Bula do Sotacor produzido pelo laboratorio Bristol-Myers Squibb Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Sotacor
Comprimidos
120mg e 160mg
Bristol-Myers Squibb Farmacêutica S.A.
BULA PARA O PROFISSIONAL DE SAÚDE – SOTACOR – Rev0614 1
APRESENTAÇÕES
Sotacor (cloridrato de sotalol) é apresentado na forma farmacêutica de comprimido nas concentrações
de 120 mg e 160 mg, em frasco contendo 30 comprimidos e blister contendo 20 comprimidos,
respectivamete.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido contém: cloridrato de sotalol - 120 mg ou 160 mg.
Ingredientes inativos: celulose microcristalina, lactose, amido, estearato de magnésio, dióxido de silício,
ácido esteárico e corante FD&C azul n.º 2 alumínio laca.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
SOTACOR é indicado no tratamento de:
Arritmias
- Taquiarritmia ventricular grave1
.
- Taquiarritmia ventricular não-sustentada sintomática2
e contrações ventriculares prematuras
sintomáticas3
- Profilaxia da taquicardia atrial paroxística4
, fibrilação atrial paroxística5
, taquicardia paroxística
do nó atrioventricular reentrante6
, taquicardia atrioventricular paroxística reentrante por vias acessórias7
e taquicardia supraventricular paroxística8
após cirurgia cardíaca.
- Manutenção do ritmo sinusal normal após a conversão da fibrilação ou flutter atrial.
- Controle do índice ventricular em pacientes com fibrilação atrial crônica ou flutter atrial9
- Arritmias causadas por excesso de catecolaminas circulantes10
e aquelas devido ao aumento da
sensibilidade às catecolaminas11
Nenhum medicamento antiarrítmico tem demonstrado reduzir a incidência de morte súbita em pacientes
com arritmias supraventricular ou ventricular assintomática. Uma vez que a maioria dos medicamento
antiarrítmicos têm potencial pró-arritmico ou para aumentar a incidência de morte súbita, os médicos
devem considerar cautelosamente os riscos e os benefícios da terapia antiarrítmica nestes pacientes.
Angina Pectoris12
SOTACOR reduz a incidência e severidade dos ataques de angina e aumenta a tolerância ao exercício.
Pode ser usado em todos os casos de angina pectoris incluindo casos severos e intratáveis.
Pós-Infarto do Miocárdio
SOTACOR quando administrado dentro de 5 a 14 dias do infarto agudo do miocárdio13
, produz uma
significante redução no índice de reinfarto, e uma tendência de mortalidade mais baixa durante o
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primeiro ano após o infarto (vide 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES/Infarto do miocárdio
recente).
1, 2
CID I47.2 – Taquicardia ventricular
3
CID I49.3 – Despolarização ventricular prematura
4
CID I47 – Taquicardia paroxística
6, 7
CID R00 - Anormalidades do batimento cardíaco
5, 9
CID I48 – “Flutter” e fibrilação atrial
8, 10, 11
CID I47.1 – Taquicardia supraventricular
12
CID I20 – Angina pectoris
13
CID I21 – Infarto agudo do miocárdio
O estudo ESVEM (Estudo de Monitorização Eletrofisiológica versus Monitorização
Eletrocardiográfica) foi desenhado para comparar a escolha da terapia antiarrítmica (sotalol,
procainamida, quinidina, mexiletina, propafenona, imipramina e pirmenol) através da supressão da
estimulação elétrica programada (PES) contra pacientes selecionados pela monitorização por Holter
com história de taquicardia ventricular sustentada (TV)/fibrilação ventricular (FV) cuja TV/FV também
foram induzidos pelo PES e CVP (Contração Ventricular Prematura) de 10 batimentos/hora registrado
pela monitorização do Holter. A resposta aguda global, limitada ao primeiro fármaco randomizado, foi
39% para o sotalol e 30% para os outros fármacos juntos. O índice de resposta aguda para o primeiro
fármaco randomizado, usando a supressão da indução do PES, foi de 36% para o sotalol contra uma
média de 13% para os outros fármacos juntos. Usando os resultados da monitorização por Holter, o
sotalol obteve 41% de resposta contra 45% para os outros fármacos combinados. Entre aqueles que
responderam à terapia de longo prazo, o sotalol foi identificado, de forma marcante, como eficaz quando
comparado aos outros fármacos juntos, obtendo a mais baixa mortalidade de 2 anos (13% contra 22%),
o mais baixo índice de recorrência de taquicardia ventricular em dois anos (30% contra 60%) e o mais
baixo índice de descontaminação (38% contra 75 a 80%). As doses de sotalol mais comumente usadas
foram 320 a 480 mg/dia (66% dos pacientes), com 16% recebendo menor ou igual a 240mg/dia e 18%
recebendo maior ou igual a 640mg/dia.
SOTACOR, a mistura racêmica de d- e l- cloridrato de sotalol, é um agente bloqueador beta-
adrenoreceptor com propriedades antiarrítmicas classe III de Vaughan Willians, apresentado na forma
de comprimidos para administração oral.
Propriedades Farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
SOTACOR é um agente bloqueador de receptor beta-adrenérgico não-seletivo, que atua nos receptores
beta 1 e beta 2, destituído de atividade simpatomimética intrínseca (ISA) e atividade estabilizadora de
membrana (MSA). SOTACOR inibe a liberação de renina.
Sua atividade bloqueadora beta-adrenérgica causa uma redução na frequência cardíaca (efeito
cronotrópico negativo) e uma limitada redução na força de contração (efeito inotrópico negativo). Estas
alterações no coração reduzem o consumo de oxigênio no miocárdio e o trabalho cardíaco.
SOTACOR tem propriedades antiarrítmicas de bloqueio do receptor beta-adrenérgico (classe II de
Vaughan Willians) e de prolongamento da duração do potencial de ação cardíaco (classe III de Vaughan
Willians).
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As propriedades classe II e III podem ser refletidas no eletrocardiograma pelo prolongamento dos
intervalos PR, QT e QTc (intervalo QT corrigido pela frequência cardíaca) sem alteração significante na
duração do intervalo QRS.
Os isômeros d- e l- do cloridrato de sotalol têm efeitos antiarrítmicos similares a Classe III enquanto que
o isômero l- é virtualmente o responsável por toda a atividade beta-bloqueadora. Embora possa ocorrer
um betabloqueio significativo com doses orais tão baixas como 25mg, os efeitos classe III são, em geral,
observados com doses diárias maiores de 160mg.
Hemodinâmica
Em homens, SOTACOR produz reduções consistentes na frequência e débitos cardíacos, sem redução
no volume sistólico.
SOTACOR causa pouca ou nenhuma alteração na pressão sanguínea sistêmica em pacientes
normotensos, e não foi observada alteração significante na pressão vascular pulmonar. Em pacientes
hipertensos, SOTACOR produz reduções significantes nas pressões sistólica e diastólica. Embora o
SOTACOR seja geralmente bem tolerado hemodinamicamente, deve-se ter cautela em pacientes com
reserva cardíaca limítrofe, visto que pode ocorrer deterioração na função cardíaca.
Eletrofisiologia
No homem, os efeitos eletrofisiológicos (betabloqueio) de classe II do SOTACOR se manifestam
através do aumento da duração do ciclo sinusal (frequência cardíaca lenta - bradicardia), diminuição da
condução nodal atrioventricular e aumento da refratariedade nodal atrioventricular. Os efeitos
eletrofisiológicos de classe III incluem prolongamentos dos potenciais de ação monofásico atrial e
ventricular, e prolongamento do período refratário efetivo dos músculos atrial, ventricular, e das vias
acessórias atrioventriculares (onde houver) nas direções anterógrada e retrógrada. Com doses orais de
160 a 640mg/dia, o eletrocardiograma pode mostrar aumentos médios relacionados à dose de 40 a 100
mseg no intervalo QT e 10 a 40 mseg no intervalo QTc (vide 5. ADVERTÊNCIAS E
PRECAUÇÕES). Não foi observada nenhuma alteração significativa no intervalo QRS.
Propriedades Farmacocinéticas
Após administração oral, os níveis máximos são alcançados em 2,5 a 4 horas, e o estado de equilíbrio
dos níveis plasmáticos são atingidos dentro de 2 a 3 dias. A absorção é reduzida em aproximadamente
20%, quando administrado com uma refeição padrão, em comparação às condições de jejum.
SOTACOR não se liga às proteínas plasmáticas e não é metabolizado. A principal via de eliminação é a
renal. Aproximadamente 80 a 90% da dose é eliminada na urina de forma inalterada, enquanto que o
restante é eliminado nas fezes. Doses mais baixas são necessárias em condições de comprometimento
renal (vide 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES/Infarto do miocárdio recente). A idade não
altera significantemente a farmacocinética, embora a função renal comprometida em pacientes
geriátricos possa diminuir o índice de eliminação, resultando em aumento do acúmulo de fármaco.
SOTACOR é contraindicado em pacientes com:
- asma brônquica ou doença obstrutiva crônica das vias aéreas.
- evidências de hipersensibilidade prévia ao SOTACOR.
- choque cardiogênico.
- anestesia que produza depressão do miocárdio.
- bradicardia sinusal sintomática.
- síndrome da doença do nó sinusal, bloqueio atrioventricular de segundo e terceiro graus, a
menos que esteja usando um marcapasso funcionante.
- insuficiência cardíaca congestiva não controlada.
- insuficiência renal.
- síndrome do QT longo congênita ou adquirida.
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Pró-arritmia
Os efeitos adversos mais perigosos dos fármacos antiarrítmicos é o agravamento das arritmias pré-
existentes ou a indução de novas arritmias. Os fármacos que prolongam o intervalo QT podem causar
torsades de pointes, uma taquicardia ventricular polimórfica associada com o prolongamento do
intervalo QT. A experiência até o momento indica que o risco de torsades de pointes está associado com
o prolongamento do intervalo QT, redução da frequência cardíaca, redução do potássio e magnésio
sérico (p. ex. como consequência do uso de diurético), altas concentrações plasmáticas do fármaco
(p.ex. como consequência de superdose ou insuficiência renal) e com o uso concomitante de sotalol e
outras medicações tais como antidepressivos e antiarrítmicos de classe I, os quais foram associados com
torsades de pointes. As mulheres parecem ter o risco de desenvolvimento de torsades de pointes
aumentado. Monitorização do eletrocardiograma imediatamente antes ou após o episódio geralmente
revela intervalos QT e QTc signitificativamente prolongados. Nos estudos clínicos o uso de SOTACOR,
em geral, não foi iniciado em pacientes cujo intervalo QTc do pré-tratamento tenha excedido 450 mseg.
SOTACOR deve ser titulado muito cautelosamente em pacientes com intervalos QT prolongados.
O torsades de pointes é dependente da dose e, em geral, ocorre precocemente após o início da terapia ou
no escalonamento da dose e termina de forma espontânea na maioria dos pacientes. Embora a maioria
dos episódios de torsades de pointes sejam auto limitados ou associados com sintomas (p. ex. síncope),
eles podem progredir para fibrilação ventricular.
Durante os estudos clínicos, 4,3% dos 3257 pacientes com arritmias experimentaram novos episódios ou
agravamento de arritmia ventricular, incluindo taquicardia ventricular sustentada (aproximadamente
1%) e torsades de pointes (2,4%). Além disso, em aproximadamente 1% dos pacientes, as mortes foram
consideradas possivelmente relacionadas ao fármaco. Em pacientes com outras arritmias ventriculares e
supraventriculares menos sérias, a incidência de torsades de pointes foi 1% e 1,4%, respectivamente.
Pró-arritmias graves incluindo torsades de pointes estavam relacionadas com a dose como indicado
abaixo:
PORCENTAGEM DE INCIDÊNCIA DE PRÓ-ARRITMIAS GRAVES*,
DE ACORDO COM A DOSE, EM PACIENTES COM TV/FV
DOSE DIÁRIA (mg) INCIDÊNCIA DE PRÓ-
ARRITIMIAS GRAVES*
PACIENTES (n)
1 – 80 0 0/72
81 – 160 0,5% 4/838
161 – 320 1,8% 17/960
321 – 480 4,5% 21/471
481 – 640 4,6% 15/371
> 640 6,8% 7/103
* TORSADE DE POINTES OU NOVA TV/FV SUSTENTADA
Outros fatores de risco para torsades de pointes foram o prolongamento excessivo do intervalo QTc e
história de cardiomegalia ou insuficiência cardíaca congestiva (ICC). Os pacientes com taquicardia
ventricular sustentada e história de ICC tiveram um risco mais alto de pró-arritmia grave (7%). Eventos
pró-arrítmicos devem ser esperados não somente no início da terapia, mas com cada ajuste crescente de
dose; os eventos tendem a ocorrer dentro de 7 dias do início da terapia ou com um aumento da dose.
Terapia inicial com 80 mg duas vezes ao dia com aumento gradual em consequência da titulação da
dose, reduz o risco de pró-arritmia (vide 8. POSOLOGIA E MODO DE USAR). SOTACOR deve ser
usado com cautela caso o intervalo QTc seja maior que 500 mseg na terapia e deve-se considerar
seriamente a redução da dose ou descontinuação da terapia quando o intervalo QT exceder 550 mseg.
Devido aos múltiplos fatores de risco associados com o torsade de pointes, contudo, deve-se usar de
cautela com relação ao intervalo QTc.
Retirada repentina
BULA PARA O PROFISSIONAL DE SAÚDE – SOTACOR – Rev0614 5
Observou-se hipersensibilidade às catecolaminas nos pacientes onde ocorreu a retirada da terapia com
beta-bloqueadores. Casos ocasionais de agravamento da angina pectoris, arritmias e, em alguns casos,
infarto do miocárdio foram relatados após descontinuação repentina da terapia com beta-bloqueadores.
Portanto, recomenda-se que, pacientes em uso crônico de SOTACOR devem ser cuidadosamente
monitorados quando da sua descontinuação, particularmente em pacientes com isquemia cardíaca. Se
possível a dose deve ser gradualmente reduzida em um período de uma a duas semanas. Em razão da
doença arterial coronariana ser comum e poder não ser reconhecida em pacientes recebendo
SOTACOR, a descontinuação repentina em pacientes com arritmias pode deixar perceptível a
insuficiência coronariana latente.
Insuficiência cardíaca congestiva
O beta-bloqueio pode levar à depressão da contratilidade do miocárdio e precipitar uma insuficiência
cardíaca mais severa. Recomenda-se cuidado quando do início da terapia em pacientes com disfunção
ventricular esquerda controlada pela terapia (p. ex. inibidor da ECA, diuréticos, digitálicos, etc.). É
conveniente uma dose inicial baixa e uma cuidadosa titulação de dose.
Infarto do miocárdio recente
Em pacientes pós-infarto com função ventricular esquerda comprometida, deve-se considerar o risco e o
benefício da administração de sotalol. Uma cuidadosa monitorização e titulação de dose são importantes
durante o início e no acompanhamento da terapia. Os eventos adversos de estudos clínicos envolvendo
fármacos antiarrítmicos (isto é, aumento aparente na mortalidade) sugerem que o SOTACOR deve ser
evitado em pacientes com fração de ejeção do ventrículo esquerdo menor ou igual a 40% sem arritmias
ventriculares sérias.
Em um extenso estudo controlado em pacientes com infarto do miocárdio recente, sem insuficiência
cardíaca, que não tiveram necessariamente arritmias ventriculares, o tratamento com cloridrato de
sotalol oral foi associado com uma redução estatisticamente não significativa do risco na mortalidade
comparado ao grupo placebo (18%). Neste estudo pós-infarto usando uma dose fixa de 320 mg uma vez
ao dia e em um segundo estudo randomizado, pequeno, em pacientes de alto risco pós-infartados com
frações de ejeção do ventrículo esquerdo menor ou igual 40% tratados com altas doses (640 mg/dia),
houve indícios de um excesso de mortes precoces súbitas.
Distúrbios eletrolíticos
SOTACOR não deve ser usado em pacientes com hipocalemia ou hipomagnesemia, antes da correção
do desequilíbrio; estas condições podem agravar o grau de prolongamento do intervalo QT e aumentar o
potencial para torsades de pointes. Atenção especial deve ser dada para o balanço de eletrólitos e ácido-
básico em pacientes com diarreia severa e prolongada ou pacientes recebendo concomitantemente
fármacos depletores de magnésio e/ou potássio.
Alterações eletrocardiográficas
Prolongamento excessivo do intervalo QT maior que 550 mseg pode ser um sinal de toxicidade e deve
ser evitado. Bradicardia sinusal (batimento cardíaco menor que 50 batimentos por minuto) ocorreu com
uma frequência de 13% em pacientes arrítmicos recebendo SOTACOR nos ensaios clínicos. A
bradicardia por si só aumenta o risco de torsades de pointes. Pausa, parada e disfunção do nó sinusal
ocorre em menos de 1% dos pacientes. A incidência de bloqueio atrioventricular de 2o
ou 3 o
grau é de
aproximadamente 1%.
Anafilaxia
Pacientes com história de reação anafilática para uma variedade de alergenos pode ter uma reação mais
severa com administrações repetidas enquanto recebendo beta-bloqueadores. Tais pacientes podem não
responder às doses usuais de epinefrina usadas para o tratamento de reações alérgicas.
Anestesia
Recomenda-se cuidado com o uso de agentes bloqueadores do receptor beta-adrenérgico, incluindo
SOTACOR, em pacientes submetidos à cirurgia e em associação com anestésicos que causem depressão
do miocárdio, tais como ciclopropano e tricloroetileno.
BULA PARA O PROFISSIONAL DE SAÚDE – SOTACOR – Rev0614 6
Diabetes mellitus
Em pacientes com diabetes mellitus (especialmente diabetes instável) ou com história de episódios de
hipoglicemia espontânea, SOTACOR deve ser administrado com cautela uma vez que o beta-
bloqueador pode mascarar alguns sinais iniciais importantes de hipoglicemia aguda, como por exemplo,
taquicardia.
Tireotoxicose
Os beta-bloqueadores podem mascarar certos sinais clínicos (ex. taquicardia) de hipertireoidismo.
Pacientes com suspeita de desenvolvimento de tireotoxicose devem ser tratados cuidadosamente para
evitar uma retirada repentina do beta-bloqueador, a qual pode ser seguida por um agravamento dos
sintomas de hipertireoidismo, incluindo crise tireotóxica.
Comprometimento hepático
Uma vez que o SOTACOR não está sujeito ao metabolismo de primeira passagem, os pacientes com
comprometimento hepático não demonstraram alteração na depuração do SOTACOR.
Comprometimento renal
SOTACOR é eliminado principalmente por via renal através de filtração glomerular e em menor grau
por secreção tubular. Há um relacionamento direto entre a função renal, medida pela creatinina sérica ou
pelo clearance de creatinina e a meia-vida de eliminação do SOTACOR e sua excreção urinária. Um
guia para dosagem em condições de comprometimento renal é apresentado no item 8. POSOLOGIA E
MODO DE USAR.
Psoríase
Fármacos beta-bloqueadores raramente têm sido relacionados ao aumento dos sintomas de psoríase
vulgar.
Gravidez
Embora não haja estudos adequados e bem controladosem mulheres grávidas, SOTACOR demonstrou
atravessar a placenta e é encontrado no líquido amniótico. Portanto, SOTACOR somente deve ser usado
durante a gravidez se o benefício potencial for maior que o risco potencial.
Categoria de risco na gravidez: B
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
Lactantes
SOTACOR é excretado no leite de animais de laboratório e foi relatada sua presença no leite humano.
Devido ao potencial de reações adversas do SOTACOR em lactentes, deve-se tomar a decisão de
interromper a amamentação ou descontinuar o medicamento, levando-se em conta a importância do
fármaco para a mãe.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Uso pediátrico
A segurança e a eficácia do SOTACOR em crianças e adolescentes abaixo de 18 anos não foram
estabelecidas.
Uso geriátrico
Os agentes bloqueadores beta-adrenérgicos foram utilizados com segurança e eficácia em pacientes
idosos. Entretanto, pacientes idosos podem ser mais sensíveis a alguns efeitos adversos destes agentes.
Os bloqueadores beta-adrenérgicos foram citados por causar ou exacerbar déficit mental no idoso.
Entretanto, outras evidências sugerem que estes agentes não produzem letargia ou déficit mental
significante. É possível que a probabilidade de efeitos no sistema nervoso central (SNC) podem estar
BULA PARA O PROFISSIONAL DE SAÚDE – SOTACOR – Rev0614 7
relacionados à lipofilicidade dos bloqueadores beta-adrenérgicos. Entretanto, esta relação não foi
conclusivamente estabelecida.
Pacientes idosos são mais propensos a apresentar doença vascular periférica relacionada à idade, a qual
pode requerer cautela em pacientes recebendo bloqueadores beta-adrenérgicos. Além do que, o risco do
beta-bloqueador induzir à hipotermia pode estar aumentado em pacientes idosos.
Este medicamento pode causar doping.
Carcinogênese, mutagênese, prejuízo da fertilidade
Nenhuma evidência de potencial carcinogênico foi observada em ratos durante um estudo de 24 meses
com uma dose aproximadamente 30 vezes (137-275 mg/kg/dia) a dose humana máxima recomendada
de sotalol ou em camundongos durante um estudo de 24 meses com uma dose cerca de 450-750 vezes
(4141-7122 mg/kg/dia) a dose oral humana.
Nenhuma redução significativa na fertilidade em ratos com doses orais de 1000 mg/kg/dia
(aproximadamente 100 vezes a dose máxima recomendada para humanos) antes do acasalamento, com
Antiarrítmicos: fármacos antiarrítmicos da classe Ia, tais como disopiramida, quinidina e procainamida
e outros fármacos da classe III (ex. amiodarona) não são recomendadas como terapia concomitante com
SOTACOR, devido ao seu potencial de prolongar a refratariedade (vide 5. ADVERTÊNCIAS E
PRECAUÇÕES). O uso concomitante de outros agentes beta-bloqueadores com SOTACOR pode
resultar em efeitos aditivos classe II.
Diuréticos depletores de potássio: hipocalemia ou hipomagnesemia podem ocorrer, aumentando o
potencial de torsades de pointes (vide 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES/distúrbios
eletrolíticos).
Fármacos que prolongam o intervalo QT: SOTACOR deve ser administrado com extrema cautela em
conjunto com outros fármacos conhecidos por prolongar o intervalo QT tais como os agentes
antiarrítmicos da classe I, fenotiazinas, antidepressivos tricíclicos, terfenadina, astemizola e certos
antibióticos quinolônicos (vide 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES).
Digoxina: doses únicas ou múltiplas de SOTACOR não afetam significativamente os níveis séricos de
digoxina. Eventos pró-arrítmicos foram mais comuns nos pacientes tratados com sotalol e também
recebendo digoxina; no entanto, isto pode estar relacionado a presença de insuficiência cardíaca
congestiva, um conhecido fator de risco da pró-arritmia, no paciente recebendo digoxina.
Bloqueadores dos canais de cálcio: a administração concomitante de agentes beta-bloqueadores e
bloqueadores de canais de cálcio resultaram em hipotensão, bradicardia, distúrbios de condução e
insuficiência cardíaca. Os beta-bloqueadores devem ser evitados em associação com bloqueadores dos
canais de cálcio cardiodepressores comoverapamil e diltiazem) devido aos efeitos aditivos na condução
átrio-ventricular e na função ventricular.
Agentes depletores de catecolaminas: o uso concomitante de fármacos depletores de catecolaminas
comoreserpina e guanitidina, com um beta-bloqueador pode produzir uma redução excessiva do tônus
nervoso simpático em repouso. Pacientes devem ser estritamente monitorizados com relação a
evidências de hipotensão e/ou bradicardia acentuada, os quais podem produzir síncope.
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Insulina e hipoglicemiantes orais: pode ocorrer hiperglicemia, e a dosagem do fármaco antidiabético
pode necessitar de ajuste. Os sintomas de hipoglicemia podem ser mascarados pelo SOTACOR.
Estimulantes do receptor beta-2: os beta-agonistas comosalbutamol, terbutalina e isoprenalina podem
necessitar de doses aumentadas quando usados concomitantemente com SOTACOR. (vide 4. CONTRA
INDICAÇÕES).
Clonidina: os fármacos beta-bloqueadores podem potencializar a hipertensão rebote, algumas vezes
observada após a descontinuação da clonidina; portanto, o beta-bloqueador deve ser vagarosamente
descontinuado vários dias antes da retirada gradual da clonidina.
Interação Fármaco/Exames Laboratoriais: a presença de sotalol na urina pode resultar em níveis
falso-positivos elevados de metanefrina quando medidos por métodos fotométricos. Pacientes com
suspeita de feocromocitoma e que são tratados com sotalol devem ter sua urina analisada através de
cromatografia líquida de alta performance (HPLC) com extração em fase sólida.
SOTACOR deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), armazenar em
local fresco e seco, protegido da umidade. Manter o frasco bem fechado.
Prazo de validade: 24 meses após a data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem
original.
Características Físicas e Organolépticas
Os comprimidos de SOTACOR 120 mg são levemente azulados e retangulares com superfície lisa. Nas
faces superior e inferior do comprimido há dois vincos totalizando três partes com gravação de “40” em
cada uma delas. Nas faces laterais há um único vinco com gravação “BMS” na parte central.
Os comprimidos de SOTACOR 160 mg são levemente azulados, biconvexos, com formato de cápsula e
vincados em um dos lados.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
SOTACOR comprimidos deve ser administrado preferencialmente, 1 a 2 horas antes das refeições.
.
Instruções para fracionamento dos comprimidos de SOTACOR 120 mg
Os comprimidos de SOTACOR 120 mg (comprimidos retangulares) apresentam dois sulcos em suas
faces principais e apenas um sulco em suas faces laterais.
As duas partes da face lateral são separadas por um sulco e cada parte corresponde a 60 mg. As três
partes da face principal são separadas por dois sulcos e cada parte corresponde a 40 mg.
Dessa forma, se a prescrição médica indicar tomadas de 40 mg, deve-se cortar o comprimido nos dois
sulcos da face principal (dividindo-o em três partes) e usar somente uma parte. Se a tomada for de 60
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mg, deve-se cortar o comprimido no sulco único da face lateral (dividindo-o em duas partes) e usar
somente uma parte.
Posologia
Pacientes apresentando bradicardia ou hipotensão excessiva no início da administração de SOTACOR
devem ter sua terapia suspensa; SOTACOR pode ser reintroduzido mais tarde em doses mais baixas.
Uma redução de dose pode também ser recomendável para aliviar sintomas de fraqueza e tonturas em
casos onde a pressão arterial permaneça baixa após mais de um mês de terapia.
Arritmias
Como os demais agentes antiarrítmicos, SOTACOR deve ser iniciado e ter suas doses aumentadas em
local onde haja possibilidade de monitorização e de avaliação do ritmo cardíaco. A dose deve ser
individualizada para cada paciente com base na resposta terapêutica e tolerância. Eventos pró-arrítmicos
podem ocorrer, não somente no início da terapia, mas também com cada aumento durante o ajuste da
dose.
A dosagem de SOTACOR deve ser ajustada gradualmente com 2 a 3 dias entre os aumentos de dose a
fim de se atingir o estado de equilíbrio e continuar monitorando o intervalo QT. O ajuste gradual da
dose ajudará a prevenir o uso de doses que sejam mais altas do que as necessárias para controlar a
arritmia. O esquema de dosagem inicial recomendado é 160 mg/dia, administrado em duas doses
divididas com intervalos de aproximadamente 12 horas. Esta dose pode ser aumentada para 240 mg ou
320 mg/dia, se necessário, após avaliação adequada. Na maioria dos pacientes, a resposta terapêutica é
obtida com uma dose total diária de 160 a 320 mg/dia, administrado em duas doses divididas. Alguns
pacientes com arritmias ventriculares refratárias com risco de vida podem necessitar doses tão altas
como 480 a 640mg/dia; no entanto, estas doses devem ser prescritas somente quando o benefício
potencial exceder o aumento do risco de eventos adversos, particularmente pró-arritmias.
Devido à longa meia-vida de eliminação do SOTACOR, posologia maior que duas vezes ao dia não é
geralmente necessária.
NOTA: Antes do início da terapia com SOTACOR, agentes antiarrítmicos prévios devem ser
interrompidos sob cuidadoso monitoramento, por um período mínimo de 2 a 4 meia-vidas do fármaco,
se as condições clínicas do paciente permitirem. Após descontinuação de amiodarona, SOTACOR não
deve ser iniciado até que o intervalo QTc seja menor que 450 mseg (vide 5. ADVERTÊNCIAS E
PRECAUÇÕES). O tratamento foi iniciado em alguns pacientes recebendo lidocaína intravenosa sem
efeito prejudicial.
Angina pectoris / Pós-infarto do miocárdio
Recomenda-se que o início do tratamento em pacientes com cardiomiopatia ou insuficiência cardíaca
congestiva seja realizado em um ambiente hospitalar.
Dose inicial: 160 mg por dia em dose única ou dividido em duas vezes.
BULA PARA O PROFISSIONAL DE SAÚDE – SOTACOR – Rev0614 10
Após a 1a
semana de tratamento, a dose inicial poderá ser aumentada, se necessário, em até 80 mg por
semana. A rapidez pela qual a dose é aumentada depende da tolerância do paciente, em particular,
medida pelo grau de bradicardia induzida e resposta clínica. Devido a sua meia-vida relativamente
longa, SOTACOR é eficaz na maioria dos pacientes quando administrado uma vez ao dia.
Faixa de dosagem: 160-320 mg/diários.
Pacientes com insuficiência renal
Devido o SOTACOR ser excretado predominantemente na urina e sua meia-vida de eliminação final ser
prolongada na insuficiência renal, a dosagem de SOTACOR deve ser reduzida quando a creatinina
sérica for maior que 120 µmol/L de acordo com a seguinte tabela:
A seguir tabela de dosagem para pacientes com insuficiência renal baseada nos resultados de clearance
de creatinina. Caso a dose recomendada pela creatinina sérica seja diferente da dose recomendada pelo
clearance de creatinina, administrar a dose de acordo com o clearance de creatinina.
clearance de creatinina (mL/min) Dose Recomendada
> 60 Dose Normal de SOTACOR
30 – 60 1/2 da Dose Normal
10 – 30 1/4 da Dose Normal
< 10 Evitar ou Usar com cautela
SOTACOR deve ser evitado ou usado com cautela em pacientes com função renal gravemente
diminuída (clearance de creatinina < 10 mL/mim).
Para segurança e eficácia desta apresentação, SOTACOR comprimidos não dever ser administrado por
vias não recomendadas. A administração deve ser somente pela via oral.
SOTACOR é bem tolerado na maioria dos pacientes, com os eventos adversos mais frequentes
originados de suas propriedades beta-bloqueadoras. Os eventos adversos são geralmente transitórios e
raramente necessitam de interrupção ou retirada do tratamento. Estes eventos incluem dispnéia, fadiga,
tonturas, cefaléia, febre, bradicardia excessiva e/ou hipotensão. Caso ocorram, estes efeitos adversos
geralmente desaparecem quando a dose é reduzida.
Os eventos adversos mais significativos, no entanto, são aqueles devido à pró-arritmia incluindo
torsades de pointes.
Uso em arritmias
Nos estudos clínicos, 3256 pacientes com arritmias cardíacas (1363 com taquicardia ventricular
sustentada) receberam SOTACOR oral, dos quais 2451 receberam o fármaco por pelo menos duas
(μmol/L) mg/dL Dose
Recomendada
<120 <1,2 Dose Normal de
SOTACOR
>120-200 >1,2 - <2,3 3/4 da Dose Normal
>200-300 >2,3 - <3,4 1/2 da Dose Normal
>300-500 >3,4 - <5,7 1/4 da Dose Normal
Creatinina Sérica
Bristol-Myers Squibb Farmacêutica S.A.
BULA PARA O PROFISSIONAL DE SAÚDE – SOTACOR – Rev0614 11
semanas. Os eventos adversos mais significativos foram torsades de pointes e outras novas arritmias
ventriculares graves (vide 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES), as quais ocorreram nos seguintes
índices:
TV= TAQUICARDIA VENTRICULAR
FV= FIBRILAÇÃO VENTRICULAR
TVNS= TAQUICARDIA VENTRICULAR NÃO SUSTENTADA
CVP= CONTRAÇÃO VENTRICULAR PREMATURA
ASV= ARRITMIA SUPRAVENTRICULAR
De forma geral, a descontinuação em razão de eventos adversos intoleráveis foi necessária em 18% de
todos os pacientes nos estudos de arritmia cardíaca. Os eventos adversos mais comuns que levaram a
uma descontinuação do SOTACOR foram: fadiga 4%, bradicardia (< 50 bpm) 3%, dispnéia 3%, pró-
arritmia 2%, astenia 2% e tonturas 2%.
Os eventos adversos a seguir são considerados relacionados à terapia, ocorrendo em 1% ou mais dos
pacientes tratados com SOTACOR:
Reações comuns (≥1/100 e < 1/10):
Cardiovascular: bradicardia, dispnéia, dor no peito, palpitações, edema, anormalidades no
eletrocardiograma, hipotensão, pró-arritmia, síncope, insuficiência cardíaca, pré-síncope, torsade de
pointes.
Dermatológico: erupção cutânea.
Gastrointestinal: náuseas/vômitos, diarreia, dispepsia, dor abdominal e flatulência.
Músculo-esquelético: cãibras.
Nervoso/psiquiátrico: fadiga, tontura, astenia, delírio, cefaleia, distúrbios do sono, depressão,
parestesia, alterações do humor,ansiedade e disgeusia.
Urogenital: disfunção sexual.
Sentidos especiais: distúrbios visuais, anormalidades no paladar e distúrbios auditivos.
Orgânicos gerais: febre.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância
Sanitária - NOTIVISA, disponível em
http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária
Estadual ou Municipal.