Bula do Hemoblock produzido pelo laboratorio Ems Sigma Pharma Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Hemoblock
(ácido tranexâmico)
EMS Sigma Pharma Ltda
comprimido
500 mg
I- IDENTIFICAÇÃO
Hemoblock®
500mg - Embalagens com 4, 12 e 24 comprimidos.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido de 500 mg contém:
ácido tranexâmico .........................................500 mg
excipientes* q.s.p...........................................1 comprimido.
*excipientes: amido pré-gelatinizado, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, povidona, amidoglicolato de sódio, estearato de
magnésio e água purificada.
II- INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
O ácido tranexâmico é indicado no controle e prevenção de hemorragias provocadas por hiperfibrinólise e ligadas a várias áreas
como cirurgias cardíacas, ortopédicas, ginecológicas, otorrinolaringológicas, urológicas, neurológicas, em pacientes hemofílicos,
hemorragias digestivas e das vias aéreas e também no tratamento do angioedema hereditário.
Em ensaios clínicos, o ácido tranexâmico (TXA) foi mais eficaz na redução da perda de sangue menstrual do que o ácido
mefenâmico, flurbiprofeno, etamsilato e noretisterona fase oral lútea indicando o ácido tranexâmico poder ser considerado como um
tratamento de primeira linha para o tratamento inicial de menorragia idiopática, especialmente para pacientes nos quais o tratamento
hormonal é não recomendado ou não desejado. 1
Em dois estudos randomizados controlados por placebo, envolvendo no total 480 pacientes submetidos à cirurgia
otorrinolaringológica, o ácido tranexâmico foi avaliado na capacidade de diminuir o sangramento intra e pós-operatório e os autores
concluíram que o TXA é uma droga segura e eficaz para a redução da hemorragia na cirurgia nasal, podendo ser recomendada para
uso rotineiro. 2 e 3
Em outros dois estudos randomizados controlados por placebo que avaliaram a quantidade de perda sanguínea em pacientes
submetidas à conização, o tratamento profilático com ácido tranexâmico reduziu a perda de sangue pós-operatório. 4 e 5
Para avaliação quanto ao sangramento intra-operatório e necessidade de transfusão sanguínea em pacientes submetidos a ressecção
transuretral prostática (RTUP), foram realizados dois estudos randomizados e controlados por placebo. Em um dos estudos os
autores concluíram que o uso em curto prazo de ácido tranexâmico é eficaz na redução da perda de sangue operativa associada a
RTUPNo outro estudo, foi demosntrada uma redução na incidência de hemorragia secundária de 56% no grupo controle para 24%
no grupo de tratamento, com redução significativa na taxa de re-admissão hospitalar. 6 e 7
Em uma meta-análise com seis estudos, duplamente cegos controlados com placebo, foram avaliados um total de 1267 pacientes
internados com diagnóstico primário de hemorragia aguda gastrointestinal e tratados com acido tranexâmico ou placebo. A
conclusão foi que o tratamento com ácido tranexâmico pode ser de grande valia em pacientes considerados como em risco de óbito
após uma hemorragia gastrointestinal alta. 8
Um estudo com dez pacientes portadores de telangiectasia hemorrágica hereditária (THH) concluiu que o ácido tranexâmico oral é
útil para reduzir significativamente a freqüência e a intensidade de epistaxe nestes pacientes, confirmando resultados de estudos
pregressos. 9
O tratamento com ácido tranexâmico oral na dose de 1g 3 vezes ao dia a partir de 2 horas antes da cirurgia (n=14) durante 5 dias foi
associado a menor perda de sangue pós-operatória (extração dentária) média em pacientes com hemofilia. 10
O Ácido tranexâmico oral 3 gramas por dia reduziu a incidência de episódios de sangramento espontâneo em um estudo em
pacientes hemofílicos. 11
Referências:
1. Tranexamic acid: a review of its use in the management of menorrhagia. Wellington K, Wagstaff AJ. Drugs.
2003;63(13):1417-33.
2. Castelli G , Vogt E: Result of an antifibrinolytic treatment using tranexamic acid for the reduction of blood-loss during and
after tonsillectomy. Schweiz Med Wochenschr 1977; 107(22):780-784.
3. Yaniv E, Shvero J, Hadar T. Hemostatic effect of tranexamic acid in elective nasal surgery. Am J Rhinol. 2006 Mar-
Apr;20(2):227-9.
4. Rybo G & Westerberg H: The effect of tranexamic acid (AMCA) on postoperative bleeding after conization. Acta Obstet
Gynecol Scand 1972; 51(4):347-350.
5. Grundsell H, Larsson G, & Bekassy Z: Use of an antifibrinolytic agent (tranexamic acid) and lateral sutures with laser
conization of the cervix. Obstet Gynecol 1984; 64(4):573-576.
6. Rannikko, A., Petas, A. & Taari, K. Tranexamic acid in control of primary hemorrhage during transurethral prostatectomy.
Urology 2004. 64, 955-958.
7. Miller, R. A., May, M. W., Hendry, W. F., Whitfield, H. N. & Wickham, J. E. The prevention of secondary haemorrhage
after prostatectomy: the value of antifibrinolytic therapy. Br. J. Urol. 1980- 52, 26-28 .
8. Henry DA, O' Connell DL. Effects of fibrinolytic inhibitors on mortality from upper gastrointestinal haemorrhage. BMJ.
1989 Apr 29;298(6681):1142-6.
9. Morales-Angulo C, Pérez del Molino A, Zarrabeitia R, Fernández A, Sanz-Rodríguez F, Botella LM. [Treatment of epistaxes
in hereditary haemorrhagic telangiectasia (Rendu-Osler-Weber disease) with tranexamic acid]. Acta Otorrinolaringol Esp.
2007 Apr;58(4):129-32.
10. Forbes CD, Barr RD, Reid G, et al: Tranexamic acid in control of haemorrhage after dental extraction in haemophilia and
Christmas disease. Br Med J 1972; 2(809):311-313.
11. Rainsford SG, Jouhar AJ, & Hall A: Tranexamic acid in the control of spontaneous bleeding in severe haemophilia. Thromb
Diath Haemorrh 1973; 30(2):272-279.
Hemoblock®
apresenta em sua fórmula o isômero trans do ácido 4-amino-metil-ciclohexano carboxílico (ácido tranexâmico), que
possui forte atração pelo sítio de ligação da lisina no plasminogênio e na plasmina, inibindo por competição tanto a ativação, quanto
a ação da plasmina. Sua ação, portanto, se faz na fase posterior à formação do coágulo ou, mais precisamente, alargando o tempo de
dissolução da rede de fibrina. Hemoblock®
não ativa a cascata de coagulação. Sua ação preserva o coágulo, formando o mecanismo
hemostático mais eficiente, reduzindo a intensidade e os riscos de sangramento. Essa lentificação do processo de fibrinólise favorece
a hemostasia em cirurgias, traumatismos, doenças hemorrágicas e nos sangramentos onde a fibrinólise é, comprovadamente, um
fator atuante, como nas hemorragias digestivas, descolamento prematuro da placenta, cirurgias de próstata e hemorragias das vias
respiratórias (epistaxe, hemoptise). Sua ação também é comprovada nas hemofilias. A participação da plasmina na ativação do
Sistema do Complemento explica a utilização dos antifibrinolíticos no tratamento do angioedema hereditário.
Farmacocinética: o ácido tranexâmico possui absorção rápida. Aproximadamente 90% de uma dose intravenosa é excretada, “in
natura”, na urina, em 24 horas. Após administração oral, 39% é excretada inalterada na urina em 24 horas. A meia-vida plasmática
é de aproximadamente 2 horas, mantendo níveis terapêuticos por 6 a 8 horas. Entre os antifibrinolíticos sintetizados, o isômero trans
do ácido tranexâmico foi o que demonstrou maior afinidade e uma ligação mais forte à plasmina e ao plasminogênio. Por esta razão
é considerado, neste grupo, como o mais potente inibidor da ação fibrinolítica da plasmina.
Hemoblock® é contraindicado em portadores de coagulação intravascular ativa, vasculopatia (doença do vaso sanguíneo) oclusiva
aguda e em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula. (veja COMPOSIÇÃO).
A administração da solução injetável de Hemoblock® deve ser feita isoladamente. Não misturar nenhuma outra medicação na
solução. A injeção por via endovenosa deverá ser feita de forma o mais lenta possível. A administração endovenosa rápida pode
causar hipotensão ou bradicardia. O ácido tranexâmico é eliminado no leite materno, na proporção de, aproximadamente, 1% em
relação à concentração plasmática. Apresenta, portanto, pouca probabilidade de efeito sobre o lactente. Mesmo assim, durante a
amamentação, o produto deve ser utilizado sob estrita orientação médica.
Como qualquer outro medicamento, não se recomenda sua utilização no primeiro trimestre de gravidez.
Categoria de risco na gravidez: B. Os estudos em animais não demonstraram risco fetal, mas também não há estudos controlados em
mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram riscos, mas que não foram confirmados em estudos controlados em
mulheres grávidas.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Em portadores de insuficiência renal, a dose deve ser reduzida para evitar o acúmulo.
Pacientes com tendência conhecida para trombose devem usar Hemoblock® com cautela.
Hemoblock® injetável não deve ser aplicado (no mesmo equipo) a outros medicamentos. Para diluição, deve-se utilizar soro
fisiológico isotônico, glicose isotônica, frutose a 20%, Dextran 40, Dextran 70 ou solução de Ringer.
Manter à temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e umidade.
Solução límpida e levemente amarelada.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
A dose deve ser ajustada individualmente por paciente. As doses recomendadas devem ser interpretadas como uma diretriz inicial.
Dependendo da gravidade, Hemoblock® injetável pode ser administrado diretamente na veia, sem qualquer diluição. Neste caso,
recomenda-se que administração seja o mais lenta possível (1 mL/min).
DOSAGEM
Adultos
Fibrinólise local: a dose recomendada é de 15 a 25 mg/kg, isto é, 1 comprimido de 500 mg, duas a três vezes ao dia.
Hemoblock® pode ainda ser administrado durante a heparinoterapia.
Pacientes com insuficiência renal
Para evitar o risco de acúmulo, a dose deve ser corrigida de acordo com a seguinte tabela:
Creatinina sérica Dose IV Dose oral Frequência
120 a 150 micromol/L 10 mg/kg 25 mg/kg 2 vezes ao dia
250 a 500 micromol/L 10 mg/kg 25 mg/kg 1 vez ao dia
> 500 micromol/L 5 mg/kg 12,5 mg/kg 1 vez ao dia
Algumas indicações e doses recomendadas
Prostatectomia: em pacientes de alto risco, a profilaxia e o tratamento da hemorragia devem começar durante o período pré-
operatório, com Hemoblock® injetável, seguido de 2 comprimidos de 250 mg ou 1 comprimido de 500 mg, três a quatro vezes ao
dia, até que a hematúria macroscópica desapareça.
Menorragia: 2 a 3 comprimidos de 250 mg, três a quatro vezes ao dia, por um período de 3 a 4 dias. A terapia com Hemoblock®
deve ser instituída logo após o início do sangramento intenso. Nos casos em que o aumento do fluxo já é previsto, deve-se iniciar o
tratamento no 1º dia do ciclo. Se o fluxo for reduzido a um nível aceitável, sem efeitos colaterais, o tratamento pode ser repetido
indefinidamente. Caso não se obtenha redução do sangramento, seu uso deve ficar restrito a não mais que três ciclos menstruais.
Epistaxe: 2 comprimidos de 250 mg ou 1 comprimido de 500 mg, três vezes ao dia, durante 7 dias.
Hemofilia: no preparo de extrações dentárias, 2 a 3 comprimidos de 250 mg, a cada 8 horas, ou 25 mg/kg/dia.
Angioedema hereditário: alguns pacientes reconhecem o início da doença. O tratamento consiste na administração intermitente de
2 a 3 comprimidos de 250 mg, duas a três vezes ao dia, por alguns dias.
Outros pacientes podem precisar de tratamento contínuo com esta dose.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Hemoblock®
é geralmente bem tolerado. Raramente, podem ocorrer reações gastrintestinais como náuseas, vômitos e diarreias, que
regridem com a diminuição da dose.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em
www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.