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Informações Básicas sobre Libratecam (Cloridrato de Irinotecano)

Nome genérico: Irinotecano (cloridrato de irinotecano)
Classe terapêutica: Antineoplásico, inibidor da topoisomerase I
Formas farmacêuticas: Solução injetável (20 mg/mL ou 40 mg/mL)
Indicações principais:

• Câncer colorretal metastático (em combinação com 5-FU/leucovorina ou como monoterapia)
• Câncer de pulmão de pequenas células (em esquemas específicos)

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Como Funciona

O irinotecano é um prodroga convertida em seu metabólito ativo (SN-38), que inibe a topoisomerase I, enzima essencial para a replicação e reparo do DNA. Isso leva à quebra do DNA e morte celular, especialmente em células cancerosas de rápida divisão.

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Dosagem e Administração

Parâmetro	Detalhes
Dose padrão	125–350 mg/m² (varia conforme esquema terapêutico)
Via de administração	Intravenosa (infusão lenta, 30–90 minutos)
Frequência	Semanal, quinzenal ou conforme protocolo
Ajuste de dose	Necessário em casos de toxicidade (diarreia grave, neutropenia) ou disfunção hepática

Exemplo de esquema (FOLFIRI):

• Irinotecano: 180 mg/m² (Dia 1)
• Leucovorina + 5-FU (dias subsequentes)

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Efeitos Colaterais

Comuns (≥10%):

• Diarreia (aguda ou tardia)
• Náuseas/vômitos
• Neutropenia (baixa contagem de glóbulos brancos)
• Alopecia (queda de cabelo)
• Fadiga

Graves (requerem atenção médica):

• Diarreia grave (risco de desidratação)
• Neutropenia febril
• Síndrome colinérgica (sudorese, cãibras abdominais, salivação excessiva)

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Contraindicações

• Hipersensibilidade ao irinotecano ou excipientes
• Doença intestinal inflamatória ativa
• Gravidez e lactação (categoria D)
• Insuficiência hepática grave

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Comparação com Similares

Droga	Mecanismo	Vantagens	Desvantagens
Irinotecano	Inibidor da topoisomerase I	Eficaz em câncer colorretal metastático	Diarreia e neutropenia significativas
Oxaliplatina	Forma adutos de DNA	Menos diarreia	Neuropatia periférica
5-FU	Inibição da timidilato sintase	Baixo custo	Cardiotoxicidade em alguns casos

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Eficácia

• Em câncer colorretal, aumenta a sobrevida global quando combinado com 5-FU/leucovorina (esquema FOLFIRI).
• Taxa de resposta objetiva: ~30–40% em primeira linha.

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Dicas Importantes

1. Monitoramento:

   • Hemograma (neutropenia), função hepática e hidratação.
   • Antidiarreicos (loperamida) devem ser prescritos para controle da diarreia tardia.

2. Pré-medicação:

   • Atropina pode ser usada para prevenir síndrome colinérgica.

3. Interações:

   • Evitar uso com fármacos que causem diarreia (ex.: laxantes) ou neutropenia (ex.: clozapina).

4. Armazenamento:

   • Conservar entre 2°C e 8°C (não congelar).

Referências:

• Bula do Fabricante
• NCCN Guidelines (Câncer Colorretal)

Observação: O tratamento deve ser individualizado por um oncologista.