Bula do Unifenobarb para o Paciente

UNIFENOBARB®

(fenobarbital sódico)

União Química Farmacêutica Nacional S.A.

Solução injetável

200 mg/mL

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fenobarbital sódico

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO

Solução injetável 200 mg/mL: embalagem contendo 5 ampolas de 1 mL.

USO INTRAMUSCULAR (IM)

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO:

Cada mL contém:

fenobarbital sódico.........................................................................................................................218,93 mg*

*Equivalente a 200 mg de fenobarbital

Excipientes: propilenoglicol, álcool etílico, ácido clorídrico e água para injetáveis.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

UNIFENOBARB é indicado para prevenção do aparecimento de convulsões em indivíduos com epilepsia

ou crises convulsivas de outras origens, inclusive crises convulsivas em crianças desencadeadas por febre.

UNIFENOBARB pode ser indicado também como tranquilizante.

É um medicamento que age no sistema nervoso central, utilizado para prevenir o aparecimento de

convulsões em indivíduos com epilepsia ou crises convulsivas de outras origens, exceto crises de ausência.

Contraindicações absolutas:

- porfiria (doença metabólica caracterizada pela retenção de porfirinas nos tecidos);

- insuficiência respiratória grave;

- insuficiência hepática ou renal grave;

- antecedentes de hipersensibilidade aos barbitúricos ou aos demais componentes da fórmula.

Contraindicações relativas:

Uso de álcool, estroprogestogênios e progestogênios (hormônios) (ver “Interações medicamentosas” no

item “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?”).

Gerais

O uso prolongado de fenobarbital pode levar à dependência. Neste caso, a interrupção do tratamento deve

ser realizada gradualmente, sob orientação médica. A interrupção repentina do tratamento anticonvulsivo

pode levar ao agravamento de crises convulsivas e crises contínuas, particularmente em caso de alcoolismo.

Deve-se reduzir a dosagem em pacientes com insuficiência renal ou hepática (monitorização clínica, pois

existe risco de encefalopatia hepática), em idosos e em alcoólatras.

O consumo de bebidas alcoólicas é estritamente proibido durante o tratamento com fenobarbital (devido à

potencialização dos efeitos do álcool e do fenobarbital). Deve-se evitar a ingestão de qualquer quantidade

de álcool, até mesmo em medicamentos que o utilizem como excipiente.

Efeitos na capacidade para dirigir e operar máquinas

Com a administração deste medicamento, a atenção dos motoristas e das pessoas que operam máquinas é

diminuída pelo risco de sonolência diurna.

Gravidez

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Em animais experimentos mostraram que a droga apresenta efeito teratogênico (capaz de produzir dano ao

embrião ou feto). Em humanos os resultados dos diferentes estudos realizados são contraditórios. Contudo,

o risco teratogênico da exposição no primeiro trimestre, se existir, é provavelmente muito pequeno.

Desta maneira, todas as gestantes epilépticas devem procurar um médico especialista assim que houver a

suspeita da gravidez, para a devida adequação do tratamento.

Durante a gestação, o tratamento antiepiléptico eficaz com fenobarbital não deve ser interrompido, exceto

sob recomendação médica especializada, levando-se em conta as características individuais da paciente.

Conforme a gestação progride, podem ser necessários ajustes posológicos do fenobarbital, devido às

alterações das concentrações plasmáticas determinadas pela gravidez.

Recomenda-se, ainda, suplementação adequada de ácido fólico, cálcio e vitamina K à gestante que faz uso

crônico de fenobarbital, devido às interferências deste com o metabolismo dessas substâncias. Em caso de

suplementação de ácido fólico veja ainda “Interações medicamentosas” no item “4. O que devo saber antes

de usar este medicamento?”.

Riscos relacionados aos anticonvulsivantes: analisando-se todos os medicamentos anticonvulsivantes,

demonstrou-se que a taxa total de malformações congênitas (defeito na constituição de algum órgão ou

conjunto de órgãos que determine uma anomalia estrutural do bebê) em crianças nascidas de mulheres

epilépticas tratadas é 2 a 3 vezes (aproximadamente 3%) maior que a taxa normal. Observou-se também

maior frequência de malformações congênitas quando o tratamento foi realizado com mais de um

medicamento anticonvulsivante, embora a relação entre os vários medicamentos e as malformações ainda

não tenha sido estabelecida.

As malformações congênitas mais frequentes são fenda labial e cardiopatias congênitas.

A interrupção repentina do tratamento antiepiléptico pode causar agravamento da doença na mãe com

consequências nocivas ao feto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.

Amamentação

A administração de fenobarbital à lactante não é recomendada, devido à possibilidade de retardo do

crescimento, sedação e dificuldade de sucção que este determina no recém-nascido, no período neonatal

imediato.

Pediatria

Em crianças recebendo tratamento com fenobarbital por longos períodos, é necessária a associação de

tratamento profilático para raquitismo: vitamina D2 (1.200 a 2.000 UI/dia) ou 25 OH-vitamina D3.

Recém-nascidos: as drogas antiepilépticas, principalmente o fenobarbital, podem causar:

-Em alguns casos: síndrome hemorrágica nas primeiras 24 horas de vida das crianças recém-nascidas de

mães tratadas cronicamente com fenobarbital. A administração de 10 a 20 mg/24 h de vitamina K1 na mãe,

no mês anterior ao parto, e a prescrição de suplementos apropriados de 1 a 10 mg por injeção EV de

vitamina K1 ao neonato logo após o nascimento, parecem ser medidas efetivas contra esta condição.

-Raramente: síndrome de abstinência moderada (movimentos anormais, sucção ineficiente); distúrbios do

metabolismo do fósforo e do cálcio e da mineralização óssea.

Pacientes idosos

Os pacientes idosos, pela função hepática e renal reduzida, podem se mostrar mais suscetíveis a apresentar

reações adversas, particularmente alterações da coordenação e do equilíbrio. Por isso, recomenda-se cautela

e redução das doses de UNIFENOBARB em idosos.

Interações medicamentosas

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o

tratamento. Principalmente se estiver usando pílulas anticoncepcionais hormonais, pois pode ocorrer

diminuição da eficácia anticoncepcional; ou se estiver tomando anticoagulantes, outros medicamentos

sedativos, digitoxina, disopiramida, hormônios tireoidianos e teofilina, entre outros.

1) Associações desaconselhadas:

- álcool: o efeito sedativo do fenobarbital é potencializado pelo álcool. Alterações no estado de alerta

podem tornar perigosos os atos de dirigir veículos ou operar máquinas, na qual a perda de atenção pode

causar acidentes graves. Deve-se evitar até mesmo a ingestão de qualquer quantidade de álcool seja em

bebidas ou em medicamentos que o utilizem como excipiente. Esta recomendação é válida enquanto durar

o uso do fenobarbital.

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- contraceptivos hormonais que contenham estrógenos e progestágenos: ocorre redução do efeito

contraceptivo esperado, devido à indução do catabolismo hepático dos hormônios pelo fenobarbital.

Aconselha-se, portanto, a adição de outros tipos de métodos contraceptivos, especialmente métodos não

hormonais (DIU, etc.) nesta situação.

2) Associações que requerem precaução

a) Medicamentos que provocam aumento dos níveis plasmáticos de fenobarbital com aumento dos seus

efeitos colaterais, principalmente sedação:

-ácido valpróico, valpromida (inibição do catabolismo hepático; efeito mais comum em crianças);

-progabida (agonista de GABA).

Neste caso recomenda-se monitorização clínico-laboratorial (nível plasmático do fenobarbital) e, se

necessário, redução da dose de fenobarbital.

b) Medicamentos que provocam diminuição dos níveis plasmáticos ou da eficácia do fenobarbital com

aumento do risco de recorrência das convulsões:

-folatos (ácido fólico e folínico);

-antidepressivos tricíclicos (imipramina, etc.) – precipitam convulsões.

necessário, aumento da dose de fenobarbital.

c) Medicamentos cujos níveis plasmáticos ou eficácia diminuem pela administração concomitante com o

fenobarbital, (metabolismo hepático aumentado) ainda que sem evidência clínica desta ocorrência:

-anticoagulantes orais (cumarínicos, etc.)*

-ciclosporina, tacrolimo

-disopiramida*

-doxiciclina

-esteroides (corticosteroides ou mineralocorticoides) – particularmente importante em doença de Addison

ou em transplantados

-glicosídeos digitálicos (exceto digoxina)*

-itraconazol

-levotiroxina*

-metadona*

-quinidina*

-xantinas (aminofilina, teofilina)*

-zidovudina

Neste caso recomenda-se monitorização clínico-laboratorial (nível plasmático do medicamento

introduzido) e, se necessário, aumento da dose do mesmo para se obter o efeito terapêutico desejado. Por

outro lado, deve-se lembrar que ao se interromper o uso do barbitúrico, ocorrerá elevação imediata dos

níveis plasmáticos do medicamento associado (ausência de indução enzimática no fígado). Deve-se assim,

fazer novos ajustes posológicos.

* Observações:

-nos pacientes sob anticoagulação oral deve-se realizar monitorização regular do tempo de protrombina

(TP) durante e imediatamente após o final do tratamento com fenobarbital. Se houver necessidade, deve-se

ajustar a dosagem do anticoagulante oral.

-no caso dos cardiotônicos e antiarrítmicos, recomenda-se monitorização clínica e do eletrocardiograma até

o ajuste da dose destes medicamentos, de acordo com seu nível plasmático.

-no caso da levotiroxina recomenda-se a monitorização dos níveis séricos de T3 e T4, para adequação da

dose do hormônio.

-nos pacientes em uso da metadona, deve-se aumentar a frequência das doses de uma para 2 a 3 vezes ao

dia.

3) Associações na qual se deve ter atenção

-betabloqueadores (alprenolol, metoprolol e propranolol): diminuição dos níveis séricos destes, com

diminuição dos seus efeitos clínicos (devido ao aumento do metabolismo hepático);

-carbamazepina: diminuição dos níveis séricos da carbamazepina e de seus metabólitos, ainda que sem

afetar adversamente sua atividade anticonvulsivante;

-outros depressores do sistema nervoso central: a maioria dos antidepressivos, anti-histamínicos H1,

benzodiazepínicos, clonidina e compostos relacionados, hipnóticos, derivados da morfina (analgésicos e

antitussígenos), neurolépticos, outros ansiolíticos que não são benzodiazepínicos: pode ocorrer exacerbação

dos efeitos depressores do SNC, com sérias consequências, especialmente sobre a capacidade para dirigir e

operar máquinas;

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-metotrexato: pode ocorrer aumento da toxicidade hematológica devido à inibição cumulativa da

diidrofolato redutase;

-fenitoína: em pacientes tratados previamente com fenobarbital combinado à fenitoína, níveis plasmáticos

aumentados do fenobarbital podem levar a efeitos tóxicos (inibição competitiva do metabolismo);

Podem ocorrer alterações imprevisíveis em caso de tratamento prévio com fenitoína combinada ao

fenobarbital:

-os níveis plasmáticos da fenitoína são frequentemente reduzidos (aumento do metabolismo) sem que esta

redução afete adversamente a atividade anticonvulsivante. Após interrupção do fenobarbital, podem

aparecer efeitos tóxicos da fenitoína.

-Em alguns casos, aumento dos níveis plasmáticos da fenitoína (inibição competitiva no metabolismo).

Levar estas interações em consideração, quando da interpretação das concentrações plasmáticas destes

medicamentos.

Interferência em exames laboratoriais

Podem ocorrer alterações das concentrações de bilirrubina sérica em recém-nascidos, em pacientes com

hiperbilirrubinemia não conjugada não hemolítica congênita e em epiléticos; este efeito provavelmente se

deve à indução da glucoronil transferase, a enzima responsável pela conjugação da bilirrubina.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C) e

proteger da luz e umidade.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico: solução límpida incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você

observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Adultos: 2 a 3 mg/kg/dia em dose única ou fracionada.

Crianças: 3 a 4 mg/kg/dia em dose única ou fracionada.

O conteúdo das ampolas não deve ser diluído em soro fisiológico ou outros líquidos. A posologia deve ser

diminuída em pacientes portadores de insuficiência renal, insuficiência hepática, idosos e nos alcoólatras. A

suspensão do tratamento não deve ser feita repentinamente; as doses devem ser diminuídas

progressivamente até a suspensão completa.

A administração da solução injetável de UNIFENOBARB deve ser realizada por VIA

INTRAMUSCULAR.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESSE MEDICAMENTO?

Seu médico saberá quando deverá ser aplicada a próxima dose de UNIFENOBARB.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Os efeitos descritos abaixo podem ocorrer geralmente após o uso crônico de fenobarbital:

-sonolência no início do dia;

-dificuldade em acordar e às vezes, dificuldade para falar;

-problemas de coordenação e equilíbrio, particularmente em idosos;

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-raramente, vertigem (tontura) com cefaleia (dor de cabeça);

-reações alérgicas cutâneas (na pele) em 1 a 3% da população, mais comum em adolescentes do que em

adultos;

-artralgia (dor nas articulações);

-distúrbios do humor e depressão

-contratura de Dupuytren (contratura que ocorre na palma da mão que faz com que um dedo fique sempre

mais dobrado que os outros);

-membro superior gelado;

-anemia megaloblástica (devido à deficiência de ácido fólico e vitaminas);

-osteomalácia (amolecimento dos ossos, devido à carência dos sais de cálcio e fósforo e vitamina D ou à

diminuição da absorção de cálcio pelo intestino) e raquitismo (perturbação no metabolismo dos ossos).

-hepatotoxicidade (mau funcionamento do fígado);

- agravamento da porfirina (doença metabólica caracterizada pela retenção de porfirinas nos tecidos);

-teratogenicidade (nascimento de crianças com malformações).

A administração por via parenteral pode ocasionar reações agudas como hipotensão (diminuição da pressão

sanguinea), choque, laringoespasmo (oclusão da glote) e apneia (falta de ar). Estas reações podem

manifestar-se imediatamente ou até vários minutos após a administração parenteral, devido ao intervalo de

tempo entre a aplicação e o início dos efeitos sobre o SNC, e suas manifestações clínicas.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis

pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.