Bula do Neocoflan produzido pelo laboratorio Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
NEOCOFLAN
(diclofenaco dietilamônio)
Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.
Gel
11,6mg/g
Neocoflan – gel – Bula para o Profissional da saúde 1
I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO:
diclofenaco dietilamônio
APRESENTAÇÕES
Embalagem contendo bisnaga com 30g e 60g.
VIA DE ADMINISTRAÇÃO: DERMATOLÓGICO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 14 ANOS
COMPOSIÇÃO:
Cada g de gel contém:
diclofenaco dietilamônio .................................................................................................................... 11,6mg
(equivalentes a 10,5mg de diclofenaco potássico)
excipientes q.s.p. ........................................................................................................................................ 1g
(álcool isopropílico, cetomacrogol 1000, petrolato líquido, álcool éster graxo de ácido cáprico/caprílico,
carbômer 940, sulfito de sódio, dietalamina, metilparabeno, propilparabeno, edetato dissódico, essência
quality, propilenoglicol e água).
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II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE:
Alívio da inflamação, dor e edema em:
· Lesões em partes moles: traumas em tendões, ligamentos, músculos e articulações, por exemplo, devido
a entorses, lesões e contusões ou dores nas costas (lesões esportivas);
· formas localizadas de reumatismos de partes moles: tendinite (por exemplo, cotovelo de tenista), bursite,
periartropatia sindrome ombro-mão.
Para o alívio da dor de osteoartrite de joelhos ou mãos do joelho ou dedos.
A apresentação aerosol 1,16%, pelas características farmacocinéticas mostradas acima, apresenta o
mesmo perfil de eficácia do gel na mesma concentração. Estudos farmacocinéticos demonstraram que o
diclofenaco ácido, quando aplicado topicamente , atravessa a barreira da pele e alcança as articulações,
músculos e líquido sinovial em concentrações suficientemente altas para exercer ação terapêutica local 6
.
Referência Bibliográfica
1
Chlud K, Wagener HH. Percutaneous non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) therapy with
particularreference to pharmacokinetic factors. Eular Bulletin 1987; 16 (2): 40-43.
Zijlstra, J.A-Internal Report
3
Schneider W, Degen PH, Dubois JP. GP 48440 G. Diclofenac diethylamine salt: percutaneous
absorption of diclofenac after topical application of diclofenac diethylamine salt compared to absorption
after oral application of diclofenac sodium salt in baboons. Ciba-Geigy, Basle, Pharmacological
Chemistry Report 1984; B 34/1984: March 13
4
Brune K. Curr Med Res Opin 2007;23:2985-95
5
Riess W, Schmid K, Botta L, Kobayashi K, Schneider W, Sioufi A, Strusberg A, Tomasi M.
Percutaneous absorption of diclofenac. Arzneim Forsch 1986; 36 (II): 1092-1096
6
[Riess W, Schmid E, Botta L et al (1986)] Die perkutane Resorption von Diclofenac. Arzneimittel-
Forschung; 36(7): 1092-6.
Data on file-
[VOPO-PE-102]-Estudo interno-Novartis Bioequivalência
[VOPO-P-307]-Estudo interno Novartis Eficácia clínica Diclofenaco gel 2,32%, em entorse de tornozelo
[VOPO-P-103] Estudo interno Novartis -Tolerabilidade local
[VOPO-P-105], Estudo interno Novartis -Tolerabilidade local
Grupo farmacoterapêutico: produtos de uso dermatológico para dores musculares e nas articulações.
Anti-inflamatório não esteroidais para uso dermatológico. ATC: M02A A15.
Mecanismo de ação e efeitos de farmacodinâmica:
O diclofenaco é um medicamento anti-inflamatório não-esteroidal (AINE)1, com pronunciadas
propriedades analgésica, anti-inflamatória e antipirética. A inibição da síntese de prostaglandinas é o
mecanismo de ação primário do diclofenaco.
NEOCOFLAN é um anti-inflamatório e analgésico elaborado para aplicação dermatológica. Em
inflamações e dores de origem traumática ou reumática, NEOCOFLAN alivia a dor, diminui o inchaço e
reduz o tempo de recuperação para voltar a função normal.
Farmacocinética:
Absorção: a quantidade de diclofenaco absorvido pela pele é proporcional ao tamanho da área tratada e
depende tanto da dose total aplicada e do grau de hidratação da pele.
Distribuição: concentrações de diclofenaco foram medidadas no plasma, tecido sinovial e fluido sinovial
após a aplicação tópica de diclofenaco dietilamônio gel, em articulações da mão e joelhos. As
concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100 vezes menores do que após a
administração oral da mesma quantidade de diclofenaco: 99,7% do diclofenaco está ligado às proteínas
plasmáticas, principalmente à albumina (99,4%). O diclofenaco se acumula na pele que atua como um
reservatório, liberando
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controladamente a droga para os tecidos subjacentes. Deste local, diclofenaco preferencialmente se
distribui e permanece em tecidos profundos inflamados, como nas articulações, onde é encontrado em
concentrações 20 vezes maiores do que no plasma.
Metabolismo: a biotransformação do diclofenaco envolve parcialmente a glucuronidação da molécula
intacta, mas principalmente a hidroxilação simples e múltipla que resulta em vários metabólitos fenólicos,
a maior parte dos quais é convertida em conjugados glucuronídeos. Dois dos metabólitos fenólicos são
biologicamente ativos, mas em uma amplitude bem menor que o diclofenaco.
Eliminação: o clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56 ml/min. A meia-vida
terminal plasmática é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias-
vidas plasmáticas curtas de 1-3 horas. Um dos metabolitos, o 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco tem uma
meia-vida maior, mas é virtualmente inativo. O diclofenaco e seus metabólitos são excretados
principalmente pela urina.
Características em pacientes: não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos em
pacientes que sofrem de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite crônica ou com cirrose não
descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença
hepática.
Dados de segurança Pré-Clínicos:
Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de
genotoxicidade, mutagenicidade e carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco
específico para humanos, nas doses terapêuticas. Não há evidência de que o diclofenaco tenha potencial
teratogênico em camundongos, ratos ou coelhos. Não há influência do diclofenaco sobre a fertilidade em
ratos. O diclofenaco não influenciou a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e
pós-natal da prole.
Segurança Clínica
O perfil de segurança do diclofenaco aeroso1,16% é inferido como benígno pela comparação com o perfil
a partir de estudos com o Diclofenaco gel na mesma concentração. Pelas características de absorção
demonstradas e pela absorção sistêmica extremamente baixa com o uso dermatológico, pode-se concluir
ser o perfil de segurança e tolerabilidade benigno. Em estudos de tolerabilidade local, o diclofenaco gel
2,32% mostrou ter mínima ou nenhuma irritabilidade de pele, sensibilização, ou potencial de
fotosensibilização, devendo o mesmo ser aplicado ao Diclofenaco Aerosol 1,16%.
Este perfil é também suportado pelas revisões de segurança e dados de farmacovigilância tanto do
Diclofenaco Aerosol 1,16% como do diclofenaco gel 1.16% gel e 2,32%. Estudos com outras formas
tópicas de produtos contendo diclofenaco dietilamônio não apresentam potencial para fototoxicidade ou
causam sensibilidade na pele.
· Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco, ou a qualquer componente da formulação.
· NEOCOFLAN é também contraindicado a pacientes nos quais crises de asma,
urticária ou rinite aguda são desencadeadas por ácido acetilsalicílico, ou por outras substâncias
anti-inflamatórias não-hormonais.
· Durante o último trimestre de gravidez.
· NEOCOFLAN é contra indicado para crianças abaixo de 14 anos, exceto nos
casos de artrite juvenil crônica.
Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 14 anos.
A probabilidade de efeitos colaterais sistêmicos ocorrerem com a aplicação dermatológica de diclofenaco
dietilamônio é pequena, mas não deve ser excluída quando diclofenaco dietilamônio é aplicado em áreas
de pele relativamente grandes e por prolongado período de tempo.
NEOCOFLAN deve ser aplicado somente sobre a pele sã e intacta (ausência de feridas abertas ou
escoriações). Evitar o contato do produto com os olhos e as membranas mucosas.
NEOCOFLAN não deve ser ingerido.
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NEOCOFLAN pode ser usado com bandagens não oclusivas, mas não deve ser utilizado com bandagens
que não permitam a passagem do ar.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
Efeito na habilidade de dirigir e operar máquinas
A aplicação dermatológica de diclofenaco dietilamônio não tem influencia na habilidade de dirigir ou
operar máquinas.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco:
- Gravidez e lactação
Não se recomenda o uso de diclofenaco dietilamônio durante a gravidez e lactação devido a ausência de
dados clínicos referentes à sua utilização durante esses períodos.
O uso do diclofenaco é contraindicado durante o terceiro trimestre de gravidez, devido a possibilidade de
inércia uterina e o fechamento prematuro dos ductos arteriais.
Estudos em animais não demonstraram nenhum efeito nocivo direto ou indireto sobre a gravidez,
desenvolvimento embrionário/fetal, durante o parto ou desenvolvimento pós-natal.
- Amamentação
Não é de conhecimento se diclofenaco utilizado via dermatológico é excretado no leite materno;
portanto, NEOCOFLAN não deve ser utilizado durante a amamentação. Se houver motivos que usa-lo,
não deve ser aplicado no seio ou em grandes áreas da pele, e não deve ser utilizado por um longo período.
- Crianças e adolescentes (abaixo de 14 anos de idade)
NEOCOFLAN não é recomendado para uso em crianças abaixo de 14 anos de idade.
Este medicamento é contraindicado para menores de 14 anos de idade, a não ser em casos de artrite
juvenil crônica.
- Pacientes idosos
NEOCOFLAN pode ser utilizado por pacientes idosos, desde que verificadas as contraindicações,
Desde que a absorção de diclofenaco aplicado topicamente é muito baixa, interações medicamentosas não
são esperadas.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.
O prazo de validade deste medicamento é de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
NEOCOFLAN é um líquido incolor a amarelo e com odor característico.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Adultos e crianças acima de 14 anos de idade
Aplicar NEOCOFLAN sobre a região afetada, 3 a 4 vezes ao dia. Vaporizar o produto por 3 a 6 segundos
na área afetada, massageando levemente a pele até a solução ser completamente absorvida. A quantidade
de produto depende do tamanho da área dolorida. Após a aplicação, as mãos devem ser lavadas, a não ser
que sejam a área afetada.
A duração do tratamento depende da indicação e da resposta clínica. O produto não deve ser usado por
mais de 14 dias para lesões ou reumatismo de partes moles ou 21 dias para dores de artrite, a não ser por
recomendação médica.
Se utilizado sem prescrição médica, é recomendado que o paciente consulte um médico após 7 dias se os
sintomas não melhorarem ou se houver piora.
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As reações adversas classificam-se de acordo com a freqüência, primeiramente as mais freqüentes,
utilizando-se a seguinte convenção: comuns (> 1/100, < 1/10); incomuns (> 1/1.000, < 1/100); raros (>
1/10.000, < 1/1.000); muito raros (< 1/10.000), incluindo relatos isolados. Em cada grupo de frequência,
as reações adversas são apresentadas em ordem decrescente de gravidade.
· Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):
· Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):
• Desordens do tecido cutâneo e pele: Dermatite (incluindo dermatite de contato), rash,
eczema, eritema, prurido.
· Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
· Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
• Desordens do tecido cutâneo e pele: Dermatites bullos.
· Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):
• Infecções e infestações: rash pustular
• Desordens do sistema imune: hipersensibilidade (incluindo urticária), angioedema
• Desordens do sistema respiratório, toráxico e mediastinal: asma
• Desordens do tecido cutâneo e pele: reações de fotossensibilidade.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –
NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal.