Princípio Ativo Cilastatina Sodica

Cilastatina Sódica

Informações Gerais

🔬 Nome Químico: Ácido (Z)-7-[(2-amino-2-carboxietil)tio]-2-[[(1S)-2,2-dimetilciclopropil]carbonil]amino]-2-heptenoico (sal sódico)
⚗ Fórmula Molecular: C₁₆H₂₅N₂O₅S · Na
📊 Peso Molecular: 380,43 g/mol

Classificação

💊 Categoria: Inibidor de enzima renal (desidropeptidase-I)
🛡 Combinação Comum: Associada à imipenem (antibiótico beta-lactâmico)

Mecanismo de Ação

🔄 Função: Bloqueia a degradação renal do imipenem, aumentando sua eficácia.
🔧 Alvo Enzimático: Inibe a desidropeptidase-I (DHP-1) nos túbulos renais.

Indicações

🏥 Uso Principal:

• Prevenir a metabolização do imipenem no rim.
• Ampliar o espectro antibacteriano em infecções graves.

Efeitos Adversos

⚠ Comuns:

• Náuseas
• Diarreia
• Reações no local da injeção

🚨 Graves (raros):

• Alterações hepáticas
• Convulsões (em casos de superdosagem)

Dosagem

📌 Padrão:

• Adultos: 250–500 mg (equivalente a imipenem), a cada 6–8 horas, via IV.
• Ajuste renal: Necessário em insuficiência (clearance de creatinina <30 mL/min).

Interações Medicamentosas

💊 Principais:

• Probenecid: Reduz excreção renal (evitar combinação).
• Anticonvulsivantes: Pode diminuir limiar convulsivo.

Farmacocinética

⏳ Meia-vida: ~1 hora (similar ao imipenem).
🚽 Excreção: Renal (70–80% inalterado).

Apresentações

💉 Disponível:

• Pó liofilizado para reconstituição (em combinação com imipenem).

Armazenamento

❄ Condições:

• Conservar entre 2°C e 8°C (após reconstituição, usar em 24h).

📌 Fonte: Bulário Anvisa, Micromedex, FDA.