Princípio Ativo Valerato De Estradiol

Valerato de Estradiol

Informações Gerais

🔹 Nome Químico: 17β-Estradiol 17-valerate
🔹 Classe: Estrogênio sintético
🔹 Fórmula Molecular: C₂₃H₃₂O₃
🔹 Peso Molecular: 356,50 g/mol
🔹 Meia-vida: ~5–7 dias (após injeção intramuscular)

Indicações Principais

✅ Terapia de Reposição Hormonal (TRH) em mulheres na menopausa
✅ Tratamento de hipogonadismo feminino
✅ Controle de sintomas menopausais (ondas de calor, atrofia vaginal)
✅ Anticoncepcional combinado (em formulações com progestágenos)

Apresentações e Dosagens

Forma Farmacêutica Dosagem Comum Via de Administração
Comprimidos 1–2 mg/dia Oral
Injeção (IM) 5–20 mg a cada 2–4 semanas Intramuscular
Gel/Creme 0,06% (aplicação diária) Tópico

Efeitos Adversos

⚠️ Comuns:

  • Náuseas
  • Cefaleia
  • Mastalgia (dor mamária)
  • Retenção hídrica

⚠️ Graves (raros):

  • ↑ Risco de trombose venosa
  • ↑ Chance de câncer de mama/endométrio (uso prolongado)
  • Alterações hepáticas

Interações Medicamentosas

🔸 Redução da eficácia: Rifampicina, carbamazepina (indutores enzimáticos)
🔸 Aumento de toxicidade: Tamoxifeno (antagonista estrogênico)

Contraindicações

❌ Câncer de mama ou endométrio
❌ Trombose ativa
❌ Hepatopatia grave
❌ Gravidez

Mecanismo de Ação

  • Ativa receptores de estrogênio (ERα e ERβ)
  • Regula transcrição gênica em tecidos-alvo (mama, útero, ossos)
  • Inibe a secreção de FSH/LH (feedback negativo no eixo HPG)

Farmacocinética

📊 Absorção:

  • Oral: Biodisponibilidade ~3–5% (devido ao efeito de primeira passagem)
  • IM: Liberação prolongada (valerato aumenta lipossolubilidade)

📊 Metabolismo: Hepático (via CYP3A4) → convertido em estradiol livre

📊 Excreção: Renal (80%) e fecal (20%)

Comparativo: Valerato vs. Estradiol Puro

Característica Valerato de Estradiol Estradiol Nativo
Potência Mais estável (menor metabolização) Menor duração
Meia-vida Prolongada (5–7 dias) Curta (1–2 dias)
Via de Uso Oral/IM Oral/transdérmico

Referências Clínicas

  • THR em menopausa: Eficaz na prevenção de osteoporose e sintomas vasomotores.
  • Monitoramento: Avaliar perfil lipídico, pressão arterial e densidade mamária anualmente.

📌 Nota: Sempre prescrito por médico, com acompanhamento regular.

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O valerato de estradiol é um medicamento que contém a substância química estradiol, um hormônio feminino produzido naturalmente pelos ovários. Ele é utilizado em várias formas de terapia de reposição hormonal feminina, como a menopausa, para aliviar sintomas como ondas de calor, secura vaginal e alterações de humor.

O valerato de estradiol pode estar disponível em diferentes formas farmacêuticas, como comprimidos, adesivos transdérmicos, géis ou cremes, para administração oral ou transdérmica. A escolha da forma de administração pode depender das preferências da paciente, da dosagem prescrita pelo médico e das necessidades individuais.

É importante ressaltar que o uso do valerato de estradiol deve ser feito sempre sob prescrição médica e acompanhamento profissional. Existem contraindicações e efeitos colaterais associados ao medicamento, que podem variar de acordo com a condição de saúde e histórico médico de cada paciente.

Portanto, é essencial buscar orientação médica adequada antes de iniciar qualquer tratamento com valerato de estradiol, para garantir a segurança e a eficácia do medicamento.
Atenção! Decisões sobre o tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente, não use a auto-medicação, leia a bula.