Bula do Sulfato de Salbutamol para o Profissional

Sulfato de salbutamol_bula_profissional

Sulfato de salbutamol

Prati-Donaduzzi

Xarope

0,48 mg/mL

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INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

sulfato de salbutamol

Medicamento genérico Lei n° 9.787, de 1999

APRESENTAÇÕES

Xarope de 0,48 mg/mL em embalagem com 1 frasco de 100 mL ou 120 mL, acompanhado de copo-medida ou em embalagem com 50

frascos de 100 mL ou 120 mL acompanhados de copos-medida.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada mL do xarope contém:

sulfato de salbutamol.............................................................................................0,48 mg*

*equivalente a 0,4 mg de salbutamol.

veículo q.s.p..........................................................................................................1 mL

Excipientes: ácido cítrico, hietelose, benzoato de sódio, aroma de laranja líquido, cloreto de sódio, sacarina sódica, citrato de sódio di-

hidratado e água purificada.

O sulfato de salbutamol é um agonista beta2-adrenérgico seletivo indicado para o tratamento ou prevenção do broncoespasmo. Ele fornece

ação broncodilatadora de curta duração na obstrução reversível das vias aéreas devido à asma, bronquite crônica e enfisema. Os

broncodilatadores não devem ser o único nem o principal tratamento em pacientes com asma grave ou instável. Nos pacientes com asma

grave que não respondem a este medicamento, o tratamento com corticosteroides inalatórios é recomendado para alcançar e manter o

controle. Não responder ao tratamento com este medicamento pode sinalizar a necessidade de consultar um médico urgente ou tratamento.

Este medicamento é indicado para o alívio do broncoespasmo na asma brônquica de qualquer tipo, bronquite crônica e enfisema.

Sulfato de salbutamol xarope é a terapia oral adequada para as crianças, ou os adultos que preferem medicamentos líquidos.

Um estudo de Wolfe et al. que envolveu 20 adultos com asma em regime de uso crônico de teofilina e agonistas adrenérgicos inalatórios

avaliou os efeitos do uso agudo de 4 mg de salbutamol oral, 20 mg de metaproterenol e 5 mg de terbutalina, evidenciando-se valores

similares de broncodilatação máxima entre os fármacos estudados. O efeito máximo do salbutamol sobre o VEF1 ocorreu em 3 horas. Os

dados de FEMM e CVF exibiram tendências semelhantes de todos os fármacos. A duração da broncodilatação foi no mínimo de 8 horas com

salbutamol e terbutalina em comparação com metaproterenol.1

Rachelefsky et al. avaliaram a eficácia do salbutamol em 20 crianças com asma em estudo de duas fases: monocega, que comparou múltiplas

doses de placebo a 3 tratamentos semanais separados com 2, 4 e 6 mg de salbutamol (comprimidos ou xarope) 4 vezes ao dia; e dupla-cega

cruzada, que comparou 4 mg de salbutamol comprimidos a xarope e placebo. Na Fase I, as doses de 4 e 6 mg de salbutamol mostraram maior

eficácia. Na Fase II, a dose de 4 mg de salbutamol foi superior ao placebo. O pico de eficácia da dose de 4 mg de xarope ocorreu em 4 horas,

com duração de 6 horas, enquanto o do comprimido ocorreu em 2 horas e se mostrou mínimo após 5 horas.2

Em estudo retrospectivo, Phupong et al. avaliaram o uso de salbutamol oral em 132 casos de gestação sob ameaça de parto prematuro

idiopático. Em 81% dos casos, a gestação foi prolongada por mais de 24 horas; em 59,8%, por mais de 2 dias; em 32,6%, por mais de 1

semana; e em 8,3%, por mais de 4 semanas. 3

1. Wolfe JD et al. Comparison of the acute cardiopulmonary effects of oral albuterol, metaproterenol, and terbutaline in asthmatics. JAMA

1985; 253 (14):2068-72.

2. Rachelefsky GS et al. Oral albuterol in the treatment of childhood asthma. Pediatrics 1982; 69 (4):397-403.

3. Phupong et al. Oral salbutamol for treatment of preterm labor. J Med Assoc Thai 2004; 87 (9):1012-6.

Farmacodinâmica

O salbutamol é um agonista seletivo dos receptores beta2-adrenérgicos. Em doses terapêuticas, atua nos receptores beta2-adrenérgicos da

musculatura brônquica e tem pouca ou quase nenhuma ação sobre os receptores beta1-adrenérgicos do músculo cardíaco.

O tempo estimado de início de ação do salbutamol xarope é de 30 minutos.

Farmacocinética

O salbutamol administrado por via intravenosa tem meia-vida de 4 a 6 horas e é parcialmente depurado pelos rins e parcialmente

metabolizado, transformando-se no composto inativo 4’ -O-sulfato (sulfato fenólico), excretado principalmente através da urina. As fezes

representam uma via menor de excreção. A maior parte da dose de salbutamol administrada por via intravenosa é excretada em 72 horas. O

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salbutamol está ligado às proteínas plasmáticas na proporção de 10%. Após a administração oral, é absorvido pelo trato gastrointestinal e

sofre metabolismo de primeira passagem originando o sulfato fenólico. Tanto a droga inalterada quanto o conjugado são excretados

principalmente na urina. A biodisponibilidade da administração oral é de cerca de 50%.

O uso de sulfato de salbutamol xarope é contraindicado para pacientes com história de hipersensibilidade a qualquer componente de sua

fórmula.

O tratamento da asma deve seguir um programa adequado, e a resposta do paciente deve ser monitorada clinicamente e por meio de exames

da função pulmonar. O aumento do uso de agonistas de receptores beta2-adrenérgicos de curta ação para alívio dos sintomas indica

deterioração do controle da asma. Nessas condições, deve-se reavaliar o esquema terapêutico dos pacientes e considerar a terapia

concomitante com corticosteroides. A deterioração repentina e progressiva do controle da asma é potencialmente uma ameaça à vida,

devendo-se por isso considerar o início ou o aumento da corticoterapia. Para os pacientes de risco, deve-se instituir o monitoramento diário

do pico de fluxo expiratório (PFE). Como podem ocorrer eventos adversos associados a altas dosagens de salbutamol, deve-se alertar os

pacientes para não aumentar a dose nem a frequência de administração deste medicamento, mesmo que o alívio usual não ocorra ou a

duração de ação diminua. Nesse caso, o paciente deve procurar orientação médica. O salbutamol deve ser administrado cuidadosamente a

pacientes que sofrem de tireotoxicose. A terapia com agonistas beta2-adrenérgicos pode resultar em hipocalemia potencialmente grave,

sobretudo após administração parenteral ou por nebulização. Recomenda-se cuidado especial na asma aguda grave, uma vez que esse efeito

pode potencializar-se pelo tratamento concomitante com xantinas, corticosteroides e diuréticos, assim como pela hipóxia. Em tais situações

recomenda-se monitorar os níveis séricos de potássio. Do mesmo modo que outros agonistas beta2-adrenérgicos, sulfato de salbutamol

xarope pode induzir alterações metabólicas reversíveis, como aumento dos níveis de glicose sanguínea. O paciente diabético pode ser

incapaz de compensar essa condição, havendo relatos sobre o desenvolvimento de cetoacidose. A administração concomitante de

corticosteroides pode aumentar esse efeito.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Crianças: o medicamento é muito bem tolerado por crianças. (vide POSOLOGIA).

Idosos: (vide POSOLOGIA).

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Nenhum efeito sobre essas atividades foi reportado.

Fertilidade

Não há informações sobre os efeitos deste medicamento sobre a fertilidade humana. Não foram observados efeitos adversos na

fertilidade em animais.

Gravidez e lactação

A administração de drogas durante a gravidez somente deve ser efetuada se o benefício esperado para a mãe for maior do que qualquer risco

para o feto. Foram raros os relatos de anomalias congênitas, que incluíram fenda palatina e defeitos nos membros, em filhos de pacientes

tratadas com salbutamol. Nos casos reportados, algumas das mães tomaram múltiplas medicações durante a gravidez. Devido à

inconsistência do padrão de defeitos e porque a taxa observada de anormalidade congênita foi de 2% a 3%, não se pôde estabelecer relação

causal com o uso de salbutamol.

Como o salbutamol é provavelmente secretado no leite materno, não se recomenda seu uso em lactantes, a menos que os benefícios

esperados superem qualquer risco potencial. Não se conhece nenhum efeito danoso que o salbutamol, uma vez secretado no leite materno,

possa trazer ao neonato.

Categoria C de risco na gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este produto contém salbutamol, que está incluído na lista de substâncias proibidas da Agência Mundial Antidoping.

O salbutamol e as drogas beta-bloqueadoras não seletivas, como o propranolol, não devem ser prescritos para uso concomitante.

O salbutamol não é contraindicado para pacientes sob tratamento com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).

Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C), em lugar seco e ao abrigo da luz. Nestas condições o prazo

de validade é de 18 meses a contar da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Sulfato de salbutamol apresenta-se na forma de uma solução oral límpida, incolor, com sabor e odor característicos.

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Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto,

consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

O salbutamol tem duração de ação de 4 a 6 horas para a maioria dos pacientes.

O aumento do uso de ß2-agonistas pode ser um sinal de agravamento da asma. Sob estas condições, uma reavaliação do plano de terapia do

paciente pode ser necessária e corticoterapia concomitante deve ser considerada.

Como pode haver efeitos adversos associados com a dosagem excessiva, a dose ou frequência de administração só deve ser aumentada por

indicação médica.

Modo de uso

Uso exclusivamente oral.

Posologia

Para alívio do broncoespasmo

Adultos

A dose usualmente eficaz é de 4 mg de salbutamol (10 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.

Caso não se obtenha a broncodilatação adequada, cada dose pode ser gradualmente aumentada para até 8 mg (20 mL de xarope). Contudo,

observou-se que alguns pacientes obtêm alívio adequado com 2 mg (5 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.

Para os pacientes muito sensíveis a estimulantes ß-adrenérgicos, recomenda-se iniciar o tratamento com 2 mg (5 mL de xarope) 3 ou 4 vezes

ao dia.

Crianças

Crianças de 2 a 6 anos: 2,5 a 5 mL de xarope (1 a 2 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.

Crianças de 6 a 12 anos: 5 mL de xarope (2 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.

Crianças acima de 12 anos: 5 a 10 mL de xarope (2 a 4 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.

Idosos

Recomenda-se iniciar o tratamento com 5 mL de xarope (2 mg de salbutamol) 3 ou 4 vezes ao dia.

Reações muito comuns e comuns foram geralmente determinadas a partir de dados de estudos clínicos. Reações raras e muito raras foram

geralmente determinadas a partir de dados espontâneos.

Reação muito comum (> 1/10): tremor.

Reações comuns (> 1/100 e < 1/10): dor de cabeça; taquicardia; palpitações; câimbras musculares.

Reações raras (> 1/10.000 e < 1/1.000): hipocalemia (a terapia com agonistas beta2-adrenérgicos pode resultar em hipocalemia

potencialmente grave); vasodilatação periférica; arritmia cardíaca, que inclui fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e extrassístole.

Reações muito raras (< 1/10.000): reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema, urticária, broncoespasmo, hipotensão e desmaio;

hiperatividade; sensação de tensão muscular.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em

www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

VPS

Xarope de 0,48

mg/mL

21/03/2014 0210015/14-1

10459 –

GENÉRICO

Inclusão Inicial

de Texto de Bula