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Citostal (Lomustina) - Informações Básicas

Classe: Agente alquilante (nitrosoureia)
Indicações Principais:

• Tratamento de tumores cerebrais (glioblastoma, astrocitoma, meduloblastoma).
• Linfoma de Hodgkin resistente.
• Alguns casos de melanoma metastático.

Forma Farmacêutica: Cápsulas (10 mg, 40 mg, 100 mg).

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Como Funciona

A lomustina é uma nitrosoureia que age:

1. Alquilação do DNA: Liga-se às cadeias de DNA, impedindo a replicação celular.
2. Inibição da síntese de proteínas: Bloqueia enzimas essenciais para a reparação celular.
3. Efeito radioimimético: Similar à radioterapia, danificando células cancerosas.

Alvo: Células de rápida proliferação (incluindo saudáveis, como medula óssea).

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Dosagem e Administração

Parâmetro	Detalhes
Dose Adulto	80–130 mg/m² a cada 6 semanas (ajustada conforme toxicidade).
Pediatria	75–150 mg/m² a cada 6 semanas.
Administração	Via oral, em jejum (melhor absorção).
Duração do Ciclo	Única dose, repetida após 6 semanas (avaliação hematológica necessária).

Ajustes de Dose:

• Redução em 30% para plaquetas < 100.000/mm³ ou leucócitos < 4.000/mm³.
• Suspensão se mielossupressão persistir.

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Efeitos Colaterais

Comuns (≥10%):

• Mielossupressão (trombocitopenia, leucopenia).
• Náuseas/vômitos (início 3–6 horas pós-dose).
• Fadiga, anorexia.

Graves (Monitorar!):

• Toxicidade pulmonar (fibrose).
• Hepatotoxicidade (elevação de enzimas hepáticas).
• Leucemia secundária (risco cumulativo).

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Contraindicações

• Hipersensibilidade à lomustina.
• Gravidez e lactação (categoria D).
• Disfunção hepática/renal grave.
• Contagem sanguínea baixa (sem recuperação).

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Comparação com Similares

Droga	Classe	Vantagens	Desvantagens
Lomustina	Nitrosoureia	Penetração no SNC, dose única.	Toxicidade pulmonar cumulativa.
Temozolomida	Alquilante	Menos mielotoxicidade.	Eficácia limitada em alguns tumores.
Carmustina	Nitrosoureia	Disponível em implante (Gliadel®).	Risco similar de toxicidade.

Eficácia: Lomustina é preferida em tumores cerebrais pela alta lipossolubilidade (atravessa barreira hematoencefálica).

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Dicas Importantes

1. Monitoramento:

   • Hemograma semanal (pico de mielossupressão em 4–6 semanas).
   • Função hepática/pulmonar antes de cada ciclo.

2. Interações:

   • Evitar álcool (aumenta hepatotoxicidade).
   • Vacinas vivas contraindiciadas.

3. Armazenamento: Cápsulas em geladeira (2–8°C), protegidas da luz.

4. Cuidados com Náuseas: Antieméticos (ondansetrona) pré-dose.

Referências:

• NCCN Guidelines® (2023) para tumores cerebrais.
• FDA Label: Lomustine (2022).

Observação: Uso exclusivo sob supervisão oncológica devido ao perfil de toxicidade.