Bula do Ritmonorm para o Profissional

Bula do Ritmonorm produzido pelo laboratorio Abbott Laboratórios do Brasil Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Ritmonorm
Abbott Laboratórios do Brasil Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO RITMONORM PARA O PROFISSIONAL

Abbott Laboratórios do Brasil Ltda Rua Michigan 735, Brooklin

São Paulo - SP

CEP: 04566-905

Tel: 55 11 5536 7000

Fax: 55 11 5536 7126

RITMONORM®

cloridrato de propafenona

ABBOTT LABORATÓRIOS DO BRASIL LTDA.

comprimidos revestidos

300 mg

Ritmonorm_Bula_Profissional 1

MODELO DE BULA PARA O PROFISSIONAL DA SAÚDE

I) IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

RITMONORM

APRESENTAÇÕES

(cloridrato de propafenona) comprimido revestido de 300 mg: embalagem com

10, 30 e 60 comprimidos revestidos.

VIA ORAL

USO ADULTO

Composição:

Cada comprimido revestido contém:

cloridrato de propafenona..................................................... 300mg

Excipientes: amido, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, estearato de magnésio,

hipromelose, macrogol e dióxido de titânio.

II) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

RITMONORM®

(cloridrato de propafenona) é destinado ao tratamento das taquiarritmias

supraventriculares sintomáticas, em pacientes sem doença cardíaca estrutural significativa, como

fibrilação atrial paroxística, taquicardia juncional AV e taquicardia supraventricular em pacientes

portadores da Síndrome de Wolff-Parkinson-White.

Tratamento da taquiarritmia ventricular sintomática, considerada ameaçadora a vida pelo médico.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Boriani et al. trataram pacientes com propafenona, comparativamente a placebo, para a reversão de

FA com duração de até 7 dias. Com propafenona na dose de 600 mg por via oral (dose única),

verificou-se chance de reversão em 3 horas de 45% vs. 18% com placebo (p<0,001) e de 76% com

propafenona vs. 37% com placebo (p<0,001) em 8 horas.

Kochiadaks GE, et al avaliaram 362 pacientes com FA com menos de 48 horas que receberam

propafenona, procainamida, amiodarona e placebo de forma randomizada. O sucesso do tratamento

ocorreu em 68,5% dos pacientes do grupo procainamida (média de 3 horas), 80,2% do grupo

propafenona (média de 1 hora), 89,1% do amiodarona (média de 9 horas) e 61,1% do grupo

placebo, média de 17 horas, (p<0,05 para todas as medicações versus placebo).

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REFERÊNCIAS

1) Boriani G, et al. “Oral Propafenone to Convert Recent-Onset Atrial Fibrillation in patients with

and without underlying Heart Disease. A Rondomized, Controlled Trial”: Ann Intern Med 1997;

126:621-625.

2) Kochiadaks GE, et al. “A Comparative Study of the Efficacy and Safety of Procainamide Versus

Propafenone Versus Amiodarone for the Conversion of Recent-Onset Atrial Fibrillation”: Am J

Cardiol. 2007; 99:1721-1725

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Descrição

O cloridrato de propafenona, substância ativa do RITMONORM®

(cloridrato de propafenona), é

um agente antiarrítmico, classe 1c com algumas semelhanças estruturais com agentes beta-

bloqueadores. É um pó cristalino branco ou incolor com um sabor muito amargo. É pouco solúvel

em água (20°C), clorofórmio e etanol. Seu nome químico é cloridrato de 2’-[2-hidroxi-3-

(propilamino)-propoxi]-3-fenilpropiofenona e sua fórmula química é C21H27NO3.HCl. Seu peso

molecular é de 377,92.

Farmacodinâmica

RITMONORM®

(cloridrato de propafenona) é um agente antiarrítmico com efeito estabilizador de

membrana na célula miocárdica, bloqueador dos canais de sódio (Vaughan Williams classe 1c).

Tem também fraca ação beta-bloqueadora (Vaughan Williams, classe II). Cloridrato de

propafenona reduz a taxa de aumento do potencial de ação atrasando assim a condução do impulso

(efeito dromotrópico negativo). Prolonga o tempo refratário nos átrios, nódulo AV e ventrículos.

Prolonga o período refratário nas vias acessórias em pacientes portadores da Síndrome de Wolff-

Parkinson-White.

Farmacocinética

Absorção

RITMONORM

(cloridrato de propafenona) atinge concentrações plasmáticas máximas em 2 a 3

horas após a administração. A propafenona é conhecida por sofrer extensa e saturável

biotransformação pré-sistêmica (efeito do metabolismo hepático de primeira passagem pela

CYP2D6) o que resulta em biodisponibilidade dose e forma de dosagem-dependente.

Apesar de a alimentação aumentar a concentração plasmática máxima e a biodisponibilidade em

um estudo de dose única, durante a administração de doses múltiplas de propafenona para

indivíduos saudáveis a alimentação não alterou significantemente a biodisponibilidade.

Distribuição

Propafenona se distribui rapidamente. O volume de distribuição do estado estacionário é 1,9 a 3,0

L/Kg. O grau de ligação da propafenona com proteínas plasmáticas é dependente da concentração e

diminui de 97,3% a 0,25 ng/mL para 91,3% a 100 ng/mL.

Biotransformação e eliminação

Existem dois padrões genéticos de metabolismo da propafenona. Em mais de 90% dos pacientes, a

substância é rápida e extensamente metabolizada, com uma meia-vida de eliminação de 2 a 10

horas (metabolizadores rápidos). Esses pacientes metabolizam a propafenona em dois metabólitos

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ativos: 5- hidroxipropafenona que é formada pela CYP2D6 e N-depropilpropafenona

(norpropafenona) que é formada pela CYP3A4 e CYP1A2. Em menos de 10% dos pacientes, o

metabolismo da propafenona é mais lento porque o metabólito 5-hidroxi não é formado ou é

minimamente formado (metabolizadores pobres). A meia-vida de eliminação estimada da

propafenona varia entre 2 a 10 horas para metabolizadores rápidos e de 10 a 32 horas para

metabolizadores lentos. O clearance da propafenona é 0,67 a 0,81 L/h/Kg.

Uma vez que o estado estacionário é alcançado apenas após 3 ou 4 dias após administração da dose

o esquema de doses recomendado é o mesmo para todos os pacientes (metabolizadores rápidos ou

lentos).

Linearidade/ não linearidade

Em metabolizadores lentos a farmacocinética da propafenona é linear. Em metabolizadores

extensos, a saturação da via de hidroxilação (CYP2D6) resulta em farmacocinética não linear.

Inter/intra variabilidade individual

Com o cloridrato de propafenona, há um grau considerável de variabilidade individual na

farmacocinética, que é devido em parte ao efeito do metabolismo de primeira passagem hepático e

à farmacocinética não linear em metabolizadores extensos. A grande variabilidade nos níveis

sanguíneos devido ao efeito de primeira passagem pelo fígado e à farmacocinética não linear requer

titulação cuidadosa da substância nos pacientes, com particular atenção às evidências clínicas e

eletrocardiográficas de toxicidade.

Existem diferenças significativas nas concentrações plasmáticas da propafenona em

metabolizadores lentos e rápidos, sendo que os primeiros atingem concentrações 1,5 a 2,0 vezes

maiores do que os metabolizadores rápidos em doses de 675-900 mg/dia. Com doses baixas, as

diferenças são maiores sendo que os metabolizadores lentos atingem concentrações mais de cinco

vezes maiores do que os metabolizadores rápidos.

Idosos

Exposição à propafenona por pacientes idosos com função renal normal foi altamente variável, e

sem significante diferença em relação aos indivíduos saudáveis. A exposição à propafenona foi

similar, mas a exposição à glucoronídeos propafenona foi dobrada.

Pacientes com insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal, a exposição à propafenona e a 5-hidroxipropafenona foi

similar a dos pacientes saudáveis, enquanto foi observado acúmulo de metabólitos glucoronídeos.

O cloridrato de propafenona deve ser administrado com cautela em pacientes com insuficiência

renal.

Pacientes com insuficiência hepática

A diminuição da função hepática aumenta a biodisponibilidade. A depuração da propafenona é

reduzida e a meia-vida de eliminação é aumentada em pacientes com disfunção hepática

significativa. A dosagem deve ser ajustada em pacientes com insuficiência hepática.

4. CONTRAINDICAÇÕES
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

8. POSOLOGIA

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar RITMONORM

(cloridrato de propafenona) em temperatura ambiente (15-30ºC),

proteger da luz e umidade. Se armazenado nas condições recomendadas, o produto é válido por 60

meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

O RITMONORM

(cloridrato de propafenona) é um comprimido revestido branco, com as faces

biconvexas, uma lisa outra sulcada com sabor amargo.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Devido a seu sabor amargo e ao efeito anestésico superficial da substancia ativa, os comprimidos

revestidos devem ser deglutidos inteiros com um pouco de líquido, sem mastigar. A dosagem deve

ser ajustada conforme necessidades individuais dos pacientes.

Naqueles pacientes nos quais ocorre um alargamento significativo do complexo QRS ou bloqueio

atrioventricular de segundo ou terceiro grau, deve ser considerada uma redução da dose.

Adultos

A determinação da dose de manutenção é individual. A dose inicial para titulação e de manutenção

diária recomendada é de 450 a 600 mg dividida entre 2 ou 3 doses por dia para pacientes com um

peso corporal de aproximadamente 70 kg. Em pacientes com peso inferior, deve-se reduzir as doses

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diárias. A dose individual de manutenção deve ser determinada sob supervisão cardiológica,

incluindo monitorização eletrocardiográfica e medidas repetidas da pressão arterial (fase de

titulação).

Eventualmente, torna-se necessário aumento da dose diária para 900 mg, conforme esquema:

Dose mínima: 450 mg/dia (1/2 comprimido de 300 mg, a cada 8 horas).

Dose média: 600 mg/dia (1 comprimido de 300 mg, a cada 12 horas).

Dose máxima: 900 mg/dia (1 comprimido de 300 mg, a cada 8 horas).

O aumento da dose não deve ser realizado até que o paciente complete 3 a 4 dias de tratamento.

O limite máximo diário de administração são 3 comprimidos revestidos de 300 mg cada.

Idosos

De modo geral, não foram observadas diferenças na segurança ou eficácia do medicamento quando

usado por idosos. No entanto, não pode ser excluída uma sensibilidade maior de alguns indivíduos

idosos e, portanto, estes pacientes devem ser monitorados cuidadosamente. O mesmo se aplica a

terapia de manutenção. Qualquer aumento da dose que seja necessário não deve ser realizado até

que se complete 5 a 8 dias de tratamento. Recomenda-se que o início do tratamento seja feito com o

paciente hospitalizado, sob controle médico, devido ao risco aumentado de efeitos pró-arrítmicos

associados à administração da propafenona.

Insuficiência hepática e renal

Em pacientes com função hepática e/ou renal debilitada, pode haver o acúmulo da droga após

administração da dose terapêutica padrão. No entanto, esses pacientes podem ser tratados com

RITMONORM®

(cloridrato de propafenona), desde que haja controle cardiológico, ou seja,

controle eletrocardiográfico e monitoramento clínico.

9. REAÇÕES ADVERSAS
Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.