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Aqui está um resumo completo sobre Tiloger (tibolona), incluindo informações básicas, como funciona, dosagem, efeitos colaterais e comparações:


Informações Básicas

  • Nome Comercial: Tiloger (princípio ativo: tibolona).
  • Classe Terapêutica: Modulador seletivo do receptor de estrogênio (MSRE) com atividade estrogênica, progestogênica e androgênica.
  • Indicações Principais:
    • Terapia de reposição hormonal (TRH) para mulheres na pós-menopausa.
    • Alívio de sintomas como ondas de calor, sudorese noturna, secura vaginal e prevenção de osteoporose.

Como Funciona

A tibolona é metabolizada no corpo em três compostos ativos:

  1. Metabólito Δ4-isômero (androgênico): Aumenta a libido e energia.
  2. 3α-OH e 3β-OH metabólitos (estrogênicos): Aliviam sintomas menopáusicos e protegem os ossos.
  3. Atividade progestogênica: Evita o espessamento do endométrio.

Diferencial: Age de forma seletiva nos tecidos, simulando os efeitos do estrogênio, progesterona e testosterona sem estimular excessivamente o útero ou as mamas.


Dosagem e Administração

  • Dose Padrão: 1 comprimido de 2,5 mg por dia, via oral.
  • Tempo de Uso: Recomendado por períodos curtos (mínimo necessário para alívio dos sintomas).
  • Recomendações:
    • Tomar no mesmo horário diariamente.
    • Iniciar o tratamento apenas após confirmação da menopausa (12 meses sem menstruação).

Efeitos Colaterais

Frequência Efeitos Colaterais Comuns Efeitos Graves (Raros)
Comuns Dor de cabeça, sangramento vaginal, acne, aumento de peso. Trombose venosa, AVC, câncer de mama*.
Menos Comuns Alterações de humor, retenção de líquidos, dor nas mamas. Doenças hepáticas.

*Estudos como o Million Women Study associam a tibolona a um risco aumentado de câncer de mama após uso prolongado (>5 anos).


Contraindicações

  • Histórico de:
    • Câncer de mama ou endometrial.
    • Trombose venosa profunda (TVP) ou embolia pulmonar.
    • Doença hepática ativa.
  • Gravidez ou amamentação.
  • Sangramento vaginal não diagnosticado.

Comparação com Outros TRH

Medicamento Vantagens Desvantagens
Tibolona Melhora a libido, menor risco de sangramento uterino. Risco de câncer de mama (similar a outros TRH combinados).
Estrogênio + Progestágeno Eficácia comprovada para sintomas graves. Maior chance de sangramento e inchaço.
Estrogênio Isolado Indicado para histerectomizadas. Aumenta risco de câncer endometrial se usado sem progestágeno.

Eficácia

  • Sintomas Menopáusicos: Reduz ondas de calor em 70-80% das mulheres.
  • Osteoporose: Diminui a perda óssea, mas não é primeira linha para tratamento.
  • Libido: Efeito positivo devido à ação androgênica.

Dicas Importantes

  1. Monitoramento: Realizar mamografias e exames hepáticos regularmente.
  2. Alternativas: Considerar terapias não hormonais (ex.: isoflavonas) para mulheres com contraindicações.
  3. Interações Medicamentosas: Cuidado com anticonvulsivantes (ex.: carbamazepina), que reduzem sua eficácia.

Referências:

  • EMA (Agência Europeia de Medicamentos).
  • Guias de prática clínica para menopausa (IMS, NAMS).

Para mais detalhes, consulte um médico para avaliação individualizada.


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