Bula do Prolopa para o Paciente

Prolopa®

(levodopa + cloridrato de benserazida)

Produtos Roche Químicos e Farmacêuticos S.A.

Comprimido para suspensão

100 mg + 25 mg

Prolopaâ

Roche

levodopa + cloridrato de benserazida

Antiparkinsoniano

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Nome do produto: Prolopa®

Nome genérico: levododa + cloridrato de benserazida

APRESENTAÇÃO

Comprimidos dispersíveis de 125 mg. Embalagem com 30 comprimidos.

VIA ORAL

USO ADULTO A PARTIR DE 25 ANOS

COMPOSIÇÃO

Princípio ativo: cada comprimido dispersível de Prolopa®

125 mg contém 100 mg de levodopa (L-dopa) e

28,5 mg de cloridrato de benserazida (equivalente a 25 mg de benserazida).

Excipientes: ácido cítrico anidro, amido pré-gelatinizado, celulose microcristalina, estearato de magnésio.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

Solicitamos a gentileza de ler cuidadosamente as informações a seguir. Caso não esteja seguro a respeito de

determinado item, por favor, informe ao seu médico.

Este medicamento é uma associação das substâncias levodopa e cloridrato de benserazida, indicado para o

tratamento de pacientes com doença de Parkinson.

Prolopa®

HBS é adequado ao tratamento de pacientes que apresentam variações na resposta ao tratamento,

devido a variações na quantidade de medicação. As flutuações (variações) se caracterizam por movimentos

involuntários.ou dificuldades de movimentação chamada também de deterioração de final de dose, como a

dificuldade de movimentação noturna ou pela manhã..

Os sintomas da Doença de Parkinson são decorrentes da falta de dopamina no sistema nervoso central

(SNC). A dopamina é uma substância que ajuda a comunicação entre as células. O tratamento da doença se

baseia na reposição da dopamina, feita pela administração de Prolopa®

, que é a associação de duas

substâncias, a levodopa, um precursor da dopamina, e o cloridrato de benserazida, uma enzima que tem

como função não deixar a levodopa ser transformada em dopamina antes de entrar no SNC, reduzindo os

efeitos colaterais da levodopa.

Assim, ao administrar Prolopa®

, administramos um precursor da dopamina que se transforma em dopamina

no cérebro, melhorando os sintomas provocados pela falta de dopamina, mecanismo esse responsável pela

sintomatologia na doença de Parkinson.

As cápsulas de Prolopa®

HBS 125 mg liberam gradativamente as substâncias ativas no tubo digestivo,

garantindo assim um efeito terapêutico por tempo mais longo. O tempo médio estimado para o início da

ação terapêutica de Prolopa®

HBS é de aproximadamente 60 minutos, quando o medicamento for ingerido

em jejum.

Prolopa®

não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à levodopa, à

benserazida ou a qualquer outro componente da formulação.

não deve ser associado a medicamentos antidepressivos da classe dos inibidores da monoaminoxidase

(IMAOs) não-seletivos. Entretanto, inibidores seletivos da MAO-B, como a selegilina e rasagilina, ou inibidores

seletivos da MAO-A, como a moclobemida, não são contraindicados. A combinação de inibidores da MAO-A e

MAO-B é equivalente a IMAOs não-seletivos e, portanto, não deve ser administrada concomitantemente com

.

não deve ser administrado a pacientes com doenças não controladas nas glândulas endócrinas

(produtoras de hormônios), nos rins, no fígado e no coração, assim como pacientes com glaucoma de ângulo

fechado (aumento da pressão intraocular) ou com história de doenças psiquiátricas com componente

psicótico.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou em idade fértil na ausência de

método contraceptivo adequado. Se ocorrer gravidez durante o tratamento com Prolopa®

, o uso do

medicamento deve ser descontinuado, conforme orientação de seu médico.

Mães em tratamento com Prolopa®

não devem amamentar.

Este medicamento é contraindicado para menores de 25 anos de idade (o desenvolvimento ósseo deve

estar completo).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.

Não faça uso deste medicamento sem prescrição e acompanhamento médico. Pode ser que Prolopa®

não

seja indicado para seu caso, o que só seu médico poderá avaliar. Pela mesma razão, não ceda nem

recomende este medicamento para outras pessoas.

Reações de hipersensibilidade podem ocorrer em indivíduos suscetíveis.

Antes de tomar Prolopa®

, informe ao seu médico: se apresentar glaucoma de ângulo aberto (aumento da

pressão intraocular, geralmente assintomático); caso tenha que se submeter a uma cirurgia e necessite de

anestesia geral.

O uso de Prolopa®

não deve ser interrompido abruptamente. A interrupção abrupta pode produzir quadro

semelhante a síndrome neuroléptica maligna, que se caracteriza por febre muito alta (acima de 40º), instabilidade

autonômica (variações nas funções orgânicas controladas pelo sistema nervoso, tais como frequência cardíaca,

pressão arterial, produção de suor etc), rigidez muscular acentuada e distúrbios psíquicos (como delirium), com

possíveis alterações laboratoriais, incluindo aumento de creatinofosfoquinase (CPK, enzima indicadora de dano

muscular), e pode ser fatal.

Seu médico o informará caso seja necessária a realização de algum teste laboratorial para monitoramento.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

A levodopa tem sido associada com sonolência e episódios de sono de início repentino, que muito

raramente, ocorrem durante as atividades diárias, em alguns casos, sem sinal de aviso ou percepção pelo

paciente.

Pacientes tratados com levodopa e que apresentam sonolência e/ou episódios de sono de início repentino

devem ser advertidos para evitar dirigir veículos ou se comprometer em atividades nas quais a desatenção

pode colocá-los ou outros em risco de ferimento grave ou morte (ex. operar máquinas) até que esses

episódios recorrentes e sonolência sejam resolvidos.

Medicamentos dopaminérgicos (que interferem com a atividade do neurotransmissor dopamina)

Vício em jogos de azar, libido aumentada e hipersexualidade têm sido relatados em pacientes com doença

de Parkinson tratados com agonistas da dopamina (medicamentos que agem no receptor de dopamina no

cérebro). Não há relação causal estabelecida entre Prolopa®

, o qual não é um agonista da dopamina, e estes

eventos. Entretanto, recomenda-se precaução, pois Prolopa®

é um medicamento dopaminérgico.

Potencial para dependência da droga ou abuso

Um pequeno subgrupo de pacientes com doença de Parkinson apresentou distúrbio cognitivo (caracterizado,

por exemplo, pela perda de memória) e alterações de comportamento que puderam ser diretamente

atribuídos ao aumento da quantidade de ingestão da medicação sem prescrição médica e ao aumento das

doses requeridas para tratar suas inabilidades motoras.

Até o momento não há informações de que Prolopa®

HBS (levodopa + cloridrato de benserazida) possa causar

doping. Em caso de dúvidas, consulte o seu médico.

Gravidez e lactação

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou em idade fértil na ausência de

método contraceptivo adequado.

Como a passagem de benserazida para o leite materno é desconhecida, mães em tratamento com Prolopa®

não devem amamentar, pois a ocorrência de alterações no desenvolvimento ósseo da criança, não pode ser

excluída.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.

Pacientes com insuficiência renal e hepática

Dados de farmacocinética da levodopa em pacientes com insuficiência renal ou hepática não estão disponíveis.

Prolopa®

é bem tolerado em pacientes urêmicos (com excesso de ureia no sangue, devido a insuficiência renal) em

esquema de hemodiálise.

Interações medicamentosas e outras formas de interação

- Interações alimentares: observa-se redução do efeito, quando Prolopa®

é ingerido com uma refeição rica

em proteínas.

- Interações farmacocinéticas: antes de tomar Prolopa®

HBS, informe ao seu médico caso esteja tomando:

antiácidos, sulfato ferroso, metoclopramida (usada no tratamento de distúrbios na motilidade gastrintestinal) ou

domperidona.

- Interações farmacodinâmicas: antes de tomar Prolopa®

, informe ao seu médico caso esteja tomando:

neurolépticos (substâncias utilizadas no tratamento de sintomas positivos da psicoses, como alucinações e

delírios), opioides (substâncias com ação analgésica), medicamentos anti-hipertensivos contendo reserpina,

medicamentos antidepressivos da classe dos inibidores não-seletivos da enzima MAO (IMAO), compostos

simpatomiméticos (que estimulam o sistema nervoso simpático, relacionado com ações que permitem ao

organismo responder a situações de estresse), como adrenalina, noradrenalina, isoproterenol ou anfetamina,

outros medicamentos antiparkinsonianos e caso tenha que se submeter a cirurgia e necessite de anestesia geral com

halotano.

A levodopa pode afetar os resultados de testes laboratoriais para catecolaminas (compostos químicos como

a adrenalina, noradrenalina e dopamina), creatinina (indicativo de função renal), ácido úrico e glicose

(açúcar).

O resultado para o teste de Coombs (usado no diagnóstico de doenças autoimunes e doença hemolítica do recém-

nascido) pode dar falso-positivo nos pacientes em tratamento com Prolopa®

.

A levodopa pode reduzir os efeitos antipsicóticos de alguns medicamentos utilizados para esquizofrenia e

outros distúrbios comportamentais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Prolopa®

HBS deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30º C). Manter o frasco bem

fechado para proteger da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

A coloração do corpo das cápsulas de Prolopa®

HBS é azul claro opaco e sua tampa é verde escuro opaco, de

superfície limpa e contendo impressão “ROCHE”.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe

alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Prolopa®

deve ser administrado por via oral. Sempre que possível Prolopa®

deve ser tomado no mínimo 30

minutos antes ou 1 hora após as refeições. Efeitos adversos gastrintestinais podem ocorrer principalmente

nos estágios iniciais do tratamento, e podem ser controlados, em grande parte, com a ingestão de Prolopa®

com um pequeno lanche (por exemplo, biscoitos) ou líquido, ou com o aumento gradativo da dose.

As cápsulas de Prolopa®

HBS devem ser deglutidas inteiras, sem mastigar.

Posologia

Dose usual: o tratamento com Prolopa®

deve ser iniciado gradualmente e a dose deve ser aumentada

gradativamente até otimização do efeito.

Tratamento inicial: nos estágios iniciais da doença de Parkinson, é recomendável iniciar o tratamento com

½ comprimido de Prolopa®

BD (62,5 mg) ou ¼ de comprimido de Prolopa®

de 250 mg (62,5 mg), três a

quatro vezes ao dia.

A otimização do efeito em geral é obtida com uma dose diária de Prolopa®

correspondente a faixa de 300 - 800 mg

de levodopa + 75 - 200 mg de benserazida, dividida em três ou mais administrações. Podem ser necessárias quatro a

seis semanas para se atingir o efeito ideal.

Seu médico o orientará sobre o início do tratamento.

Tratamento de manutenção: a dose média de manutenção é de 1 comprimido de Prolopa®

BD ou ½

comprimido de Prolopa®

de 250 mg (125 mg), três a seis vezes ao dia, ou seja, de 300 mg a 600 mg de

levodopa ao dia. Prolopa®

BD ou Prolopa®

de 250 mg podem ser substituídos por Prolopa®

HBS ou Prolopa®

comprimido dispersível, para otimização do efeito.

Instruções posológicas especiais: seu médico o instruirá sobre a necessidade de ajuste de dose de Prolopa®

ou mesmo de outros medicamentos utilizados concomitantemente, assim como sobre o procedimento

adequado para a migração de tratamento para Prolopa®

HBS.

Em pacientes com acinesia (movimento do músculo cardíaco deficiente) noturna, efeitos positivos têm sido relatados

com o aumento gradual da última dose noturna a até 250 mg de Prolopa®

HBS, ingeridos ao deitar.

Se a resposta ao Prolopa®

HBS não for adequada, deve-se retornar ao tratamento com Prolopa®

, na forma

convencional ou dispersível. Os pacientes devem ser cuidadosamente observados quanto a possíveis sintomas

psiquiátricos indesejáveis.

Uso em pacientes com insuficiência renal: no caso de insuficiência renal leve ou moderada não é

necessária a redução de dose.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Se você esquecer de tomar uma dose de Prolopa®

HBS, tome-a assim que se lembrar e retorne ao esquema de

tratamento habitual. Entretanto, se estiver quase no horário da próxima dose, pule a dose que você esqueceu e tome a

próxima dose no horário habitual. Não tome dose dobrada para compensar a que você esqueceu.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Prolopa®

em geral é bem tolerado, mas eventualmente podem ocorrer efeitos indesejados, tais como

movimentos involuntários, episódios psicóticos, angina pectoris (dor no peito de origem cardíaca),

constipação, perda de peso e falta de ar.

- Pós-comercialização

Distúrbios nos sistemas sanguíneo e linfático: anemia hemolítica (hemoglobina insuficiente para manter

oxigenação das células, decorrente de destruição de glóbulos vermelhos), leucopenia transitória (redução de

glóbulos brancos do sangue) e trombocitopenia (redução das plaquetas, que são elementos do sangue importantes

para a coagulação) têm sido relatadas em casos raros. Distúrbios nutricionais e do metabolismo: anorexia

(diminuição ou perda do apetite) foi relatada. Distúrbios psiquiátricos: depressão pode fazer parte do

quadro clínico em pacientes com doença de Parkinson e podem também ocorrer em pacientes tratados com

. Agitação, ansiedade, insônia, alucinações, delírios e desorientação temporal podem ocorrer

particularmente em pacientes idosos e em pacientes com antecedentes psiquiátricos. Distúrbios do sistema

nervoso: casos isolados de ageusia ou disgeusia (alterações do paladar) foram relatados. Em estágios tardios

do tratamento, podem ocorrer discinesias (movimentos involuntários anormais). Com tratamento

prolongado, podem ocorrer variações da resposta terapêutica, incluindo episódios de acinesia (redução da

mobilidade), episódios de congelamento da marcha, deterioração de final da dose e efeito “liga-desliga”

(fenômeno on-off). O uso de Prolopa®

pode ocasionar sonolência e pode estar associada muito raramente a

sonolência excessiva durante o dia e episódios de sono de início repentino. Distúrbios cardíacos: arritmias

cardíacas (alteração do ritmo do batimento cardíaco) podem ocorrer ocasionalmente. Distúrbios

vasculares: hipotensão ortostática (queda de pressão sanguínea ao se levantar) pode ocorrer

ocasionalmente. Distúrbios gastrintestinais: náusea, vômito e diarreia foram relatados com Prolopa®

.

Distúrbios do tecido subcutâneo e da pele: reações alérgicas como coceira, erupção cutânea e rubor

(vermelhidão) podem ocorrer em casos raros. Investigações: aumento temporário de transaminases e

fosfatase alcalina (indicadores de acometimento do fígado) pode ocorrer. Aumento de gama-

glutamiltransferase (outro indicador de acometimento do fígado) e dos níveis sanguíneos de ureia (indicador

de acometimento dos rins) foram observados com o uso de Prolopa®

Pode ocorrer alteração da cor da urina, passando, em geral, a avermelhada, e tornando-se mais escura, após

um tempo em repouso. Outros fluidos ou tecidos corporais também podem se descolorir ou se pigmentar,

incluindo a saliva, a língua, os dentes ou a mucosa da boca.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis

pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.