Princípio Ativo Paliperidona

Paliperidona

Informações Gerais

🔹 Classe: Antipsicótico atípico
🔹 Subclasse: Benzisoxazol derivado da risperidona
🔹 Fórmula Molecular: C₂₃H₂₇FN₄O₃

Indicações Principais

✅ Tratamento da esquizofrenia (aguda e manutenção)
✅ Tratamento do transtorno esquizoafetivo
✅ Episódios maníacos associados ao transtorno bipolar I

Apresentações Disponíveis

Forma Farmacêutica Dosagens (mg)
Comprimido de liberação prolongada 3, 6, 9, 12
Injetável de ação prolongada (1x/mês) 50, 75, 100, 150

Mecanismo de Ação

🔹 Bloqueio de receptores:

  • Dopamina D₂ (antagonista) → Redução de sintomas positivos (alucinações, delírios)
  • Serotonina 5-HT₂A (antagonista) → Melhora sintomas negativos (apatia, isolamento)

Farmacocinética

Parâmetro Detalhes
Biodisponibilidade 28% (oral)
Ligação a proteínas 74%
Metabolismo Hepático (CYP3A4 e CYP2D6)
Meia-vida 23 horas (oral) / 25–49 dias (injetável)
Excreção Renal (59%) e fecal (32%)

Efeitos Adversos Comuns

⚠️ Sistema Nervoso Central:

  • Sedação, tontura, parkinsonismo, acatisia
    ⚠️ Endócrino:
  • Hiperprolactinemia (galactorreia, ginecomastia)
    ⚠️ Metabólico:
  • Ganho de peso, dislipidemia, hiperglicemia
    ⚠️ Cardiovascular:
  • Taquicardia, ortostase

Interações Medicamentosas

🚫 CYP3A4 indutores (ex.: carbamazepina) → ↓ Concentração de paliperidona
🚫 CYP3A4 inibidores (ex.: claritromicina) → ↑ Risco de toxicidade
🚫 Anti-hipertensivos → Potencialização de hipotensão

Precauções e Contraindicações

Contraindicações:

  • Hipersensibilidade a paliperidona ou risperidona
  • Demência relacionada a psicose (↑ Risco de AVC)
    ⚠️ Cuidados especiais:
  • Idosos (↑ Risco de morte por causas cardiovasculares)
  • Pacientes com doença renal (ajuste de dose necessário)

Posologia e Ajustes

Grupo Ajuste de Dose
Insuficiência renal (CLcr 50–80 mL/min) Máx. 6 mg/dia
Insuficiência renal grave (CLcr < 50 mL/min) Máx. 3 mg/dia
Hepáticos leves/moderados Sem ajuste

Monitoramento Necessário

📌 Antes do tratamento:

  • ECG (risco de QT prolongado)
  • Glicemia, perfil lipídico
  • Níveis de prolactina
    📌 Durante o tratamento:
  • Peso, pressão arterial
  • Sintomas extrapiramidais

Gravidez e Lactação

🤰 Categoria C (FDA):

  • Risco potencial (avaliar benefício x risco)
    🍼 Excreção no leite:
  • Desconhecida (evitar uso)

Referências

  • FDA Label: Paliperidone Extended-Release Tablets
  • ANVISA: Bulário Eletrônico

📊 Nota: Sempre considerar avaliação psiquiátrica individualizada.

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A paliperidona é um medicamento utilizado no tratamento de distúrbios psicóticos, como a esquizofrenia e transtorno bipolar. É um antipsicótico que atua no sistema nervoso central, equilibrando a atividade química do cérebro.

A paliperidona é um princípio ativo presente em diversos medicamentos de marca, com nomes comerciais específicos. Seu mecanismo de ação consiste em bloquear a ação de certos neurotransmissores responsáveis pelos sintomas psicóticos, como alucinações, delírios e desorganização do pensamento.

Esse medicamento deve ser utilizado somente sob prescrição médica, pois cada paciente requer uma dose individualizada, de acordo com seu quadro clínico específico. É importante respeitar a dose recomendada e o horário de administração indicados pelo médico, garantindo a máxima eficácia e segurança do tratamento.

Como qualquer medicamento, a paliperidona pode apresentar alguns efeitos colaterais, como sonolência, tontura, ganho de peso, alterações no metabolismo, entre outros. É fundamental relatar ao médico quaisquer reações adversas percebidas durante o uso.

Por se tratar de um medicamento específico, é importante que seja adquirido em locais confiáveis, que sigam todas as normas e regulamentações pertinentes à venda e distribuição de medicamentos. Além disso, é necessário seguir todas as orientações de armazenamento e validade indicadas na embalagem do produto, para garantir a sua eficácia e segurança.
Atenção! Decisões sobre o tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente, não use a auto-medicação, leia a bula.