães que amamentam, durante a

administração parenteral.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

A administração simultânea de Hypomagne®

10% e 50% com soluções contendo:

- álcool em altas concentrações, álcalis

hidróxidos, arsenatos, bário, cálcio, fosfato de

clindamicina, metais pesados, hidrocortisona

sódica, succinato, fosfato, sulfato de

polimixina b, salicilatos, estrôncio, tartaratos,

carbonatos álcalis e bicarbonato: pode

resultar na formação de precipitado;

- estreptomicina, tetraciclina e tobramicina:

pode reduzir a atividade antibiótica dessas

substâncias;

- barbitúricos, narcóticos ou outros hipnóticos

(ou anestésicos sistêmicos), ou outros

depressores do Sistema Nervoso Central

(SNC): devem ser ajustadas cuidadosamente as

dosagens em função do efeito depressor do

magnésio no SNC. A depressão do SNC e os

defeitos da transmissão periférica produzidos

pelo magnésio devem ser antagonizados pela

administração de cálcio.

- Com cardiotônicos digitálicos pode causar

bloqueio cardíaco.

- A incompatibilidade potencial sempre será

influenciada por mudanças na concentração de

reagentes e pH da solução.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO

MEDICAMENTO

10% e 50% deve ser

conservado em temperatura ambiente (entre

15°C e 30°C).

Este medicamento tem validade de 24 meses a

partir da data de sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e

validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade

vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

Solução límpida, incolor e isenta de partículas

em suspensão.

Antes de usar, observe o aspecto do

medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do

alcance das crianças.

POSOLOGIA E MODO DE USO

A dosagem de Hypomagne®

10% e 50%

deve ser ajustada cuidadosamente, de acordo

com as necessidades e respostas individuais de

cada paciente.

Descontinuar a administração deste medicamento

quando o efeito desejado for obtido. Administrar

este medicamento seguindo as instruções

específicas para cada via de administração:

Administrar este medicamento seguindo as

instruções específicas para cada via de

administração:

Infusão intravenosa

Antes de sua administração, diluir a uma

concentração de até 20%. Os diluentes mais

utilizados são soluções injetáveis de glicose à 5%

e solução injetável de cloreto de sódio à 0,9%. A

faixa para injeção intravenosa não deve exceder a

150 mg/minuto (1,5 mL à concentração de 10%

ou equivalente), exceto em eclâmpsia severa com

convulsões. A terapêutica plasmática obtida a

nível plasmático ocorre imediatamente.

Via intramuscular

A administração em uma solução diluída à 50%

resulta em uma terapêutica plasmática em 60

minutos. Na solução de 50% não diluída, a

injeção intramuscular profunda é apropriada para

adultos. Para administração em crianças, diluir

esta solução a uma concentração de até 20%.

Além dessas instruções relativas às vias de

administração, o uso de Hypomagne®

10% -

50% deve ser realizado da seguinte forma,

quando ocorrer:

Deficiência de magnésio

A dose usual do adulto é de 1g, equivalente a

8,12 mEq de magnésio (2 mL da solução de

50%), injetado por via intramuscular, de 6 em 6

horas para quatro doses (equivalente ao total de

32,5 mEq de magnésio por 24 horas).

Para hipomagnesia severa, a dose de 250 mg é o

suficiente (aproximadamente 2 mEq) por quilo de

peso corporal (0,5 mL da solução de 50%),

podendo ser administrada por via intramuscular,

por um período de quatro horas, se necessário.

Como alternativa, pode ser adicionado 5 g

(aproximadamente 40 mEq) para um litro de

solução injetável de glicose à 5% ou de cloreto de

sódio à 0,9%, por infusão lenta, por um período

de três horas.

Eclâmpsia

Na infusão intravenosa, utilizar uma dose de 4 a 5

g, em 250 mL de glicose à 5% ou de cloreto de

sódio à 0,9%. Na administração simultânea, a

dose máxima é de 10 g (5 g ou 10 mL da

solução à 50% não diluída para cada nádega).

Como alternativa, pode ser administrada uma

dose intravenosa inicial de 4 g, diluindo a

solução à 50% para uma concentração de 10% à

20%. Em seguida, injetar por via intravenosa o

fluido diluído (40 mL da solução à 10% ou 20

mL da solução à 20%), por um período de 3 a 4

minutos. Após, injetar por via intramuscular,

em nádegas alternadas, 4 a 5 g (8 a 10 mL de

solução à 50%), a cada quatro horas,

dependendo da contínua presença do reflexo

patelar e função respiratória adequada. Após a

dose inicial intravenosa, alguns clínicos

administram 1 a 2 g/hora, via infusão

intravenosa contínua. A terapia deve ser

contínua até cessar as convulsões. O nível de

magnésio sérico de 6 mg/100 mL é considerado

ótimo para controlar convulsões. A dose diária

total (24 h) de 30 a 40 g não deve ser excedida.

Na presença de insuficiência renal severa, a

dosagem máxima de sulfato de magnésio é de

20 g em 48 horas, e a concentração sérica deve

ser alcançada.

Outros usos

Na infusão intravenosa, em oposição aos efeitos

da estimulação muscular da intoxicação por

bário, a dose usual do magnésio é de 1 a 2 g.

Para controle de convulsões associadas com a

epilepsia, glomerulonefrite ou hipotireoidismo,

a dose adulta usual é de 1g administrado por via

intravenosa ou intramuscular.

Em taquicardia atrial paroxística, administrar

magnésio somente se as medidas básicas tenham

sido tomadas e que não haja dano do miocárdio.

Nesse caso, a dose usual é de 3 a 4 g (30 ou 40

mL da solução à 10%), administrada

cautelosamente por via intravenosa, durante 30

segundos. Para redução do edema cerebral,

administrar uma dose de 2,5 g (25 mL de uma

solução à 10%) por via intravenosa.

Uso em crianças, idosos e outros grupos de

risco

Crianças

Na hipomagnesia, a dosagem de Hypomagne®

10% e 50% deve ser ajustada cuidadosamente,

de acordo com as necessidades e respostas

individuais. Além disso, monitorar o magnésio

sérico nesses pacientes. A administração deste

medicamento deve ser descontinuada, assim

que o efeito desejado for obtido. Em

convulsões nefríticas, diluir à concentração de

50% a uma solução de 20%, para injeção

intramuscular. Para controlar as crises, a dose é

de 20 a 40 mg (0,1 a 0,2 mL de uma solução à

20%) por kg de peso corporal, administrada por

via intramuscular.

Idosos

As doses devem ser reduzidas devido à função

renal geralmente se apresentar enfraquecida ou

prejudicada.

Em pacientes com prejuízo severo da função

renal, as dosagens não devem exceder a 20 g

em 48 horas. Monitorar o magnésio sérico

nesses pacientes.

MODO DE USO

Instruções para a abertura da ampola plástica

de Hypomagne®

Segure a ampola na posição

vertical e dê leves batidas na parte superior da

ampola. Dessa forma, você irá remover a porção

de líquido localizada em seu colo. Caso fique

retida uma pequena quantidade de líquido, isto

não prejudicará o volume a ser utilizado (figura

1).

Com a ampola na

posição vertical, dobre o gargalo para frente (45º)

(figura 2) e para trás (45º) (figura3).

Segure

firmemente o twist-off (aletas laterais) (figura

4) e gire-o no sentido anti-horário (figura 5),

até abrir completamente a ampola plástica.

Insira a seringa a ser utilizada

na abertura da ampola plástica (figura 6).

Inverta a ampola plástica e

retire o seu conteúdo, puxando o êmbolo da

seringa adequadamente (figura 7). É comum

permanecer um discreto volume de líquido no

interior da ampola.

Quando esvaziada, remova a

ampola da seringa, mantendo o seu êmbolo

puxado (figura 8).

Instruções para a abertura da ampola de

vidro de Hypomagne®

50%.

1. Fazer o líquido eventualmente contido na

parte superior da ampola passar para a parte

inferior por meio de movimentos circulares ou

pequenos golpes de dedo.

2. Segurando firmemente o corpo da ampola

numa mão, aplicar com a outra uma força sobre

a parte superior, em direção contrária ao ponto

(ou seja, para baixo),

até o rompimento do gargalo da ampola.

3. Após aberta a ampola, proceda da mesma

forma como na ampola plástica para retirar a

solução da mesma (figura 6 a 8).

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas de Hypomagne®

10% e

50% geralmente resultam da intoxicação por

magnésio, ocasionando rubor, transpiração,

hipotensão temporária, depressão dos reflexos,

paralisia flácida, hipotermia, colapso

circulatório, depressão do sistema cardíaco e

nervoso seguidos de parada respiratória.

Hipocalcemia, com sinais de tetania secundária da

terapia do sulfato de magnésio para eclâmpsia,

tem sido reportada.

Sinais de hipermagnesemia:

- 5 a 10 mEq/l: prolongamento de PQ e

alargamento do intervalo QRS no ECG;

- 10 mEq/l: perda de reflexos tendinosos;

- 12 a 15 mEq/l: bloqueio cardíaco e paralisia

respiratória;

- 25 mEq/l: parada cardíaca.

Em casos de eventos adversos, notifique ao

Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –

NOTIVISA, disponível em

http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.h

tm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual

www.saude.mg.gov.br, ou Municipal.

SUPERDOSE

A infusão de grandes volumes pode provocar

intoxicação por magnésio, manifestada por uma

queda brusca da pressão sanguínea e parada

respiratória. O desaparecimento do reflexo patelar

é um sinal clínico da detecção do nível maior de

intoxicação por magnésio. Nesse caso, a

ventilação artificial deve ser providenciada, até

que sais de cálcio sejam injetados, por via

intravenosa, para antagonizar os efeitos do

Tratamento da superdosagem

É necessário realizar frequentemente respiração

artificial. Para conter os efeitos de hipermagnesia,

administrar lentamente, por infusão intravenosa,

10 a 20 mL de solução de cálcio, à concentração

de 5% (diluído, se possível, em solução isotônica

de cloreto de sódio 0,9% injetável). Fisostigmina

subcutânea, 0,5 mg a 1 mg pode ser útil.

Hipermagnesia em recém-nascidos pode

requerer ressucitação e ventilação assistida, via

intubação endotraqueal, ou ventilação por

pressão positiva intermitente, assim como cálcio

intravenoso.

Em caso de intoxicação, ligue para 0800 722

6001, se você precisar de mais orientações.

USO RESTRITO A HOSPITAIS