Bula do Nausilon b6 produzido pelo laboratorio Cifarma Científica Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
NAUSILON B6®
dimenidrinato – DCB: 03051
cloridrato de piridoxina – DCB: 07167
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Nome comercial: NAUSILON B6®
Nome genérico: dimenidrinato (DCB 03051) + cloridrato de piridoxina (DCB 07167)
MEDICAMENTO SIMILAR EQUIVALENTE AO MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA
APRESENTAÇÃO
Solução oral – 25 mg/mL + 5 mg/mL – Embalagem contendo 1 frasco de 20 mL.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada mL de NAUSILON B6®
contém:
dimenidrinato................................................................................................................................................................................... 25 mg
cloridrato de piridoxina .................................................................................................................................................................... 5 mg
Excipientes q.s.p. ............................................................................................................................................................................. 1 mL
(álcool etílico, aroma de cereja, corante vermelho Bordeaux, metilparabeno, propilenoglicol, propilparabeno, sacarina sódica, água
purificada).
Cada 1 mL de NAUSILON B6®
equivale a aproximadamente 20 gotas e 1 gota equivale a aproximadamente 1,25 mg de
dimenidrinato e 0,25 mg de cloridrato de piridoxina.
II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Profilaxia e tratamento de náuseas e vômitos em geral, dentre os quais:
- Náuseas e vômitos da gravidez.
- Náuseas, vômitos e tonturas causados pela doença do movimento – cinetose.
- Náuseas e vômitos pós-tratamentos radioterápicos e em pré e pós-operatórios, incluindo vômitos pós-cirurgias do trato
gastrintestinal.
No controle profilático e na terapêutica da crise aguda dos transtornos da função vestibular e ou vertiginosos, de origem central ou
periférica, incluindo labirintites.
O dimenidrinato, presente em NAUSILON B6®
, é considerado medicamento de referência na prevenção da cinetose e no controle
da vertigem.1
Sua eficácia clínica está estabelecida há várias décadas2
e seu uso está comprovado por vários estudos clínicos. O
dimenidrinato é eficaz na prevenção e tratamento das náuseas, vômitos e tontura associados à cinetose.3,4
A eficácia do dimenidrinato
foi comprovada em modelo experimental de indução da cinetose em humanos [rotação em 4 fases (60 a 75 segundos por fase) em
um total de 8 minutos]. Dose única oral administrada 20 a 30 minutos antes da indução da cinetose foi mais efetiva que o placebo na
prevenção dos sintomas.3
Outro estudo utilizando metodologia experimental semelhante5
comprovou que a eficácia do
dimenidrinato na prevenção da cinetose foi similar à da ciclizina. Estudos comparativos com escopolamina transdérmica mostraram
eficácia similar na prevenção da cinetose, mas com um melhor perfil de tolerabilidade.6-8
Seus efeitos centrais permitem que o medicamento seja usado efetivamente no tratamento da vertigem de origem vestibular ou não
vestibular. Um estudo comparativo mostrou redução significante dos sintomas iniciais de vertigem de qualquer origem, com 87% de
eficácia (ausência e/ou melhora significativa dos sintomas).9
O dimenidrinato foi considerado efetivo em abolir a crise aguda de
vertigem na Doença de Meniére.10,11
A piridoxina reduziu de forma acentuada os sintomas de vertigem e náusea induzidos pela
minociclina em testes vestibulares oculares avaliados por registros craniocorpográficos, assim como as reações vegetativas
vestibulares durante os testes vestibulares.12
O dimenidrinato é eficaz como medicação sintomática nas náuseas e vômitos da gravidez.13
Em estudo de revisão, demonstrou-se
que dimenidrinato e piridoxina são efetivos no tratamento das náuseas e vômitos do início da gravidez.14
A eficácia da piridoxina na
terapia das náuseas e vômitos principalmente relacionadas à gravidez foi comprovada em estudos duplo-cegos, randomizados,
comparativos com placebo e outras drogas, observando-se uma redução nos escores de náusea e no número de episódios de vômitos
com o uso desta vitamina.15,16
Em um estudo duplo-cego comparativo com placebo, a piridoxina (30 mg/dia) diminuiu os escores de
náusea avaliados por uma escala analógica visual (p=0,0008), assim como o número de episódios de vômitos.17
Em outro estudo, 25
mg de piridoxina reduziram significantemente náuseas e vômitos graves das gestantes, em comparação com um placebo (p<0,01).18
Estudos têm demonstrado que o dimenidrinato é efetivo na redução das náuseas e vômitos pós-operatórios em mais de 85% dos
pacientes. Uma metanálise de estudos randomizados controlados envolvendo mais de 3.000 pacientes indicou que o dimenidrinato é
um antiemético de baixo custo e efetivo o qual pode ser utilizado na profilaxia das náuseas e vômitos do pós-operatório.19
Em
relação à eficácia, dimenidrinato é mais eficaz que placebo e comparável à metoclopramida.20
O dimenidrinato tem sido usado com sucesso nas náuseas e vômitos pós-tratamentos radioterápicos intensivos, pós-cirurgias do
labirinto e nos estados vertiginosos de origem central.21
No pós-operatório de crianças, dimenidrinato foi considerado tão eficaz
quanto ondansetrona na redução de náuseas e vômitos, não tendo sido observada diferença estatisticamente significante entre os
grupos na incidência de qualquer náusea (p=0,434) ou de eventos adversos (p=0,220).22
Referências bibliográficas:
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Propriedades farmacodinâmicas
O dimenidrinato é o sal cloroteofilinado do anti-histamínico difenidramina. Embora o mecanismo de sua ação como antiemético,
anticinetósico e antivertiginoso não seja conhecido com precisão, foi demonstrada inibição da estimulação vestibular, agindo
primeiro nos otolitos e, em grandes doses, nos canais semicirculares. O dimenidrinato inibe a acetilcolina nos sistemas vestibular e
reticular, responsáveis por náusea e vômito na doença do movimento. Uma ação sobre a zona de gatilho quimiorreceptora parece
estar envolvida no efeito antiemético, admitindo-se, ainda, que atue no centro do vômito, núcleo do trato solitário e sistema
vestibular. Há tolerância ao efeito depressivo no sistema nervoso central, geralmente ocorrendo após alguns dias de tratamento. A
piridoxina faz parte do grupo de compostos hidrossolúveis denominados vitamina B6 e é o mais usado clinicamente. É convertida
no fígado, principalmente, em fosfato de piridoxal, uma coenzima envolvida em numerosas transformações metabólicas de proteínas
e aminoácidos, na biossíntese dos neurotransmissores GABA, serotonina e dopamina, atuando, também, como um modulador das
ações dos hormônios esteróides, através da interação com receptores esteroides complexos. Sua ação trófica sobre o tecido nervoso
lhe confere utilidade terapêutica nos casos em que existe uma degeneração coclear com comprometimento vestibular.
O dimenidrinato demonstra sua eficácia como medicação sintomática nas náuseas e vômitos da gravidez, principalmente quando
administrado juntamente com o cloridrato de piridoxina (vitamina B6). A zona de gatilho quimiorreceptora e o centro do vômito no
bulbo parecem estar também envolvidos na fisiopatologia das náuseas e vômitos da gravidez. No entanto, a base do processo
fisiopatológico permanece indefinida; admite-se que existam vários fatores etiológicos (multifatorial), entre eles a deficiência da
vitamina B6. Agindo no fígado, a piridoxina opõe-se à formação de substâncias tóxicas provenientes especialmente do metabolismo
das proteínas; tais substâncias funcionam como fatores predisponentes aos vômitos.
Propriedades farmacocinéticas
O dimenidrinato é bem absorvido após a administração oral e o início de sua ação ocorre 15 a 30 minutos após sua administração
oral. A duração da ação persiste por 4 a 6 horas. Não há dados sobre a distribuição de dimenidrinato nos tecidos, uma vez que ele é
extensivamente metabolizado no fígado; não há dados sobre possíveis metabólitos. A eliminação do dimenidrinato, assim como
outros antagonistas H1, é mais rápida em crianças do que em adultos e mais lenta nos casos de insuficiência hepática grave. É
excretado no leite materno em concentrações mensuráveis, mas não existem dados sobre seus efeitos em lactentes.
A piridoxina é rapidamente absorvida no jejuno por difusão passiva. O pico de concentração se dá após 1,25 horas da administração
oral. É metabolizada no fígado primariamente em fosfato de piridoxal (metabólito principal e forma ativa da vitamina), sendo
liberado na corrente sanguínea, onde se liga à albumina. Os músculos são o principal sítio de armazenamento. Outro metabólito
ativo é o fosfato de piridoxamina. A taxa de excreção renal é de 35% a 63%. O ácido 4-piridóxico é a forma primária inativa da
vitamina excretada na urina. Outra forma de excreção da piridoxina é através da bile (2%). A excreção no leite materno é segura. A
meia-vida de eliminação da piridoxina é de 15 a 20 dias.
Hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula.
O dimenidrinato é contraindicado para pacientes porfíricos.
NAUSILON B6®
é contraindicado para menores de 2 anos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Como o produto pode causar sonolência, recomenda-se cuidado no manejo de automóveis e máquinas. Recomenda-se não utilizar o
produto quando da ingestão de álcool, sedativos e tranquilizantes, pois o dimenidrinato pode potencializar os efeitos neurológicos
dessas substâncias. Cuidados devem ser observados em pacientes asmáticos, com glaucoma, enfisema, doença pulmonar crônica,
dispneia e retenção urinária (condições que podem ser agravadas pela atividade anticolinérgica). Em pacientes com insuficiência
hepática aguda, deve ser considerada redução da dose, uma vez que o dimenidrinato é intensamente metabolizado pelo fígado. O
dimenidrinato pode mascarar os sintomas de ototoxicidade secundária ao uso de drogas ototóxicas. Pode ainda exacerbar desordens
convulsivas. Pertencendo ao grupo dos anti-histamínicos, o dimenidrinato pode ocasionar, tanto em adultos como em crianças, uma
diminuição na acuidade mental e, particularmente em crianças pequenas, excitação.
Gravidez e lactação: o dimenidrinato é considerado seguro para uso durante a lactação. Assim como outros antagonistas H1, o
dimenidrinato é excretado no leite materno em quantidades mensuráveis. Entretanto, não há dados avaliando os efeitos do fármaco
em lactentes de mães em uso da medicação. Em geral, os anti-histamínicos são relativamente seguros para administração no período
de lactação, no entanto é o médico quem deve avaliar a necessidade do seu uso, da suspensão do uso da medicação ou da
interrupção da amamentação.
Categoria B de Risco na Gravidez – Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou
do cirurgião-dentista.
Pacientes pediátricos: NAUSILON B6®
não deve ser administrado a menores de 2 anos.
Pacientes idosos: não existem restrições ou cuidados especiais quanto ao uso do produto por pacientes idosos. Portanto, eles devem
utilizar dose semelhante à dose dos adultos acima de 12 anos.
Na insuficiência renal: não é necessária redução da dose na disfunção renal, uma vez que pouco ou nenhum fármaco é excretado
inalterado pela urina.
Na insuficiência hepática: deve ser considerada redução da dose em pacientes com insuficiência hepática aguda, uma vez que o
Pode ocorrer potencialização dos depressores do sistema nervoso central, como os tranquilizantes, antidepressivos, sedativos. Evitar
o uso concomitante com inibidores da monoaminoxidase e levodopa. Evitar o uso com medicamentos ototóxicos, pois pode
mascarar os sintomas de ototoxicidade. O uso concomitante da piridoxina e contraceptivos orais, hidralazina, isoniazida ou
penicilamina pode aumentar as necessidades de piridoxina. O dimenidrinato pode causar uma elevação falso-positiva nos níveis de
teofilina, quando a teofilina é medida através de alguns métodos de radioimunoensaio. Ingestão concomitante com outras
substâncias: evitar o uso do produto concomitantemente a bebidas alcoólicas, pois o dimenidrinato pode potencializar os efeitos
neurológicos do álcool. Não há restrições quanto ao uso do produto com alimentos.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30ºC). Proteger da luz.
NAUSILON B6®
tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
apresenta-se como uma solução límpida, de coloração rósea e com sabor e odor de cereja.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
NAUSILON B6®
pode ser administrado imediatamente antes ou durante as refeições.
Posologia:
A posologia é de 1,25 mg de dimenidrinato/kg de peso corporal. A posologia diária máxima recomendada é de 75 mg/dia para
crianças menores de 6 anos, de 150 mg para crianças de 6 a 12 anos e de 400 mg para adultos acima de 12 anos.
solução oral (gotas):
Adultos e crianças a partir de 2 anos de idade: 1 gota/kg de peso corporal (equivalente a 1,25 mg de dimenidrinato/kg) ou a critério
médico, não excedendo a dose máxima diária, conforme a tabela abaixo:
Faixa etária Posologia e Frequência
Crianças de 2 a 6 anos 1 gota/kg a cada 6 a 8 horas, não excedendo 60 gotas (75 mg) em
24 horas
Crianças de 6 a 12 anos 1 gota/kg a cada 6 a 8 horas, não excedendo 120 gotas (150 mg)
em 24 horas
Adultos acima de 12 anos 1 gota/kg a cada 4 a 6 horas, não excedendo 320 gotas (400 mg)
em 24 horas.
Não administre medicamentos diretamente na boca, utilize uma colher para pingar as gotinhas.
Em caso de viagem, NAUSILON B6®
deve ser utilizado de maneira preventiva, com pelo menos meia hora de antecedência.
Na insuficiência hepática: deve ser considerada redução da dose em pacientes com insuficiência hepática aguda, uma vez que o
dimenidrinato é intensamente metabolizado pelo fígado.
Este medicamento pode causar as seguintes reações adversas:
Reação muito comum (> 1/10): sedação e sonolência.
Reação comum (> 1/100 e < 1/10): cefaleia.
Reação muito rara (< 1/10.000): relatos isolados de erupção cutânea fixa e púrpura anafilática
O dimenidrinato pertence a uma classe de anti-histamínicos que também pode causar efeitos anti-muscarínicos, como por exemplo,
visão turva, boca seca e retenção urinária. Outras reações adversas que podem ser causadas por esta classe de medicamentos são:
tontura, insônia e irritabilidade. Porém, especificamente para o dimenidrinato, a documentação de tais sintomas na literatura
científica é pobre ou inexistente.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em
www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.