Bula do Plamidasil produzido pelo laboratorio Instituto Terapêutico Delta Ltda.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
PLAMIDASIL®
Instituto Terapêutico Delta Ltda
Solução oral (Gotas)
4 MG/ML
Plamidasil®
cloridrato de metoclopramida
FORMA FARMACÊUTICA, VIA DE ADMINISTRAÇÃO E APRESENTAÇÃO
Solução oral (Gotas) 4 mg/mL: embalagem contendo um frasco com 10 mL.
USO ADULTO
USO ORAL
COMPOSIÇÃO
Cada mL (21 gotas) da solução oral (gotas) contém:
cloridrato de metoclopramida mono-hidratado ................................................................................................................................... 4,20 mg
(equivalente a 4,00 mg de cloridrato de metoclopramida anidro).
veículo q.s.p. ............................................................................................................................................................................................. 1 mL
(propilparabeno, metilparabeno, ciclamato de sódio, ácido clorídrico, álcool etílico e água purificada).
Cada 1 mL de PLAMIDASIL®
gotas equivale a 21 gotas e 1 gota equivale a 0,19 mg de cloridrato de metoclopramida anidro
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Este medicamento é destinado ao tratamento de:
- distúrbios da motilidade gastrintestinal e
- náuseas e vômitos de origem central e periférica (cirurgias, doenças metabólicas e infecciosas, secundárias a medicamentos).
PLAMIDASIL®
é utilizado também para facilitar os procedimentos radiológicos do trato gastrintestinal.
A eficácia e a segurança antiemética de Metoclopramida podem ser comprovadas no estudo de Strum S.B. et al (1982) envolvendo 38
pacientes que potencialmente desenvolveriam náuseas e vômitos em tratamento quimioterápico.
Grumberg et al.(1984) em seu estudo com 33 pacientes pré-usuários de quimioterapia –cisplatina - randomizado duplo-cego cruzado
também comprovou a eficácia antiemética de Metoclopramida em doses maiores que as terapêuticas , nesses casos em que a presença de
vômitos e náuseas é comum a todos. No estudo randomizado duplo-cego de Anthony L.B. et al. (1986) comparando a eficácia
antiemética entre a administração medicamentosa oral e a intravenosa de metoclopramida, envolvendo 66 pacientes, comprovou-se que
tanto a via oral como a via intravenosa são equivalentes.
Propriedades farmacodinâmicas
PLAMIDASIL®
é um produto de síntese original dotado de características químicas farmacológicas e terapêuticas peculiares; sua
substância ativa metoclopramida é quimicamente o cloridrato de (N-dietilaminoetil)-2-metoxi-4amino-5-cloro-benzamida. A
metoclopramida, antagonista da dopamina, estimula a motilidade muscular lisa do trato gastrintestinal superior, sem estimular as
secreções gástrica, biliar e pancreática. Seu mecanismo de ação é desconhecido, parecendo sensibilizar os tecidos para a atividade da
acetilcolina. O efeito da metoclopramida na motilidade não é dependente da inervação vagal intacta, porém, pode ser abolido pelas
drogas anticolinérgicas.
A metoclopramida aumenta o tônus e amplitude das contrações gástricas (especialmente antral), relaxa o esfíncter pilórico, duodeno e
jejuno, resultando no esvaziamento gástrico e no trânsito intestinal acelerados. Aumenta o tônus de repouso do esfíncter esofágico
inferior.
Propriedades farmacocinéticas
A metoclopramida sofre metabolismo hepático insignificante, exceto para conjugação simples. Seu uso seguro tem sido descrito em
pacientes com doença hepática avançada com função renal normal. Após a dose oral, o pico plasmático é alcançado em 30 a 60 minutos.
A sua excreção é feita principalmente pela urina e sua meia-vida plasmática é de aproximadamente 3 horas.
5. ADVERTÊNCIAS E
PRECAUÇÕES
Podem ocorrer sintomas extrapiramidais, particularmente em crianças e adultos jovens e/ou quando são administradas altas
doses (vide Reações Adversas). Essas reações são completamente revertidas após a interrupção do tratamento. Um tratamento
sintomático pode ser necessário (benzodiazepinas em crianças e/ou fármacos anticolinérgicos, antiparkinsonianos em adultos). Na
maioria dos casos, consistem de sensação de inquietude; ocasionalmente podem ocorrer movimentos involuntários dos membros e
da face; raramente se observa torcicolo, crises oculógiras, protrusão rítmica da língua, fala do tipo bulbar ou trismo.
O tratamento com PLAMIDASIL®
não deve exceder 3 meses devido ao risco de discinesia tardia.
Respeite o intervalo de tempo de ao menos 6 horas, especificado no item posologia, entre cada administração de PLAMIDASIL®
,
mesmo em casos de vômito e rejeição da dose, de forma a evitar superdose.
A metoclopramida não é recomendada em pacientes epiléticos, visto que as benzamidas podem diminuir o limiar epilético.
Como com neurolépticos, pode ocorrer Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM) caracterizada por hipertermia, distúrbios
extrapiramidais, instabilidade nervosa autonômica e elevação de CPK. Portanto, deve-se ter cautela se ocorrer febre, um dos
sintomas da Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM), e a administração de PLAMIDASIL®
deve ser interrompida se houver
suspeita da Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM).
Pacientes sob terapia prolongada devem ser reavaliados periodicamente.
Em pacientes com deficiência hepática ou renal é recomendada diminuição da dose (vide Posologia e Modo de Usar).
Pode ocorrer metemoglobinemia, relacionada a deficiência na NADH citocromo b5 redutase. Nesses casos a metoclopramida deve
ser imediatamente e permanentemente suspensa e adotadas medidas apropriadas.
A metoclopramida pode induzir Torsade de Pointes, portanto, recomenda-se cautela em pacientes que apresentam fatores de
risco conhecidos para prolongamento do intervalo QT, isto é:
- desequilíbrio eletrolítico não corrigido (por exemplo, hipocalemia e hipomagnesemia)
- síndrome do intervalo QT longo
- bradicardia
Uso concomitante de medicamentos que são conhecidos por prolongar o intervalo QT (por exemplo, antiarrítmicos Classes IA e
III, antidepressivos tricíclicos, macrolídeos, antipsicóticos) (vide Reações Adversas)
Gravidez e lactação
Estudos em pacientes grávidas (>1000), não indicaram má formação fetal ou toxicidade neonatal durante o primeiro trimestre
da gravidez. Uma quantidade limitada de informações em pacientes grávidas (>300) indicou não haver toxicidade neonatal nos
outros trimestres. Estudos em animais não indicaram toxicidade reprodutiva. Se necessário, o uso de metoclopramida pode ser
considerado durante a gravidez. Devido às suas propriedades farmacológicas, assim como outras benzamidas, caso a
metoclopramida seja administrada antes do parto, distúrbios extrapiramidais no recém-nascido não podem ser excluídos. A
metoclopramida é excretada pelo leite materno e reações adversas no bebê não podem ser excluídas. Deve-se escolher entre
interromper a amamentação ou abster-se do tratamento com metoclopramida durante a amamentação.
Este medicamento não deve ser utilizado durante a lactação.
Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Populações especiais
Pacientes idosos
A ocorrência de discinesia tardia tem sido relatada em pacientes idosos tratados por períodos prolongados. Deve-se considerar
redução da dose em pacientes idosos com base na função renal ou hepática e fragilidade geral.
Crianças e adultos jovens
As reações extrapiramidais podem ser mais frequentes em crianças e adultos jovens, podendo ocorrer após uma única dose.
O uso em crianças com menos de 1 ano de idade é contraindicado (vide Contraindicações).
Para combinações de metoclopramida
O uso em crianças e adolescentes com idade entre 1 e 18 anos não é recomendado.
Uso em pacientes diabéticos
A estase gástrica pode ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos. A insulina administrada pode começar a
agir antes que os alimentos tenham saído do estômago e levar o paciente a uma hipoglicemia. Tendo em vista que a
metoclopramida pode acelerar o trânsito alimentar do estômago para o intestino e, consequentemente, a porcentagem de
absorção de substâncias, a dose de insulina e o tempo de administração podem necessitar de ajustes nesses pacientes.
Uso em pacientes com insuficiência renal
Em pacientes com insuficiência renal severa (“clearance” de creatinina ≤ 15 mL/min), a dose diária deve ser reduzida em 75%.
Em pacientes com insuficiência renal moderada a severa (“clearance” de creatinina de 15 – 60 mL/min), a dose diária deve ser
reduzida em 50%.
Uso em pacientes com câncer de mama
A metoclopramida pode aumentar os níveis de prolactina, o que deve ser considerado em pacientes com câncer de mama
detectado previamente.
Uso em pacientes com insuficiência hepática
Em pacientes com insuficiência hepática severa, a dose deve ser reduzida em 50%.
Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Pode ocorrer sonolência após a administração de metoclopramida, potencializada por depressores do sistema nervoso central,
Combinação contraindicada: levodopa ou agonistas dopaminérgicos e metoclopramida possuem antagonismo mútuo.
Combinações a serem evitadas: álcool potencializa o efeito sedativo da metoclopramida.
Combinações a serem levadas em consideração:
• Anticolinérigicos e derivados da morfina: anticolinérgicos e derivados da morfina têm ambos antagonismo mútuo com a
metoclopramida na motilidade do trato digestivo.
• Depressores do sistema nervoso central (derivados da morfina, hipnóticos, ansiolíticos, antihistamínicos H1 sedativos, antidepressivos
sedativos, barbituratos, clonidina e substâncias relacionadas): O efeito sedativo dos depressores do SNC e da metoclopramida são
potencializados.
• Neurolépticos: metoclopramida pode ter efeito aditivo com neurolépticos para a ocorrência de problemas extrapiramidais.
• Devidos aos efeitos procinéticos da metoclopramida, a absorção de certos fármacos pode estar modificada.
• Digoxina: metoclopramida diminui a biodisponibilidade da digoxina. È necessária cuidadosa monitoração da concentração plasmática
da digoxina.
• Ciclosporina: metoclopramida aumenta a biodisponibilidade da ciclosporina. É necessária cuidados com a monitorização da
concentração plasmática da ciclosporina.
• Inibidores potentes da CYP2D6 tal como fluoxetina. Os níveis de exposição de metoclopramida são aumentados quando coadministrado
com inibidores potentes da CYP2D6 como a fluoxetina.
Exames de laboratórios
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de cloridrato de metoclopramida em exames laboratoriais.
PLAMIDASIL®
deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC).
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas
Líquido límpido, transparente, incolor e homogêneo.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Figura 1: Coloque o frasco na posição vertical com a tampa para o lado de cima e gire-a para abrir.
Figura 2: Vire o frasco para o lado de baixo e aperte levemente para iniciar o gotejamento (21 gotas
correspondem a 1 mL).
Uso em adultos:
53 gotas, 3 vezes ao dia, via oral, 10 minutos antes das refeições.
Não há estudos dos efeitos de PLAMIDASIL®
administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a
eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.
Populações especiais
Pacientes diabéticos
A estase gástrica pode ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos. A insulina administrada pode começar a agir
antes que os alimentos tenham saído do estômago e levar o paciente a uma hipoglicemia. Tendo em vista que a metoclopramida pode
acelerar o trânsito alimentar do estômago para o intestino e, consequentemente, a porcentagem de absorção de substâncias, a dose de
insulina e o tempo de administração podem necessitar de ajustes nesses pacientes.
Uso em pacientes com insuficiência renal
Considerando-se que a excreção da metoclopramida é principalmente renal, em pacientes com "clearance" de creatinina inferior a 40
mL/min, o tratamento deve ser iniciado com aproximadamente metade da dose recomendada. Dependendo da eficácia clínica e condições
de segurança do paciente, a dose pode ser ajustada a critério médico.