Bula do Socian para o Profissional

Bula do Socian produzido pelo laboratorio Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Socian
Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO SOCIAN PARA O PROFISSIONAL

SOCIAN®

(amissulprida)

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.

Comprimido

50mg e 200mg

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Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.

amissulprida

APRESENTAÇÕES

Comprimidos 50 mg: embalagem com 20.

Comprimidos 200 mg: embalagem com 20.

USO ORAL. USO ADULTO.

COMPOSIÇÃO

SOCIAN 50 mg: cada comprimido contém 50 mg de amissulprida.

SOCIAN 200 mg: cada comprimido contém 200 mg de amissulprida.

Excipientes: amidoglicolato de sódio, lactose monoidratada, celulose microcristalina, hipromelose e estearato de magnésio.

1. INDICAÇÕES

Este medicamento é destinado ao tratamento de determinados distúrbios psíquicos e do comportamento conforme descrito

abaixo:

Indicações principais: estados deficitários, incluindo distimia.

Indicações secundárias: estados produtivos.

A distimia é um distúrbio caracterizado por humor deprimido crônico associado com fadiga, baixa autoestima,

concentração pobre ou dificuldade na tomada de decisões, sentimento de desesperança e alterações do apetite e do sono.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

A amissulprida e a amineptina oral apresentaram eficácia semelhante no tratamento de pacientes com distimia primária

(DSM-III-R) e índices menores de 21 na Escala de Avaliação da Depressão de Montgomery-Asberg (MADRS) e ambos os

tratamentos foram superiores ao placebo (Boyer et al, 1999a). Os pacientes incluídos receberam um tratamento de 3 meses

de amissulprida 50 miligramas (mg)/dia (n = 101), amineptina 200 mg/dia (n = 107) ou placebo (n = 105). As taxas de

respostas (“melhorada” ou “muito melhorada”) na Escala de Impressão Clínica Global (CGI) foram 63%, 64% e 33% para

amissulprida, amineptina e placebo, respectivamente (p <0,0001, tanto para o medicamento quanto para o placebo). As

reduções a partir do período basal nos índices de MADRS foram -8,6 para amissulprida, -8,2 para amineptina e -3,8 para

placebo (p < 0,0001, tanto para o medicamento quanto para placebo). Pelo menos um evento adverso foi relatado por 55%

no grupo recebendo amissulprida, 62% no grupo recebendo amineptina e 44% nos grupos de controle. Os pacientes

tratados com amissulprida e placebo apresentaram perfis de segurança semelhantes, exceto para os eventos adversos

endócrinos, mais frequentes com amissulprida (galactorreia e distúrbios menstruais, 8 de 73 mulheres). Trinta e cinco

pacientes deixaram o estudo devido à falta de eficácia (amissulprida-5, amineptina-9, placebo-11) ou eventos adversos

(amissulprida-3, amineptina-6 e placebo-1).

Em estudo randomizado, duplo-cego e controlado comparando amissulprida e haloperidol em 199 pacientes com

esquizofrenia, um maior número de indivíduos abandonou precocemente o estudo no grupo do haloperidol em comparação

ao grupo da amissulprida (44% vs 26%, p<0,001), por uma maior taxa de eventos adversos. A amissulprida se mostrou tão

eficaz quanto o haloperidol em reduzir o score total na escala BPRS (Brief Psychiatric Rating Scale) (–27,3 vs –21,9) (teste

de não-inferioridade; P < 0,001). Na escala PANSS (Positive and Negative subscales of the Positive and Negative

Syndrome Scale) a amisulprida se mostrou similar ao haloperidol em melhorar os sintomas positivos e superior em relação

ao sintomas negativos (–10,5 vs –7,2; P = 0,01). O percentual de respondedores (“melhor ou muito melhor”) na escala

Escala de Impressão Clínica Global (CGI) foi significativamente maior no grupo da amissulprida (71% vs 47%; P < 0,001).

Carrière P et al. 2000.

(71% vs 47%; P < 0,001).

Referências Bibliográficas

Boyer P, Lecrubier Y, Stalla-Bourdillon A, et al: Amisulpride versus amineptine and placebo for the treatment of

dysthymia. Neuropsychobiology 1999; 39:25-32.

Carrière P. Bonhome T. Lempèrère T. Amilsupride has a superior benefit/risk profile to haloperidol in schizophrenia:

results of a multicentre double-blind study (the Amisulpride Study Group). Eur Psychiatry 2000 ; 15 : 321-9

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3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades Farmacodinâmicas

A amissulprida é um neuroléptico pertencente à classe das benzamidas substituídas e que se caracteriza por sua rapidez de

ação e por seu perfil terapêutico bipolar, com atividade sobre sintomas tanto positivos quanto negativos. No homem, a

amissulprida liga-se seletivamente e com elevada afinidade aos receptores dopaminérgicos subtipos D2 e D3, sendo

desprovida de afinidade para os receptores subtipos D1, D4 e D5. Em animais, nas doses recomendadas para o tratamento

da distimia, a amissulprida bloqueia preferencialmente os receptores pré-sinápticos D2 e D3, induzindo a liberação de

dopamina e produzindo uma intensificação da transmissão dopaminérgica, a qual é responsável por sua ação desinibitória e

atividade do tipo antidepressiva.

Propriedades Farmacocinéticas

No homem, a amissulprida apresenta dois picos de absorção, sendo o primeiro atingido rapidamente (1 hora após a

ingestão) e o segundo entre 3 a 4 horas após a administração. As concentrações plasmáticas correspondentes são de 39 ± 3

e 54 ± 4 ng/mL após uma dose de 50 mg. O volume de distribuição é de 5,8 L/kg e a ligação às proteínas plasmáticas é

baixa (16%), não havendo suspeita de interações medicamentosas. A biodisponibilidade absoluta é de 48%. A amissulprida

é fracamente metabolizada, tendo sido identificados dois metabólitos inativos que correspondem a aproximadamente 4% da

dose. A amissulprida não se acumula e sua farmacocinética permanece inalterada após a administração de doses repetidas.

A meia-vida de eliminação é de cerca de 12 horas após administração oral. A amissulprida é eliminada na urina sob forma

inalterada e a depuração renal é da ordem de 330 mL/min. Alimentos não interferem no perfil farmacocinético da

amissulprida. A amissulprida é muito pouco dialisável. Uma vez que a amissulprida é fracamente metabolizada, não deve

ser necessária a redução da dose na presença de insuficiência hepática. Em pacientes com idade superior a 65 anos, as

alterações na farmacocinética da amissulprida são secundárias (AUC + 10%) e devem-se provavelmente a uma

modificação da função renal.

4. CONTRAINDICAÇÕES

5. ADVERTÊNCIAS E

PRECAUÇÕES

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Advertências

Assim como com outros neurolépticos, pode ocorrer Síndrome Neuroléptica Maligna, uma complicação potencialmente

fatal, caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, instabilidade autonômica e elevação da CPK (creatina fosfoquinase).

Em casos de hipertermia, particularmente com doses diárias altas, todos os medicamentos antipsicóticos, incluindo a

amissulprida, devem ser descontinuados.

Similarmente a outros agentes antidopaminérgicos, deve-se ter cautela ao prescrever amissulprida em pacientes com

doença de Parkinson, uma vez que pode ocorrer um agravamento da doença. A amissulprida deverá ser usada somente se o

tratamento com neuroléptico não puder ser evitado.

Prolongamento do intervalo QT: a amissulprida induz o prolongamento do intervalo QT de maneira dose-dependente (vide

“Reações Adversas”). Esse efeito é conhecido por potencializar o risco de arritmias ventriculares graves como torsades de

pointes. Antes de qualquer administração, e se possível de acordo com o estado clínico do paciente, é recomendável

monitorar os fatores que podem favorecer a ocorrência de arritmias cardíacas tais como:

• bradicardia menor que 55 bpm;

• desequilíbrio eletrolítico, em particular hipocalemia;

• prolongamento congênito do intervalo QT;

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• utilização de medicamentos que podem causar bradicardia pronunciada (< 55 bpm), hipocalemia, diminuição da

condução intracardíaca ou prolongamento do intervalo QT (vide “Interações Medicamentosas”).

Acidente vascular cerebral: Em estudos clínicos randomizados versus placebo, realizados em uma população de pacientes

idosos com demência e tratados com certos fármacos antipsicóticos atípicos, foi observado um aumento de três vezes no

risco da ocorrência de eventos cerebrovasculares. O mecanismo pelo qual ocorre este aumento não é conhecido. Um

aumento do risco com outros fármacos antipsicóticos ou com outra população de pacientes não pode ser excluído. A

amissulprida deve ser usada com cautela em pacientes com fatores de risco para acidentes vasculares cerebrais.

Pacientes idosos com demência: Pacientes idosos com psicose relacionada à demência, tratados com medicamentos

antipsicóticos, estão sob risco de óbito aumentado. A análise de 17 estudos placebo-controlados (duração modal de 10

semanas), majoritariamente em pacientes utilizando medicamentos antipsicóticos atípicos, revelou um risco de óbito entre

1,6 a 1,7 vezes maior em pacientes tratados com o medicamento do que em pacientes tratados com placebo. Durante o

curso de um típico ensaio controlado por 10 semanas, a taxa de óbito em pacientes tratados com o medicamento foi de

aproximadamente 4,5%, comparado com a taxa de aproximadamente 2,6% no grupo recebendo placebo. Embora os casos

de óbito em ensaios clínicos com antipsicóticos atípicos sejam variados, a maioria dos óbitos parece ter ocorrido por

problemas de natureza cardiovascular (exemplo: insuficiência cardíaca, morte súbita) ou infecciosa (exemplo: pneumonia).

Estudos observacionais sugerem que, similarmente aos medicamentos antipsicóticos atípicos, o tratamento com

medicamentos antipsicóticos convencionais pode aumentar a mortalidade. Não está claro o quanto este achado de

mortalidade aumentada pode ser atribuído ao medicamento antipsicótico ao invés de a algumas características dos

pacientes.

Tromboembolismo venoso: Casos de tromboembolismo venoso, algumas vezes fatais, foram reportados com medicamentos

antipsicóticos. Portanto, SOCIAN deve ser utilizado com cautela em pacientes com fatores de riscos para

tromboembolismo (vide “Reações Adversas”).

Câncer de mama: A amissulprida pode aumentar os níveis de prolactina. Portanto, ela deve ser usada com cautela e os

pacientes com histórico ou histórico familiar de câncer de mama devem ser cuidadosamente monitorados durante o

tratamento com amissulprida.

Tumor benigno de hipófise: A amissulprida pode aumentar os níveis de prolactina. Casos de tumores hipofisários benignos

como prolactinoma foram observados durante a terapia com amissulprida (vide “Reações Adversas”). Em caso de níveis

muito elevados de prolactina ou sinais clínicos de tumor de hipófise (como alterações no campo visual e dor de cabeça), um

exame de imagem da hipófise deve ser realizado. Se o diagnóstico de tumor de hipófise for confirmado, o tratamento com

amissulprida deve ser interrompido (vide “Contraindicações”).

Precauções

Hiperglicemia foi reportada em pacientes tratados com alguns medicamentos antipsicóticos atípicos, incluindo

amissulprida. Portanto, pacientes com diagnóstico estabelecido de diabetes mellitus ou com fatores de risco para diabetes e

que iniciaram tratamento com amissulprida, devem ter suas taxas de glicemia monitoradas de forma adequada.

A amissulprida pode reduzir o limiar de convulsão. Portanto, os pacientes com histórico de epilepsia devem ser

cuidadosamente monitorados durante o tratamento com a amissulprida.

Sintomas de abstinência foram descritos após interrupção abrupta da administração de medicamentos antipsicóticos em

altas doses. O aparecimento de distúrbios do movimento involuntário (como acatisia, distonia e discinesia) foi reportado

com o uso de amissulprida. Portanto, é recomendada a retirada gradual da amissulprida.

Foram reportadas leucopenia, neutropenia e agranulocitose com medicamentos antipsicóticos, incluindo SOCIAN.

Infecções inexplicáveis ou febre podem ser evidências de discrasias sanguíneas (vide “Reações Adversas”) e requerem

investigação hematológica imediata.

Gravidez

Em animais, a amissulprida não demonstrou toxicidade reprodutiva. Um declínio da fertilidade pelo efeito farmacológico

do medicamento (efeito mediado pela prolactina) foi observado. Nenhum efeito teratogênico da amissulprida foi observado.

Estão disponíveis dados clínicos muito limitados sobre a exposição à amissulprida na gravidez. Portanto, a segurança da

amissulprida durante a gestação em humanos não foi estabelecida. O uso do medicamento não é recomendado durante a

gestação a não ser que os benefícios justifiquem os riscos potenciais.

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Os neonatos expostos a medicamentos antipsicóticos, incluindo SOCIAN, durante o terceiro trimestre da gravidez correm o

risco de apresentar reações adversas incluindo sintomas extrapiramidais e/ou de abstinência que podem variar em

severidade e duração após o parto (vide “Reações Adversas”). Existem relatos de agitação, hipertonia, hipotonia, tremor,

sonolência, dificuldade respiratória ou distúrbios de alimentação. Consequentemente, os recém nascidos devem ser

monitorados cuidadosamente.

Lactação

Não se sabe se a amissulprida é excretada no leite materno, portanto a amamentação é contraindicada.

Populações Especiais

Pacientes com insuficiência renal: em virtude da eliminação renal do produto, a dose de amissulprida deve ser reduzida

em pacientes com insuficiência renal ou o tratamento intermitente deve ser considerado (vide “Posologia”).

Pacientes idosos: a administração de SOCIAN, assim como com outros neurolépticos, deve ser feita com cautela, devido

ao potencial risco de hipotensão arterial e sedação. No caso de pacientes idosos com demência, vide Advertências.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Mesmo quando utilizado da maneira recomendada, a amissulprida pode causar sonolência, desta forma, a habilidade para

dirigir veículos ou operar máquinas pode ser prejudicada (vide “Reações Adversas”).

Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

• Associações contraindicadas:

- Medicamentos que podem induzir torsades de pointes:

• Antiarrítimicos Classe Ia como quinidina e disopiramida;

• Antiarrítimicos Classe III como amiodarona e sotalol;

• Outros medicamentos como: bepridil, cisaprida, sultoprida, tioridazina, metadona, eritromicina IV, vincamina IV,

halofantrina, pentamidina e esparfloxacino.

- Levodopa: antagonismo recíproco dos efeitos entre levodopa e neurolépticos.

• Associações não recomendadas:

- A amissulprida pode potencializar os efeitos depressores do álcool no sistema nervoso central.

- Medicamentos que aumentam o risco de torsades de pointes ou podem prolongar o intervalo QT:

• Medicamentos que induzem a bradicardia como betabloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio (diltiazem,

verapamil), clonidina, guanfacina e digitálicos;

• Medicamentos que induzem hipocalemia: diuréticos hipocalêmicos, laxativos estimulantes, anfotericina B IV,

glicocorticoides, tetracosactida. A hipocalemia deve ser corrigida;

• Neurolépticos como pimozida, haloperidol, antidepressivo imipramina e lítio.

• Associações que devem ser levadas em consideração:

• Depressores do sistema nervoso central incluindo narcóticos, analgésicos, sedativos H1 anti-histamínicos,

barbitúricos, benzodiazepínicos, outros ansiolíticos, clonidina e derivados;

• Medicamentos anti-hipertensivos e outros hipotensores.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

SOCIAN deve ser mantido em sua embalagem original. Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30º C). Proteger da

luz e umidade.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

SOCIAN 50 mg: comprimido branco a quase branco, redondo, de faces planas.

SOCIAN 200 mg: comprimido branco a quase branco, redondo, de faces planas com um vinco em uma das faces.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

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8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Os comprimidos devem ser tomados com líquido, por via oral.

SOCIAN 50 mg: 1 comprimido ao dia, no café da manhã, ou a critério médico. SOCIAN 50 mg encontra-se

particularmente adaptado ao tratamento de estados deficitários e estados de inibição.

SOCIAN 200 mg: A posologia deve ser ajustada pelo médico segundo o caso clínico e o estado do paciente. SOCIAN 200

mg é particularmente adaptado ao tratamento dos estados produtivos. Nas síndromes psicóticas produtivas, o esquema

terapêutico preconizado é de 600 a 1200 mg (3 a 6 comprimidos) ao dia.

Não há estudos dos efeitos de SOCIAN administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a

eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.

Populações especiais

Pacientes com insuficiência renal

Como este medicamento é eliminado pela via renal, a dose deve ser reduzida à metade em pacientes com depuração da

creatinina (CRCL) entre 30-60 mL/min, e para um terço em pacientes com CRCL entre 10-30 mL/min. Como não há dados

em pacientes com insuficiência renal severa (CRCL < 10 mL/min), é recomendado ao médico um acompanhamento rigoroso

destes pacientes (vide “Advertências e Precauções – Populações Especiais”).

Crianças

A segurança e eficácia de amissulprida da puberdade aos 18 anos não foram estabelecidas: existem dados limitados do uso

de amissulprida em adolescentes com esquizofrenia. Portanto, o uso de amissulprida da puberdade aos 18 anos não é

recomendado. Em crianças até a puberdade, a amissulprida é contraindicada (vide “Contraindicações”).

9. REAÇÕES ADVERSAS

VP/VPS 50 MG COM CT

BL AL PLAS

INC X 20

200 MG COM

10. SUPERDOSE

Foi reportada exacerbação dos efeitos farmacológicos conhecidos do fármaco. Isto inclui sonolência, sedação, hipotensão,

sintomas extrapiramidais e coma.

Consequências fatais foram reportadas principalmente em associação com outros psicotrópicos.

Nos casos de superdosagem aguda, deve ser considerada a possibilidade de ingestão de outros medicamentos

antipsicóticos.

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Como amissulprida é pouco dialisável, a hemodiálise não é uma conduta aceita para eliminar o medicamento.

Não existe um antídoto específico para a amissulprida. Deve ser instituído suporte adequado e monitorização, com controle

dos sinais vitais, monitorização cardíaca contínua (risco de prolongamento do intervalo QT) até o restabelecimento do

paciente.

Devem ser administrados agentes anticolinérgicos, na ocorrência de sintomas extrapiramidais severos.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.