Princípio Ativo Tacrolimo Monoidratado

Tacrolimo Monoidratado

Informações Gerais

🔹 Nome Comercial: Prograf, Advagraf, entre outros
🔹 Classe Terapêutica: Imunossupressor (Inibidor de calcineurina)
🔹 Fórmula Molecular: C₄₄H₆₉NO₁₂·H₂O
🔹 Peso Molecular: 822,03 g/mol

Indicações Principais

✅ Prevenção de rejeição em transplantes de:

  • Rim
  • Fígado
  • Coração
  • Pulmão
    ✅ Tratamento de doenças autoimunes (em casos específicos)

Mecanismo de Ação

🛑 Inibe a calcineurina, bloqueando a ativação de linfócitos T → reduz a resposta imunológica.

Apresentações e Dosagem

Forma Farmacêutica Dosagem Administração
Cápsulas (0,5 mg, 1 mg, 5 mg) Individualizada por peso e função renal Via oral
Solução injetável (5 mg/mL) Uso hospitalar Intravenosa (IV)

📌 Ajuste de dose: Monitorar níveis sanguíneos (valores-alvo variam conforme o transplante).

Efeitos Adversos

⚠️ Frequentes:

  • Náuseas, diarreia
  • Hipertensão
  • Tremores, cefaleia
  • Hiperglicemia (risco de diabetes pós-transplante)

⚠️ Graves (exigem atenção):

  • Nefrotoxicidade
  • Neurotoxicidade (convulsões, confusão mental)
  • Maior risco de infecções e neoplasias

Interações Medicamentosas

🚫 Evitar combinação com:

  • Inibidores do CYP3A4 (aumentam toxicidade):
    • Cetoconazol, Eritromicina, Verapamil
  • Indutores do CYP3A4 (reduzem eficácia):
    • Rifampicina, Carbamazepina
  • Nefrotóxicos:
    • AINEs, Aminoglicosídeos

Monitoramento Necessário

🔍 Exames frequentes:

  • Níveis séricos de tacrolimo (alvo: 5–15 ng/mL, varia conforme protocolo)
  • Função renal (creatinina, ureia)
  • Glicemia
  • Eletrólitos (especialmente K⁺ e Mg²⁺)

Cuidados Especiais

☀️ Fotossensibilidade: Usar protetor solar devido ao risco aumentado de câncer de pele.
💊 Administração: Tomar em jejum ou 2h após refeições para melhor absorção.
🚭 Evitar: Grapefruit (aumenta biodisponibilidade em até 300%).

Referências

  • ANVISA, FDA, Bula do fabricante.
  • Guidelines de transplante (KDIGO, AST).

📊 Armazenamento: Conservar em temperatura ambiente (15–30°C), protegido da luz.

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O tacrolimo monoidratado é um princípio ativo utilizado em medicamentos imunossupressores. Ele pertence à classe dos inibidores de calcineurina e é usado principalmente em transplantes de órgãos para prevenir a rejeição.

Ao realizar um transplante, o sistema imunológico do receptor pode reconhecer o novo órgão como um corpo estranho e tentar destruí-lo. O tacrolimo monoidratado age inibindo a resposta imune do organismo, evitando assim a rejeição do órgão transplantado.

Este medicamento é geralmente administrado por via oral ou por meio de uma injeção intravenosa. A dosagem e a frequência dependem de vários fatores, como o tipo de transplante, a idade do paciente e sua condição de saúde geral. É importante seguir as instruções do médico e realizar exames regularmente para monitorar os níveis de tacrolimo no organismo.

Como todo medicamento, o tacrolimo monoidratado possui efeitos colaterais, como aumento da sensibilidade à luz, tremores, náuseas, infecções e aumento do risco de desenvolver certos tipos de câncer. É importante informar o médico sobre quaisquer efeitos colaterais ou reações adversas durante o tratamento.

Em suma, o tacrolimo monoidratado é um medicamento imunossupressor utilizado para prevenir a rejeição de órgãos transplantados. É importante usá-lo conforme as orientações médicas e estar ciente dos possíveis efeitos colaterais.
Atenção! Decisões sobre o tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente, não use a auto-medicação, leia a bula.