Princípio Ativo Etinilestradiol

Etinilestradiol

Informações Gerais

🔹 Classe Terapêutica: Estrogênio sintético
🔹 Fórmula Molecular: C₂₀H₂₄O₂
🔹 Peso Molecular: 296,40 g/mol


Indicações

✔️ Contraceptivos hormonais combinados (pílulas, adesivos, anéis vaginais)
✔️ Terapia de reposição hormonal (em combinação com progestágenos)
✔️ Tratamento de distúrbios menstruais (amenorreia, dismenorreia)
✔️ Alívio de sintomas da menopausa (fogachos, atrofia vaginal)


Mecanismo de Ação

⚙️ Ativação de receptores estrogênicos → Modulação da transcrição gênica
⚙️ Inibição da ovulação (via feedback negativo no eixo hipotálamo-hipófise)
⚙️ Espessamento do muco cervical → Barreira à passagem de espermatozoides


Farmacocinética

Parâmetro Descrição
Biodisponibilidade ~43-60% (devido a metabolismo de primeira passagem)
Ligação Proteica 98% (principalmente à albumina e SHBG)
Metabolismo Hepático (CYP3A4) → Hidroxilação e conjugação
Meia-vida 6-20 horas
Excreção Renal (60%) e fecal (40%)

Efeitos Adversos

⚠️ Trombose venosa profunda (TVP)
⚠️ Aumento do risco cardiovascular (AVC, infarto)
⚠️ Náuseas, cefaleia, mastalgia
⚠️ Retenção hídrica e edema
⚠️ Alterações de humor
⚠️ Hipertensão arterial


Contraindicações

Histórico de trombose ou embolia
Câncer de mama ou endométrio
Hepatopatias graves
Hemorragia vaginal não diagnosticada
Gravidez (Classe X)


Interações Medicamentosas

Medicamento Efeito da Interação
Anticonvulsivantes (carbamazepina, fenitoína) ↓ Eficácia do etinilestradiol (indutores de CYP3A4)
Antibióticos (rifampicina) ↑ Metabolismo → ↓ Concentração plasmática
Antirretrovirais (ritonavir) ↑ ou ↓ Níveis hormonais
Erva de São João (Hypericum) ↓ Efeito contraceptivo

Posologia

📌 Contraceptivos orais: 20-35 µg/dia (varia conforme formulação)
📌 Reposição hormonal: 2-10 µg/dia (associado a progestágenos)


Monitoramento

🔍 Pressão arterial (regularmente)
🔍 Função hepática (em pacientes de risco)
🔍 Rastreamento de trombose (em casos de predisposição)


Considerações Especiais

🔸 Evitar fumo (↑ risco trombótico)
🔸 Alternativas em mulheres >35 anos (risco cardiovascular aumentado)
🔸 Uso prolongado → Avaliar benefício-risco anualmente


📌 Fonte: FDA, ANVISA, UpToDate

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O etinilestradiol é um composto químico sintético da classe dos estrógenos, que é um grupo de hormônios esteroides responsáveis pelo desenvolvimento sexual feminino. Ele é amplamente utilizado como componente principal em pílulas anticoncepcionais combinadas, sendo um dos hormônios responsáveis por inibir a ovulação e prevenir a gravidez.

O etinilestradiol é um derivado do estradiol, um hormônio naturalmente produzido pelo organismo feminino. No entanto, o etinilestradiol foi modificado quimicamente para aumentar sua estabilidade e biodisponibilidade.

Quando administrado oralmente, o etinilestradiol é absorvido no trato gastrointestinal e rapidamente metabolizado no fígado. Após o metabolismo, ele é liberado na corrente sanguínea e exerce sua atividade hormonal. O etinilestradiol age principalmente através da ligação aos receptores de estrogênio presentes nas células do útero, trompas de falópio e ovários, inibindo a liberação de hormônios responsáveis pela ovulação.

Além de ser usado como contraceptivo oral, o etinilestradiol também é encontrado em outras formas de contraceptivos hormonais, como adesivos transdérmicos, anéis vaginais e injeções. Ele também é utilizado no tratamento de várias condições ginecológicas, como a síndrome dos ovários policísticos, endometriose e sangramento uterino anormal.

No entanto, o uso do etinilestradiol pode estar associado a alguns efeitos colaterais, como náuseas, sensibilidade mamária, alterações no humor, alterações no ciclo menstrual, aumento do risco de coágulos sanguíneos e doenças cardiovasculares. Portanto, é importante consultar um médico antes de iniciar qualquer tratamento com etinilestradiol e seguir suas recomendações.
Atenção! Decisões sobre o tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente, não use a auto-medicação, leia a bula.