Bula do Iquego-Lamivudina produzido pelo laboratorio Indústria Química do Estado de Goiás S/a - Iquego
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
IQUEGO-LAMIVUDINA
IQUEGO - INDÚSTRIA QUÍMICA DO
ESTADO DE GOIÁS S.A.
Comprimido revestido 150 mg
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(PORTARIA 344/98 LISTA C4)
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
lamivudina
LEIA ESTA BULA ATENTAMENTE ANTES DE INICIAR O TRATAMENTO.
APRESENTAÇÃO
Comprimido revestido 150 mg, frasco com 60 comprimidos.
USO ORAL. USO ADULTO E PEDIÁTRICO (solução oral para crianças a partir de três meses.
Comprimidos para crianças a partir de 14 kg)
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido contém:
Lamivudina...............................................150 mg
Excipiente q.s.p...............1 comprimido revestido
(lactose monoidratada, amido, celulose microcristalina, povidona, amidoglicolato de sódio, dióxido de silício,
estearato de magnésio, opadry white, etilcelulose, álcool etílico e água purificada).
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
IQUEGO-LAMIVUDINA é indicado para o tratamento da infecção pelo vírus da imunodeficiência humana (HIV),
em adultos e crianças, em associação com outros agentes antirretrovirais.
IQUEGO-LAMIVUDINA reduziu em 50% a dosagem sérica do RNA-HIV 1 em 75% dos pacientes, quando usado
isoladamente, e em 94% dos pacientes, quando usado em combinação com a zidovudina1.
1 ERON, JJ. et al. Treatment with lamivudine, zidovudine, or both in HIV-positive patients with 200 to 500 CD4+
cells per cubic millimeter. North American HIV Working Party. N Engl J Med, 333(25): 1662-1669, 1995.
Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: análogos de nucleosídeos.
A lamivudina é um potente inibidor seletivo da replicação de HIV-1 e HIV-2 in vitro. É também ativa contra isolados
clínicos de HIV resistentes ao Retrovir (zidovudina). A lamivudina é metabolizada intracelularmente ao 5'-trifosfato,
a molécula ativa, cuja meia-vida intracelular é de 16-19 horas. O 5'-trifosfato de lamivudina é um inibidor fraco das
atividades dependentes do RNA e do DNA da transcriptase reversa do HIV. Seu principal mecanismo de ação é o
término da cadeia de transcriptase reversa do HIV. Foi demonstrado que a lamivudina atua de modo aditivo ou
sinérgico com outros agentes anti-HIV, sobretudo a zidovudina, inibindo a replicação do HIV em cultura celular.
A lamivudina não interfere no metabolismo dos desoxinucleotídeos celulares e exerce pouco efeito sobre o conteúdo
de DNA de mitocôndrias e células de mamíferos.
In vitro, a lamivudina demonstra baixa citotoxicidade em linfócitos do sangue periférico, linhagens celulares
estabelecidas de linfócitos e monócitos macrófagos e em uma variedade de células-mãe medulares. Portanto, possui,
in vitro, alto índice terapêutico.
A resistência do HIV-1 à lamivudina envolve o desenvolvimento de uma alteração no aminoácido M184V próximo
ao sítio ativo da transcriptase reversa (TR) viral. Essa variante surge tanto in vitro quanto em pacientes infectados
pelo HIV-1 tratados com terapia antirretroviral que contém lamivudina. O mutante M184V apresenta suscetibilidade
altamente reduzida à lamivudina e capacidade de replicação viral diminuída in vitro. Estudos in vitro indicam que os
isolados virais resistentes à zidovudina podem tornar-se sensíveis a este fármaco quando simultaneamente adquirem
resistência à lamivudina. A relevância clínica de tais descobertas ainda não está bem definida.
A resistência cruzada conferida pela transcriptase reversa do M184V é limitada à classe de agentes antirretrovirais
inibidores de nucleosídeos. A zidovudina e a estavudina mantêm sua atividade antirretroviral contra o HIV-1
resistente à lamivudina. O abacavir mantém sua atividade antirretroviral contra o HIV-1 resistente à lamivudina,
abrigando somente a mutação do M184V. O M184V TR mutante apresenta suscetibilidade à didanosina e à
zalcitabina quatro vezes menor. A significância clínica dessas descobertas permanece desconhecida. Os testes de
sensibilidade in vitro ainda não foram padronizados, e os resultados podem variar de acordo com fatores
metodológicos.
Demonstrou-se nos estudos clínicos que a lamivudina em combinação com a zidovudina reduz a carga viral do HIV-1
e aumenta a contagem de células CD4. Os desfechos clínicos indicam que a lamivudina em combinação com a
zidovudina, ou combinada com regimes de tratamento que contêm zidovudina, resulta em redução significativa do
risco de progressão da doença e da mortalidade.
Relatou-se redução da sensibilidade in vitro à lamivudina em vírus isolados de pacientes que receberam terapia com
IQUEGO-LAMIVUDINA. Além disso, estudos clínicos revelaram evidências de que IQUEGO-LAMIVUDINA mais
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Zidovudina retardam o aparecimento de vírus isolados resistentes à zidovudina em indivíduos que não receberam
terapia antirretroviral prévia.
A lamivudina tem sido amplamente usada como um dos componentes da terapia antirretroviral combinada a outros
agentes da mesma classe (inibidores da transcriptase reversa análogos de nucleosídeos) ou de classes diferentes
(inibidores da protease e inibidores da transcriptase reversa não-análogos de nucleosídeos).
Terapias antirretrovirais múltiplas que contêm lamivudina têm demonstrado efetividade tanto em pacientes que nunca
receberam terapia antirretroviral como naqueles que apresentam o vírus com mutações do M184V.
A relação entre a suscetibilidade do HIV in vitro à lamivudina e a resposta clínica à terapia ainda está em fase de
investigação.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
A lamivudina é bem absorvida no nível gastrintestinal, e a biodisponibilidade da droga por via oral em adultos situa-
se normalmente entre 80% e 85%. Após administração oral, o tempo médio (Tmáx) para atingir a concentração sérica
máxima (Cmáx) é de cerca de uma hora. Em doses terapêuticas, isto é, 4 mg/kg/dia (em duas doses, com intervalo de
12 horas), a Cmáx é da ordem de 1-1,9 mcg/mL. Não é necessário nenhum ajuste da dose quando a lamivudina é
administrada junto com alimentos, visto não haver alteração da sua biodisponibilidade (baseada na AUC), mesmo
tendo sido observados atraso do Tmáx e redução da Cmáx (redução de até 47%).
Não é esperado que a administração dos comprimidos macerados, misturados com líquidos ou com uma pequena
porção de comida semissólida (pastosa), tenha impacto na qualidade farmacêutica de IQUEGO-LAMIVUDINA.
Portanto, não é esperada nenhuma alteração no efeito clínico. Essa conclusão é baseada nas características físico-
químicas e farmacocinéticas do ingrediente ativo e no comportamento da dissolução in vitro dos comprimidos de
IQUEGO-LAMIVUDINA em água, assumindo-se que o paciente macere e transfira 100% do comprimido (ou da
metade do comprimido, conforme a dose recomendada) e engula imediatamente.
Distribuição
Com base em estudos com o medicamento por via intravenosa, constatou-se que o volume médio de distribuição é de
1,3 L/kg, e a meia-vida terminal média de eliminação, de cinco a sete horas. A lamivudina exibe farmacocinética
linear na faixa de doses terapêuticas e caracteriza-se por sua baixa ligação à principal proteína plasmática, a
albumina. Dados limitados demonstraram que a lamivudina penetra no sistema nervoso central e atinge o líquido
cefalorraquidiano (LCR). A relação média entre a concentração de lamivudina no LCR e no soro, dentro de duas a
quatro horas após a administração oral, foi de cerca de 0,12. O verdadeiro grau de penetração e a relação com
qualquer eficácia clínica são desconhecidos.
Metabolismo e eliminação
O clearance sistêmico médio da lamivudina é de aproximadamente 0,32 L/h/kg, com clearance predominantemente
renal (> 70%) através de secreção tubular ativa (sistema de transporte catiônico orgânico), porém com pouco
metabolismo hepático (< 10%).
A molécula ativa, 5'-trifosfato de lamivudina intracelular, possui meia-vida prolongada na célula (16 a 19 horas), em
comparação à meia-vida da lamivudina plasmática (cinco a sete horas). A probabilidade de interação medicamentosa
adversa entre a lamivudina e outros produtos medicinais é baixa, devido ao seu metabolismo, à limitada ligação com
as proteínas plasmáticas e à eliminação quase total da droga por via renal na sua forma inalterada.
Farmacocinética em pacientes com insuficiência renal
Em pacientes com insuficiência renal, a concentração plasmática da lamivudina (área sob a curva – AUC) é
aumentada devido à diminuição do clearance. A dosagem da lamivudina deverá ser reduzida para os pacientes com
clearance da creatinina < 50 mL/min (ver Posologia).
Farmacocinética em pacientes com insuficiência hepática
Dados obtidos em pacientes com insuficiência hepática de moderada a grave demonstram que a farmacocinética da
lamivudina não é afetada de maneira significativa pela insuficiência hepática.
Farmacocinética em crianças
De forma geral, a farmacocinética da lamivudina em crianças é semelhante à dos adultos. No entanto, a
biodisponibilidade absoluta (aproximadamente 55% a 65%) é reduzida em crianças menores de 12 anos. Além disso,
o clearance é aumentado em crianças muito novas e diminui com a idade, aproximando-se dos valores de referência
para os adultos por volta dos 12 anos. Descobertas recentes indicam que a exposição em crianças com 2 a <6 anos de
idade pode ser reduzida em aproximadamente 30% quando comparada a outras faixas etárias. Os dados que
corroboram essa conclusão ainda são aguardados. Atualmente, os dados disponíveis não sugerem que a lamivudina
seja menos eficaz nesse grupo de pacientes.
Existem dados farmacocinéticos limitados sobre pacientes com menos de 3 meses. Em neonatos com uma semana de
vida, o clearance da lamivudina oral é reduzido em comparação ao de pacientes pediátricos, provavelmente pela
função renal imatura e absorção variável. Portanto, para alcançar uma concentração similar à de adultos e crianças, a
dose recomendada para neonatos é de 2 mg/kg, duas vezes ao dia. Não existem dados disponíveis em neonatos acima
de uma semana de idade.
Farmacocinética em idosos
Não há dados farmacocinéticos em pacientes com mais de 65 anos de idade.
Farmacocinética durante a gravidez
A farmacocinética da lamivudina em grávidas é similar à de mulheres adultas não grávidas. Em humanos, de acordo
com a transmissão passiva da lamivudina através da placenta, a concentração plasmática no recém-nascido é similar à
da mãe e à do soro do cordão umbilical no parto.
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Profilaxia pós-exposição
Diretrizes reconhecidas internacionalmente (Centro de Controle e Prevenção de Doenças dos Estados Unidos, junho
de 1998) recomendam que uma combinação de Zidovudina e IQUEGO-LAMIVUDINA seja administradas
rapidamente (preferencialmente em até duas horas) após exposição acidental a sangue infectado por HIV (por
exemplo, perfuração com agulha). Em casos de maior risco de infecção, deve ser incluído nesse tratamento um
inibidor da protease. É recomendável que a profilaxia antirretroviral seja mantida por quatro semanas. Nenhum
estudo clínico controlado foi realizado em outros casos de profilaxia após exposição, e dados que apoiem essa
indicação são limitados. A soroconversão pode ocorrer, apesar do tratamento imediato com agentes antirretrovirais.
O uso de IQUEGO-LAMIVUDINA é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à lamivudina ou a
qualquer componente da fórmula.
IQUEGO-LAMIVUDINA comprimidos é contraindicado para crianças que pesam menos de 14 kg. Para esse grupo
de pacientes é recomendado o uso da solução oral.
Este medicamento é contraindicado para uso por crianças com menos de 14 kg.
IQUEGO-LAMIVUDINA não é recomendado para uso monoterápico.
É importante avisar aos pacientes que ainda não foi comprovado que a terapia antirretroviral atual, incluindo-se o uso
de IQUEGO-LAMIVUDINA, tem a propriedade de prevenir o risco de transmissão do HIV através de contato sexual
ou contaminação por sangue. Portanto, é necessário adotar as precauções apropriadas.
Os pacientes tratados com IQUEGO-LAMIVUDINA, ou que recebam qualquer outra terapia antirretroviral, podem,
mesmo assim, adquirir infecções oportunistas e apresentar outras complicações decorrentes da infecção por HIV. Por
isso, devem ser mantidos sob rigorosa observação clínica por médicos experientes no tratamento de pacientes com
doenças associadas ao HIV.
Pacientes com insuficiência renal
Em pacientes com insuficiência renal de moderada a grave, a concentração plasmática (AUC) da lamivudina é
aumentada devido à diminuição do clearance. Portanto, a dose deve ser ajustada (ver Posologia).
Pancreatite
Foi observada a ocorrência de pancreatite em alguns pacientes tratados com IQUEGO-LAMIVUDINA. Contudo, não
se sabe ao certo se o desenvolvimento dessa doença se deve ao tratamento medicamentoso ou à infecção por HIV
subjacente. É necessário considerar a possibilidade de pancreatite toda vez que o paciente se queixar de dor
abdominal, náuseas e vômitos ou quando apresentar níveis elevados de marcadores bioquímicos. Deve-se suspender o
uso de IQUEGO-LAMIVUDINA até que seja excluído o diagnóstico de pancreatite.
Acidose láctica/hepatomegalia grave com esteatose
Foram relatados casos de acidose láctica e hepatomegalia grave com esteatose (com a ocorrência de casos fatais)
durante o uso de antirretrovirais análogos de nucleosídeos, isolados ou em combinações, incluindo a lamivudina. A
maioria ocorreu em mulheres. Sintomas clínicos que podem ser indicativos do desenvolvimento de acidose láctica
são: fraqueza generalizada, anorexia e perda súbita de peso, sintomas gastrintestinais e respiratórios (dispneia e
taquipneia). Deve-se ter cuidado ao administrar IQUEGO-LAMIVUDINA a qualquer paciente, especialmente
àqueles que apresentem fatores de risco conhecidos para doenças hepáticas. O tratamento com IQUEGO-
LAMIVUDINA deve ser suspenso em qualquer paciente com sintomas clínicos ou achados laboratoriais sugestivos
de acidose láctica ou hepatotoxicidade (que deve incluir hepatomegalia e esteatose, mesmo na ausência de elevação
acentuada de transaminase).
Redistribuição de gordura
Redistribuição/acúmulo de gordura, incluindo obesidade central, aumento da camada de gordura dorso-cervical
(buffalo hump), perda de gordura periférica e facial, aumento das mamas, elevação dos níveis de lipídios séricos e
glicose sanguínea têm sido observados, tanto separadamente quanto juntos, em alguns pacientes tratados com terapia
antirretroviral (ver Reações adversas).
Apesar de todos os integrantes das classes de medicamentos inibidores da protease e inibidores da transcriptase
reversa análogos de nucleosídeos estarem associados a um ou mais desses eventos adversos específicos, relacionados
a uma síndrome normalmente conhecidos como lipodistrofia, dados indicam que existem diferenças nos riscos entre
cada um dos exemplares das respectivas classes terapêuticas. Além disso, a síndrome lipodistrófica tem uma etiologia
multifatorial, exemplificada pelo status da doença pelo HIV, pela idade avançada e pela duração do tratamento
antirretroviral, e todos desempenham um importante papel, possivelmente sinérgico.
As consequências em longo prazo desses eventos adversos são desconhecidas.
O exame clínico deve incluir avaliação de sinais físicos de redistribuição de gordura. Deve ser considerada a
quantificação dos lipídios séricos e da glicose sanguínea. Distúrbios lipídicos devem ser tratados de modo
clinicamente apropriado.
Síndrome de Reconstituição Imune
Em portadores de HIV com deficiência imune grave no início do tratamento antirretroviral, uma reação inflamatória a
infecções oportunistas assintomáticas ou residuais pode surgir e causar problemas médicos graves ou o agravamento
dos sintomas. Tipicamente, essas reações foram observadas nas primeiras semanas ou meses após o início do
tratamento antirretroviral. Exemplos relevantes são a retinite por citomegalovírus, infecções micobacterianas
generalizadas e/ou focais e pneumonia por Pneumocystis jiroveci. Quaisquer sintomas inflamatórios têm de ser
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avaliados sem demora, e o tratamento deve ser iniciado, quando necessário. Distúrbios autoimunes (como doença de
Graves, polimiosite e síndrome de Guillain-Barre) também foram relatados por ocorrerem na reconstituição imune.
Contudo, o tempo de início é variável, e podem ocorrer vários meses após o início do tratamento e, algumas vezes,
podem ter uma apresentação atípica.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Crianças com menos de 3 meses de idade:
Os dados são insuficientes para recomendar doses específicas (ver Propriedades farmacocinéticas).
Pacientes idosos:
Nenhum dado específico está disponível. Entretanto, é aconselhável que se tenha cuidado especial devido a várias
alterações associadas a essa faixa etária, como diminuição da função renal e alteração dos parâmetros hematológicos.
Pacientes coinfectados com o vírus da hepatite B:
Estudos clínicos e o uso comercial de IQUEGO-LAMIVUDINA têm demonstrado que alguns pacientes portadores
de hepatite B crônica podem apresentar evidências clínicas ou laboratoriais de recorrência dessa doença no caso de
descontinuação do medicamento. Isso pode ter consequências mais sérias em pacientes portadores de doenças
hepáticas descompensadas. Se o uso de IQUEGO-LAMIVUDINA for descontinuado em pacientes coinfectados pelos
HIV e VHB, deve ser levada em consideração a monitoração periódica da função hepática e da replicação viral do
VHB.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Não foi realizado nenhum estudo para investigar o efeito da lamivudina sobre a capacidade de dirigir veículos ou
operar máquinas. E com base na farmacologia do medicamento, é impossível prever qualquer efeito prejudicial sobre
essas atividades. No entanto, devem-se levar em conta as condições clínicas do paciente e o perfil de efeitos adversos
de IQUEGO-LAMIVUDINA quando se pretende estabelecer a capacidade de o indivíduo tratado com IQUEGO-
LAMIVUDINA dirigir veículos ou operar máquinas.
Gravidez e lactação
LAMIVUDINA foi avaliado pelo Antiretroviral Pregnancy Registry em mais de 11.000 mulheres durante a gestação
e no pós-parto. Dados de estudos em humanos disponíveis a partir do Antiretroviral Pregnancy Registry não
mostraram um aumento do risco das principais deficiências congênitas para lamivudina em comparação com a taxa
de base. No entanto, não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas e a segurança do uso
do IQUEGO-LAMIVUDINA durante a gravidez não foi estabelecida.
Estudos em humanos demonstraram que a lamivudina atravessa a placenta. Embora os estudos de reprodução em
animais nem sempre forneçam uma previsão da resposta que irá ocorrer em humanos, achados em coelhas sugerem
risco potencial de letalidade precoce do embrião.
Têm sido relatadas elevações moderadas e transitórias nos níveis de lactato, que podem ter ocorrido devido à
disfunção mitocondrial, em neonatos e crianças expostos in utero ou pós-parto a inibidores da transcriptase reversa
análogos de nucleosídeos (ITRNs). A relevância clínica das elevações transitórias no lactato sérico é desconhecida.
Também tem havido relatos raros de desenvolvimento retardado, ataques epilépticos e outras doenças neurológicas.
Entretanto, não foi estabelecida relação causal entre esses eventos e a exposição a ITRNs in utero ou pós-parto. Tais
achados não afetam as recomendações correntes para o uso da terapia antirretroviral em mulheres grávidas para
prevenir a transmissão vertical do HIV.
A administração de lamivudina durante a gravidez só deve ser considerada se os benefícios esperados forem maiores
do que qualquer risco possível.
Alguns profissionais de saúde recomendam que, sempre que possível, mulheres vivendo com HIV não amamentem
seus filhos para evitar a transmissão do vírus. Em situações em que o uso de fórmulas infantis não é viável e o
aleitamento materno durante o tratamento antirretroviral for considerado, devem ser seguidos os guias locais para
amamentação e tratamento.
Em um estudo, após a administração oral de lamivudina 150 mg duas vezes ao dia (em combinação a 300 mg de
zidovudina duas vezes ao dia) ou 300 mg de lamivudina duas vezes ao dia (em combinação a 300 mg de zidovudina
ou em uma associação em dose fixa), esta foi eliminada no leite materno humano (0,5 a 8,2 microgramas/mL) em
concentrações semelhantes às encontradas no soro. Em outros estudos, após a administração oral repetida de 150 mg
de lamivudina duas vezes ao dia, a proporção soro: leite materno variou entre 0,6 e 0,33. A concentração média de
lamivudina no soro infantil variou entre 18 e 28 ng/mL e não foi detectável em um dos estudos (ensaio de
sensibilidade 7 ng/mL). Não foram avaliados os níveis intracelulares de trifosfato de lamivudina, substância ativa da
lamivudina, em crianças pós-amamentação. Portanto, a relevância clínica da concentração sérica dos compostos
mensurados nas mães é desconhecida.
Categoria C de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-
A probabilidade de qualquer interação é baixa, em virtude de o fármaco apresentar metabolismo limitado e ligação
reduzida com as proteínas plasmáticas, com clearance renal quase completo na sua forma inalterada.
A lamivudina é predominantemente eliminada pela secreção catiônica orgânica ativa. A possibilidade de interação
com outras drogas deve ser considerada, particularmente quando a principal via de eliminação for a secreção renal
ativa mediante o transporte catiônico orgânico, como é o caso da trimetoprima. Outras drogas, tais como a ranitidina
e a cimetidina, são parcialmente eliminadas através desse mecanismo, mas não demonstraram interação com a
lamivudina.
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É pouco provável que ocorram interações clinicamente significativas entre a lamivudina e drogas que são
predominantemente eliminadas tanto pela via de secreção aniônica orgânica ativa quanto pela filtração glomerular.
zidovudina: um aumento discreto na Cmáx da zidovudina (28%) foi observado quando essa droga é administrada em
associação com a lamivudina. Contudo, a área sob a curva não foi significativamente alterada. A zidovudina não
exerce efeito sobre a farmacocinética da lamivudina (ver Características farmacológicas).
trimetoprima/sulfametoxazol: a administração de trimetoprima/sulfametoxazol, nas doses de 160 mg/800 mg,
aumentou a concentração da lamivudina em aproximadamente 40%, devido ao componente trimetoprima. No
entanto, a menos que o paciente tenha alteração da função renal, nenhum ajuste de dosagem da lamivudina é
necessário (ver Posologia). A lamivudina não exerce nenhum efeito sobre a farmacocinética da trimetoprima e do
sulfametoxazol. Os efeitos da associação da lamivudina com doses maiores de trimetoprima/sulfametoxazol para o
tratamento da pneumonia por Pneumocystis jiroveci (P. carinii) e toxoplasmose não foram estudados.
zalcitabina: a lamivudina pode inibir a fosforilação intracelular da zalcitabina quando os dois produtos são
administrados concomitantemente. Assim, não é recomendado o uso de IQUEGO-LAMIVUDINA em combinação
com a zalcitabina.
entricitabina: IQUEGO-LAMIVUDINA pode inibir a fosforilação intracelular da entricitabina quando os dois
produtos são administrados concomitantemente. Além disso, o mecanismo de resistência viral tanto para a IQUEGO-
LAMIVUDINA quanto para entricitabina é mediado através de mutação no mesmo gene da transcriptase reversa viral
(M184V) e, consequentemente, a eficácia terapêutica desta combinação pode ser limitada. Assim, não é recomendado
o uso de IQUEGO-LAMIVUDINA em combinação com entricitabina ou combinações contendo doses fixas de
entricitabina.
Conservação
Os comprimidos de IQUEGO-LAMIVUDINA devem ser armazenados em sua embalagem original e em temperatura
entre 15°C e 30ºC.
Número de lote e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspectos físicos/Características organolépticas
IQUEGO-LAMIVUDINA - é um comprimido revestido, circular, cor branca.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Modo de uso
Uso oral.
A terapia com IQUEGO-LAMIVUDINA deve ser iniciada por um médico experiente no tratamento de adultos e
crianças infectados pelo vírus HIV.
IQUEGO-LAMIVUDINA pode ser administrado com ou sem alimentos.
Para garantir a administração da dose completa, o comprimido deve, preferencialmente, ser engolido sem ser
amassado (macerado). Para pacientes com dificuldade de ingerir comprimidos, eles podem ser amassados e
misturados a líquidos ou a uma pequena quantidade de comida semissólida (pastosa), e consumidos imediatamente
(ver Farmacocinética).
O comprimido não deve ser mastigado.
Posologia
Comprimidos:
Adultos e adolescentes com peso de pelo menos 30 kg
A dose recomendada de IQUEGO-LAMIVUDINA é de 300 mg ao dia, administrando-se 150 mg (1 comprimido)
duas vezes ao dia, a cada 12 horas, ou dois comprimidos uma vez ao dia.
Crianças com mais de 3 meses e com peso inferior a 30 kg
Crianças com peso de 21 a 30 kg:
A dose oral recomendada de IQUEGO-LAMIVUDINA é a metade de um comprimido pela manhã e um comprimido
inteiro à noite.
Crianças com peso de 14 a 21 kg:
A dose oral recomendada de IQUEGO-LAMIVUDINA é metade de um comprimido duas vezes ao dia.
Crianças com menos de 14 kg:
IQUEGO-LAMIVUDINA comprimidos não é indicado para uso em crianças com menos de 14 kg. Nesses casos, é
indicado o uso de IQUEGO-LAMIVUDINA solução oral, e a dose recomendada é de 4 mg/kg duas vezes ao dia até
um máximo de 300 mg ao dia.
Crianças com menos de 3 meses de idade:
Os dados limitados são insuficientes para recomendar doses específicas (ver Propriedades farmacocinéticas).
IQUEGO-LAMIVUDINA solução oral também é indicado para pacientes que não consigam engolir comprimidos.
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Pacientes com insuficiência renal:
Em pacientes com insuficiência renal de moderada a grave, a concentração plasmática (AUC) de lamivudina é
aumentada devido à redução do clearance (ver Propriedades farmacocinéticas).
A dosagem deve ser reduzida para os pacientes com clearance de creatinina < 50 mL/min, como demonstrado
nas tabelas abaixo. O mesmo percentual de redução da dose deve ser aplicado para pacientes pediátricos com
insuficiência renal, como demonstrado na segunda tabela.
Para doses abaixo de 150 mg é recomendado o uso de solução oral.
Posologia recomendada para adultos e adolescentes com peso de pelo menos 30 kg:
Clearance de Creatinina
(mL/min)
Primeira Dose Dose de Manutenção Intervalo
30 até < 50 150 mg # 150mg # Uma vez ao dia
15 até < 30* 150 mg # 100 mg (10mL de solução oral) Uma vez ao dia
5 até < 15* 150 mg # 50 mg (5mL de solução oral) Uma vez ao dia
< 5* 50 mg (5 mL de solução oral) 25 mg (2,5mL de solução oral) Uma vez ao dia
# 150 mg: um comprimido inteiro de 150 mg, ou 15 mL de solução oral.
* Nessas faixas, o esquema posológico requer o uso de IQUEGO-LAMIVUDINA solução oral.
Posologia recomendada para crianças com mais de 3 meses e peso inferior a 30 kg:
30 até < 50 4 mg/kg 4 mg/kg Uma vez ao dia
15 até < 30* 4 mg/kg 2,6 mg/kg Uma vez ao dia
5 até < 15* 4 mg/kg 1,3 mg/kg Uma vez ao dia
< 5* 1,3 mg/kg 0,7 mg/kg Uma vez ao dia
Pacientes com insuficiência hepática
Não se faz necessário ajustar a dose em pacientes portadores de disfunção hepática moderada ou grave, exceto se for
acompanhada de insuficiência renal (ver Propriedades farmacocinéticas).
Idosos
Nenhum dado específico está disponível. Entretanto é aconselhável que se tenha cuidado especial devido a várias
alterações associadas a esse grupo etário, como diminuição da função renal e alteração dos parâmetros
hematológicos.
O uso incorreto causa resistência do vírus e falha no tratamento.
As reações adversas estão listadas abaixo por frequência. As frequências são definidas como:
Muito comum (> 1/10)
Comum (> 1/100 e < 1/10)
Incomum (> 1/1.000 e < 1/100)
Rara (> 1/10.000 e < 1/1.000)
Muito rara (< 1/10.000)
Os efeitos adversos relacionados foram relatados durante o tratamento da infecção pelo HIV com o uso de IQUEGO-
LAMIVUDINA como monoterapia ou associado a outros antirretrovirais. Ainda não está esclarecido se a ocorrência
das reações está diretamente relacionada à droga ou se é resultado da própria doença subjacente.
Reações comuns (> 1/100 e < 1/10):
• Hiperlactemia; dor de cabeça; náuseas, vômitos, dor abdominal, diarreia; rash cutâneo; alopecia; artralgia;
distúrbios musculares; fadiga, febre, mal-estar.
Reações incomuns (> 1/1.000 e < 1/100):
• Neutropenia, anemia, trombocitopenia; aumento transitório da concentração plasmática de enzimas hepáticas (TGP,
TGO).
Reações raras (> 1/10.000 e < 1/1.000):
• Acidose láctica; pancreatite, embora a relação causal com o tratamento permaneça incerta; aumento da concentração
de amilase sérica; rabdomiólise.
Reações muito raras (< 1/10.000):
• Aplasia de células vermelhas; parestesia. Neuropatia periférica tem sido relatada, embora a relação causal com o
tratamento permaneça incerta.
• Redistribuição/acúmulo de gordura corporal (ver Advertências e precauções). A incidência desse evento depende de
múltiplos fatores, entre eles a combinação específica das drogas antirretrovirais.
Em casos de eventos adversos, notifique-os ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA,
disponível em: www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
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Existem dados limitados sobre as consequências da superdosagem em humanos. Nenhum caso fatal foi relatado, e
todos os pacientes se recuperaram. Nenhum sinal ou sintoma específico foi identificado.
Caso ocorra superdosagem, o paciente deve ser monitorado e, se necessário, receber tratamento de suporte
padronizado. Uma vez que a lamivudina é eliminada com a diálise, a hemodiálise contínua pode ser usada no
tratamento da superdosagem, apesar de não ter sido estudada.
Em caso de intoxicação, ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações.